最新7-药物设计基本方法 课件教学讲义PPT.ppt

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1、7-药物设计基本方法课件一、定义药物设计(DrugDesign)就是药物的发现过程。其研究的内容是药物发现的中心环节—先导物的发现途径（衍生与优化）以及所涉及的理论、技术和方法。二、合理药物设计合理药物设计(RationalDrugDesign)是依据生命科学研究中所揭示的包括受体、酶、离子通道、核酸等潜在的药物作用靶点(Target)，并参考其内源性配基或天然底物的化学结构特征来设计药物分子，从而发现选择性作用于靶点的新药，设计出的药物多数具有活性强、选择性好、副作用小等优点。已知靶物质三维结构定向设计根据靶物质的结构要求√直接设计靶物质结构未知利用药物分子与靶物质的互补性反推出

2、靶物质的结构√间接设计靶点受体酶离子通道核酸三、组合化学与高通量筛选效率低用时长短时间快速传统的药物发现方法高通量筛选组合化学(CombinatoryChemjstry)是将一些称之为构建模块的基本小分子（如氨基酸、核苷酸、单糖以及各种各样的化学小分子）通过化学或生物合成的手段，将它们系统地装配成不同的组合，由此得到大量的具有结构多样性特征的分子，从而建立化学分子库的方法。现代基因技术人类基因组计划基于基因的药物发现反义药物的研究与开发四五、先导物优化先导物发现(LeadGeneration)剂型与剂量设计先导物优化(LeadOptimization)药物设计五脏生理功能——肺崔玉

3、功2016.9.8肺主气司呼吸气1、呼吸之气:通过肺的呼吸作用从自然界吸入清气，呼出浊气，完成体内气体交换。2、一身之气：气机、功能状态。（1）肺将清气与水谷精微结合形成宗气（胸中之气），濡养上焦，保障心肺的功能正常。（2）肺主的气是通过一呼一吸完成全身气机的调节。肺气虚~宗气不足~疲劳，懒言，呼吸无力，声低气弱。肺主治节治节是治理调节。节，调节，节气，关节。节气前后人容易生病，特别是骨科疾病都因天气变化有反应。辅助于心治理调节。主要表现在：1、调节呼吸之气2、调节全身气机3、调节心血的运行气为血之帅，血为气之母4、调节水液代谢肺通调水道肺为水之上源，肺的主要运动形式是宣发和肃降。

4、1、宣发功能：将津液向上，向外输布，濡养上焦，多余的津液从汗液排出。宣发功能受到抑制，腠理不能开合，就会产生水肿，如鼻炎患者鼻翼肿胀。2、肃降功能：将津液向下，向内输布，濡养五脏六腑，多余的津液从尿液排出。肃降功能不足，会引起下肢水肿，尿液少。所以有“善补肾者当从脾求之”，因肺金生肾水，虚则补其母，肺不能补，所以补脾代之。另脾胃乃后天之本，也可以解释。肺主皮其华在毛肺热者，色白而毛枯——《黄帝内经》凡皮毛疾病，疹，痘，丘，斑等皆要解表。然后寒证要健脾（如胃肠感冒，先健脾后解表），热证要清肺。解表（1）表证（2）邪在皮毛（皮表）肺与大肠相表里1、肺经在手臂阴面，大肠经在手臂阳面，二者

5、互为阴阳表里，相对应。2、肺气可以影响大肠功能。肺气旺~肛门略红，大便干肺气虚引起便秘，间隔时间长，不太干。肺在志为悲大喜后必大悲，过喜必悲。大喜会使心神涣散，心气耗散，导致乐极生悲。心气虚，肺反克于心，也容易悲哀。肺开窍于鼻，在液为涕风寒袭表~流清涕风热袭表~流浊涕或时黄时清（肺有热）胆热上升于脑~浊涕，黄痰，伴有鼻塞（鼻炎）~胆木反克肺金肺在时为秋在味为辛秋天面色发白面色发红~火旺面色苍白无光~肺气虚总结肺主气，司呼吸，主治节，能通调水道，主皮，其华在毛，开窍于鼻，在志为悲，在液为涕，在季为秋，与大肠相表里。