喹诺酮类与茶碱类的相互作用.ppt

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1、茶碱类与喹诺酮类药物的相互作用汇报人：赵欣带教老师：李明汇报时间：2012.8.15目录文献来源1内容简介2分析与评论3结论与启示4文献来源1.林文亮.茶碱类与喹诺酮类药物的相互作用[J].海峡药学，2010，22（9）：156-1582.吕向群.喹诺酮类与茶碱类药物相互作用的研究进展[J].中国药业，2012，21（6）：88-893.陈世才，刘宪军.氨茶碱和常用抗菌药物的相互作用[J].临床药物治疗杂志，2008，6（2）：24-284.叶伶，金美玲.茶碱类药物的研究进展及其临床应用[J].世界临床药物，2009，1：23-26内容简介茶碱：茶碱是一类甲基黄嘌呤

2、类衍生物，为常用的支气管扩张药，对气道平滑肌有直接松弛作用。喹诺酮类药物：属广谱杀菌药，在临床上广泛用于治疗敏感菌所致的各种感染。临床上治疗呼吸系统疾病时，常可能会同时使用茶碱类药物及喹诺酮类药物，因此，关注茶碱与喹诺酮类药物的相互作用有利于临床用药安全。内容简介>40μg/ml恶心呕吐易激动失眠>20μg/ml15-20μg/ml心动过速心律失常发热失水惊厥呼吸、心跳停止致死部分喹诺酮类药物可使血液中茶碱药物浓度增高10%-20%和半衰期延长而导致中毒。茶碱的毒性反应分析与评论茶碱的代谢途径茶碱：90%由肝脏混合功能氧化酶系（主要是CYP）代谢为3-甲基黄嘌呤，1

3、-甲基黄嘌呤和1,3-二甲基尿酸。多索茶碱：多索茶碱通过尿、粪、胆汁排出的原形药总量仅占给药量的5%，而且组织浓度较低，其他则在肝脏微粒体转化成茶碱和7-茶碱乙酸、2-羟基乙酯。喹诺酮类药物影响茶碱代谢的机制喹诺酮类药物结构上第8位的氮原子是影响肝微粒体药物代谢酶活性的主要因素，其也是影响茶碱代谢的主要原因。喹诺酮的4-氧化代谢物是抑制肝药酶活性的原因，其可抑制茶碱代谢过程的重要环节-去甲基化，使茶碱代谢减慢。有学者提出降低茶碱代谢清除率的程度与每一种喹诺酮类药物24h尿中排泄的4-氧化代谢物有关。喹诺酮类抑制不止一个细胞色素P-450同工酶，而且表现出高度的立体选

4、择性。喹诺酮类药物对氨茶碱清除率的影响氨茶碱合用环丙沙星比单用氨茶碱的血药浓度平均高出34.40%，最大增高53.12%。最小增高仅18.36%，个体有较大差异。t1/2有明显升高。洛美沙星洛美沙星不形成4-氧化代谢物，因而不抑制茶碱代谢，对茶碱类药物肝内代谢影响较小，可以比较安全地与茶碱联用。加替沙星无显著影响。氧氟沙星主要以原形从肾脏排泄，代谢程度很少，其代谢物产生也很少，因此对茶碱浓度无明显影响。依诺沙星茶碱清除率下降76.8%，血药浓度升高近2倍，易出现茶碱类中毒症状。喹诺酮类药物对多索茶碱清除率的影响多索茶碱与茶碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等不良反

5、应。多索茶碱合用左氧氟沙星无明显影响。莫西沙星药动学上无明显的相互作用，但莫西沙星有减慢多索茶碱的代谢产物茶碱代谢的趋势加替沙星无显著影响。结论与启示一般认为，依诺沙星是最强的茶碱抑制剂，其次为环丙沙星、培氟沙星。临床上应避免茶碱类与依诺沙星、环丙沙星联合用药，减少茶碱与诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星的合用，可与加替沙星、莫西沙星、洛美沙星等联用。但考虑到用药安全，喹诺酮类药物与茶碱类联用时，易导致患者茶碱不良反应发生的危险性增加，故仍需对茶碱血药浓度进行监测，避免可能发生的毒性反应。ThankYou!