[整理]外用制剂课件ppt.ppt

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1、外用制剂角质层透明层颗粒层棘层基底层毛发汗孔皮脂腺毛根毛囊游离神经末梢竖毛肌环层小体汗管感觉神经汗腺脂肪皮下组织动脉静脉自主运动神经真皮表皮网状层真皮乳头触觉小体1、皮肤的构造皮肤结构主要分为：表皮、真皮、皮下脂肪组织和皮肤附属器由基层、棘层、粒层、透明层和角质层组成，无血管，不吸收。皮肤最外层的角质层是皮肤给药吸收的主要屏障。表皮中除角质层外，基底层、棘层、颗粒层和透明层合称为活性表皮。活性表皮中含有酶，能降解通过皮肤的药物。可用来设计前体药物。真皮内含有电解质与大量的水份，参与机体内的各种物质代谢与免疫活动。真皮内丰富的神经末梢可感受外界的各种物理刺激，通过反射使机体产生相应的防御和调

2、节血管、汗腺等功能，如通过扩张或收缩血管和分泌汗液来调节体温。真皮含有大量的毛细血管、淋巴管等，是药物吸收的主要部位。药物扩散到达真皮会很快地被吸收，进入体循环，起全身治疗作用。皮肤中的毛发，汗腺和皮脂腺称皮肤的附属器。它是极性药物、水溶性大的药物的主要吸收部位。2、透皮吸收的主要途径1)透过角质层和表皮进入真皮，扩散进入毛细血管，转移至体循环。2)通过皮肤附属器（毛囊、皮脂腺、汗腺）转运。少。重金属、磺胺类、皮质激素类、脂溶性维生素等可透过。3、影响透皮吸收的因素药物的理化性质基质的性质1.药物的溶解特性（脂溶性大的药物易于透过角质层）；2.分子量的大小（分子量小的易于透过）；3.药物的浓

3、度（浓度高易透过）；4.药物在基质中的分散状态（分散度大，透过率高）；1.对药物的亲和力（小易于药物释放）2.pH（使药物呈分子形式易于透皮）3.对皮肤水和作用的影响（促进水和，利于透皮）二、皮肤病变与局部用药用药目的：1)在皮肤表面起保护作用：如避免紫外线照射及外界环境对皮肤的损害，防止水分蒸发。2)对角质层的作用：如治疗角化过度。3)作用于活性表皮与真皮：如治疗皮炎、湿疹、癣等。4)作用于皮肤附属器：如治疗痤疮、出汗。5)通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用：如硝酸甘油软膏用于预防心绞痛。特点：皮肤用药可以直接作用于皮肤的病变部位，在皮肤或皮下组织有较高的血药浓度，而口服等给药系统在

4、到达这些局部时药物浓度均较低。还可避免因吸收而产生的不良反应。近年来，利用皮肤给药而达到全身治疗作用的制剂日趋受到重视，出现了透皮治疗系统（Transdermaltherapeuticsystem,TTS).第二节软膏剂（Ointments)一、概述软膏剂(Ointments)是将药物加入适宜基质中，制成容易涂布于皮肤、黏膜或创面的半固体外用制剂。其中含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。作用：主要用于局部对创伤或病变皮肤、粘膜起治疗和润滑、保护作用，也可用于药物透皮吸收进行全身治疗。分类：按分散系统分：溶液型、混悬型和乳剂型按基质的性质和特殊用途分：油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂质

5、量要求：均匀、细腻、无皮肤刺激性、粘稠度适当、易涂布于皮肤或粘膜上；无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等（稳定）；无刺激性、过敏性等不良反应；大面积烧伤用应灭菌，眼用应无菌配制，符合成品质量要求。二、软膏剂的基质基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分，不仅是软膏剂的赋形剂和药物的载体，而且是制备优良软膏的关键，对软膏剂的质量和药效有重要影响，能够影响药物的透皮吸收。常用基质包括油脂性基质、乳剂型基质、亲水或水溶性基质。（一）油脂性基质性质：疏水性物质。选用原则：主要用于制备遇水不稳定的药物软膏剂，一般不单独使用，加入表面活性剂或制成乳剂型基质可克服其疏水性。油脂性基质包括烃类、动植物油脂、

6、类脂及硅酮类物质。烃类凡士林（vaselin）：是液体和固体烃类组成的半固体混合物，熔距38～60℃，凝固点48～51℃之间。分黄白两种，化学性质稳定，无刺激性，能与多种药物配伍，具有适宜的粘度和涂展性，可单独作为软膏基质使用。石蜡（paraffin）与液状石蜡（liquidparaffin）：用于调节凡士林基质的稠度，也可调节其它类型基质的油相稠度，一般不可单独作基质。石蜡为固体饱和烃混合物，熔距50～65℃，液状石蜡为液体饱和烃混合物。类脂类类脂是高级脂肪酸与高级脂肪醇的化合物，物理性质与脂肪类似，但化学性质比较稳定，常与油脂性基质合用，增加油脂性基质的吸水性能。羊毛脂和蜂蜡较常用。油脂

7、类：动植物脂肪由于主链不饱和而不稳定，易于氧化酸败，故已较少使用，使用时可考虑加入抗氧剂、防腐剂等，常用植物油与高熔点蜡类熔合成适当稠度的基质硅酮类：二甲基硅油(dinethicone)简称硅油或硅酮(silicones)，较理想的疏水性基质。由于对眼睛有一定刺激性，不宜用作眼膏基质。（二）乳剂型基质基本组成：油相、水相、乳化剂、附加剂（防腐剂、保湿剂）W/O型：油腻性较油脂性基质小，能吸收部分水分，水蒸发对