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1、摘要目的：以对叔丁基苯乙腈为原料，合成丁氟螨酯及其类似物，对化合物进行高效液相色谱及核磁氢谱的检测，并对其进行生物活性检测，找出具有较好生物活性的化合物。方法：以对叔丁基苯乙腈为原料，将其和碳酸二甲酯反应制得2-(4-叔丁基苯基)-氰基-乙酸甲酯，再和乙二醇单甲醚反应制得2-(4-叔丁基苯基)-氰基乙酸(2-甲氧基)乙基酯，第三步将邻三氟甲基苯甲酸等苯甲酸类化合物进行酰化，第四步将苯甲酰类化合物与乙基酯化合物加成得到10个丁氟螨酯类似物。结果：实验合成10个目标化合物，用1H NMR和LC-MS对目标化合物结构进行表征分析，但实验结果不完全正确。结论：本实验路线还
2、未成熟，可操作性虽强，但重现性不好，未能够准确地制备出文章设计的目标化合物。关键词：丁氟螨酯类似物，合成，结构表征，生物活性AbstractPurpose:We synthesized Cyflumetofen and its analogues with p-tertbutyl benzeneacetonitrile, and detected with HPLC and 1H NMR, Then we detected their biological activities,to find some of them with good performance
3、.Methods: tert-butyl benzene acetonitrile was reacted with dimethyl carbonate to get methyl 2-(4-(tert-butyl)phenyl)-2-cyanoacetate,which then reacted with 2-methoxyethanol to get 2-methoxyethyl 2-(4-(tert-butyl)phenyl)-2-cyanoacetate.Then 2-(Trifluoromethyl)benzoic acid was acylated
4、to reacted with 2-methoxyethyl 2-(4-(tert-butyl)phenyl)-2-cyanoacetate to get the Cyflumetofen and its analogues.Results: 10 target compound was synthesized,then detected by 1HNMR and LC-MS,and turned out not to be entirely correct.Conclusion: The route is not mature, which is easily
5、operated but irreproducible.It is not able to accurately prepare the target compounds article designed.Keywords: cyflumetofen analogs, synthesis, structural characterization, biological activity第一章文献综述1.1丁氟螨酯的作用丁氟螨酯是目前中国乃至全世界各国防治螨类虫害的理想杀螨剂。随着人们对环境生态、食品安全等方面的要求和重视程度的不断加大,一些传统的杀螨剂品种(如有机
6、氯类杀螨剂三氯杀螨醇、有机锡类杀螨剂三唑锡等)由于受毒性、残留、环境因子及抗性方面的限制和影响,已在很多国家和地区被禁、限用.20世纪80～90年代开发、上市的一批杀虫杀螨剂(如阿维菌素、氟氯苯菊酯和四螨嗪等)因长期连年的重复使用,其抗性问题也愈加严重,一些药剂甚至在害螨间产生了交互抗性.21世纪以来,由于农田耕作制度、气候条件的变化以及常年药物的选择作用,使得螨类、蚜虫等所谓“微小害虫”的危害不断呈上升态势.在部分地区,原本处于次要防治对象的害螨和蚜虫等“微小害虫”也在一些作物上转变成为主要防治对象.为消除防治对象转变所带来的影响,国内外不少研发机构、大型农药公
7、司也陆续开发、上市了多个杀虫杀螨剂品种,其防治效果及对环境生态、安全性等方面的表现也较之以往的药剂有更大的进步.丁氟螨酯具有活性高、用量低的特点，每亩地只用十几克，低碳安全环保，而且对各种类型的害螨都有效，但虽然其广谱，却只对有害螨类具有专门的杀灭作用，而对非靶标生物和捕食性螨类的负面影响很小，而且丁氟螨酯对于杀螨的作用很全面，它对各个生长阶段都有效，既能够杀卵，又能够杀活动态的螨。重要的是，它兼备速效与持效，对活动态螨有较快的杀死作用，速效好，并且具有较长的持效，一次施药可以控制较长时期，丁氟螨酯具有独特的作用机理，与现有杀螨剂无交互抗性，害螨也不容易对其产生抗
8、药性等很多
