药理学(甲)选做作业

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1、《药理学(甲)》课程作业答案(选做)1、什么是药物的表观分布容积(Vd)?有何意义?(1)Vd:是指药物吸收达到平衡或稳态时,按照血药浓度(C)推算体内药物总量(A)在理论上应占有的体积容积,即:Vd(L)=A(mg)/C(mg/L)。(2)意义:①可从Vd的大小了解该药在体内的分布情况,即Vd大的药物,其血浆浓度低,主要分布在周围组织内;Vd小的药物,其血浆浓度高,较少分布在周围组织。②可从Vd的大小,从血浆浓度算出机体内药物总量;或可算出要求达到某一血浆有效浓度所需的药物剂量。2、简述生物利用度及其意义!是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度,用F来表示,F=(

2、A/D)×100%,D为服药量,A为进入体循环的药量。①绝对生物利用度:口服与静脉注射AUC相比的百分比。②相对生物利用度:口服受试药与标准制剂AUC相比的百分比。生物利用度是评价药物制剂质量的一个重要指标。3、根据跨膜信息传递机制,受体可以分为哪些类型?并各举一例说明。(1)G蛋白偶联受体:如肾上腺素受体。(2)配体门控离子通道受体:如GABA受体。(3)酪氨酸激酶受体:如胰岛素受体。(4)细胞内受体:如肾上腺皮质激素受体(5)其他酶类受体:如鸟氨酸环化酶等。4、有机磷酸酯类中、重度中毒时用哪些药物解救?试述它们的解毒机制。(1)及早、足量、反复地注射阿托品,能迅速解除有机磷酸酯类中毒时

3、乙酰胆碱(ACh)大量存在而产生的M样症状,但对N样症状几无作用,且无复活胆碱酯酶(ChE)的作用。(2)胆碱酯酶复活药(碘解磷定):可使ChE复活,及时地水解积聚的ACh,消除ACh过量引起的症状,对阿托品不能制止的骨骼肌震颤亦有效。(3)两者合用可增强并巩固解毒疗效。5、简述阿托品的药理作用。(1)抑制腺体分泌。(2)扩瞳,升高眼内压,调节麻痹。(3)松弛内脏平滑肌。(4)治疗剂量减慢心率,较大剂量增加心率,拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。(5)治疗量时对血管和血压无明显影响,大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用,以皮肤血管扩张为主。(6)大剂量时兴奋中枢,出现焦虑不安

4、、多言、谵妄;中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等,也可由兴奋转为抑制,出现昏迷和呼吸麻痹。6、试述阿托品的临床应用。(1)解除平滑肌痉挛,用于缓解内脏绞痛和膀胱刺激症状。(2)抑制腺体分泌,用于麻醉前给药、盗汗和流涎。(3)眼科用于治疗虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。(4)治疗缓慢型心律失常,如窦性心动过缓、房室传导阻滞。(5)抗休克,用于暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等。(6)解救有机磷酸酯类中毒。7、试述阿托品的不良反应及禁忌证。(1)副反应:口干、乏汗、心率加快、视物模糊、排尿困难等。(2)中枢毒性:大剂量时可出现中枢兴奋,甚至谵妄、幻觉、惊厥;严重中毒时可由兴奋转为抑制

5、,出现昏迷和呼吸麻痹等。(3)禁忌证:青光眼、前列腺肥大等。8、试述东莨菪碱的药理作用和临床应用。(1)东莨菪碱小剂量引起镇静,较大剂量引起催眠,临床可用于麻醉前给药。(2)东莨菪碱抑制前庭功能、大脑皮层、胃肠蠕动,可用于预防晕动病。(3)由于东莨菪碱的中枢抗胆碱作用,可缓解震颤麻痹的流涎、震颤、肌肉强直。(4)大剂量东莨菪碱可引起麻醉,是中药麻醉药洋金花的主要成份。9、肾上腺素受体激动药有哪些类型?各举一代表药。(1)a受体激动药:①a1、a2受体激动药,去甲肾上腺素;②a1受体激动药,去氧肾上腺素;③a2受体激动药,可乐定。(2)a、b受体激动药:肾上腺素。(3)b受体激动药:①b1、

6、b2受体激动药,异丙肾上腺素;②b1受体激动药,多巴酚丁胺;③b2受体激动药,沙丁胺醇。10、简述肾上腺素的药理作用和临床应用(1)药理作用:①心脏:加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。②血管:主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,收缩皮肤粘膜、内脏血管(尤其肾血管);骨骼肌血管则舒张。③血压:引起收缩压升高,舒张压不变或降低;大剂量时收缩压和舒张压都升高。④支气管:舒张支气管平滑肌;抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等;收缩支气管粘膜血管,消除支气管粘膜水肿。⑤提高机体代谢。(2)临床应用:①心脏骤停;②过敏反应;③支气管哮喘的急性发作;④与局麻药配伍及局部止血。11、肾上

7、腺素受体阻断药有哪些类型?每类各列举一个代表药。(1)a受体阻断药:①a1、a2受体阻断药,酚妥拉明;②a1受体阻断药,哌唑嗪;③a2受体阻断药,育亨宾;(2)b受体阻断药:①b1、b2受体阻断药,普萘洛尔;②b1受体阻断药,阿替洛尔;③a、b受体阻断药,拉贝洛尔。12、试述b肾上腺素受体阻断药的药理作用。(1)b受体阻断作用:①抑制心脏,增高外周血管阻力,但可降低高血压病人的血压;②可诱导支气管平滑肌收缩;③延长用胰岛

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