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1、枳实提取物王凯顺民族药物化学来源属芸香科植物酸橙及栽培变种或甜橙的干燥幼果。拉丁名：CitrusaurantiumL.枳实介绍中药材枳实，有“破气、化痰、消积、除痞”的功效，近年来药理研究表明，枳实浸提物辛弗林为肾上腺素α-受体兴奋剂，广泛地应用于医药、食品及功能性饮料之中；枳实中的橙皮甙具有预防和治疗心血管疾病，调节血糖，降低血脂及调理血压、消炎抗菌、抗病毒等功效；枳实浸提物川陈皮素有抗血栓形成、抗血细胞凝集、预防癌症、抑制真菌生长等功效。枳实主要化学成分黄酮类成分 枳实中的黄酮类成分含量较高,约占5%~28%。现已从枳实中分离出来的黄酮类成分主要为橙皮苷、橙皮素、柚皮苷、柚
2、皮素、新橙皮苷、柚皮芸香苷、红橘素、异樱花素7-O-β-D-新橙皮糖苷、8-四甲氧基黄酮、野漆树苷、忍冬苷等。生物碱类成分 枳实中的生物碱成分有辛弗林、N-甲基酪胺、乙酰去甲辛弗林等,为其强心升压的主要有效成分。挥发油类成分 廖凤霞等采用水蒸汽蒸馏提取枳实挥发油,利用GC-MS对获得的挥发油进行了分析鉴定,鉴定出15个以单萜为主的化合物,包括α-水茴香萜、α-蒎烯、桧烯、β-蒎烯、β-香叶烯、α-松油烯、柠檬烯、3,7-二甲基-1,3,6-辛三烯、3-异丙基甲苯、γ-松油烯、异松香烯、芳樟醇、4-松油醇、α-松油醇、1,3,3-三甲基-2-乙烯基-环己烯,占挥发油总量的93·8
3、1%,柠檬烯、芳樟醇含量较高。其他成分 枳实还含有腺苷、柠檬苦素、去甲肾上腺素、脂肪、蛋白质、碳水化合物、胡萝卜素、核黄素、γ-氨基丁酸等枳实中主要活性成分——辛弗林辛弗林是枳实中的一种生物碱，是枳实中起主要药理作用的有效成分，具有收缩血管、升高血压和较强的扩张气管和支气管的作用，近年来的研究发现辛弗林能够提高新陈代谢、增加能量水平，氧化脂肪，是一种天然兴奋剂，无副作用。因此辛弗林广泛应用于医药、食品、饮料等保健行业。辛弗林（synepHrine)分子式及分子量：C9H13NO2;167.20碱性条件下不稳定，辛弗林盐酸盐熔点151-152℃，辛弗林易溶于水，难溶于乙醇，几乎不
4、溶于乙醚、氯仿。黄酮类：橙皮苷（Hesperidin）分子式：C28H34O15熔点：258-262℃生物黄酮类：川陈皮素分子式：C21H22O8分子量：402.39枳实中有效成分的提取挥发油的提取取枳实粗粉,加入蒸馏器中,以水浸泡后,直接加热蒸馏,直到无油馏出,停止蒸馏，冷却，分层,收集油层将油相脱胶,脱色后得到淡黄色挥发油果胶的提取提取挥发油后的渣以热水提取,果胶、辛弗林、柚皮苷、新橙皮苷溶于热水而被提取出。水液调pH=2后以732型阳离子交换树脂吸附,用水洗脱出不被树脂吸附的果胶、柚皮苷、新橙皮苷,而辛弗林成盐后形成阳离子被树脂吸附从而达到分离,水洗脱液浓缩,醇沉,将柚皮
5、苷、新橙皮苷溶于醇液而沉淀出果胶。粗果胶以水热溶后加入5%活性炭在80℃下保温30min,趁热过滤,滤液浓缩至干,真空干燥粉碎得白色胶粉。柚皮苷的提取以上洗脱的醇液中含有柚皮苷和新橙皮苷,醇液浓缩回收乙醇得浸膏,利用柚皮苷和新橙皮苷在不同酸度下的溶解性差异将二者分离。醇浸膏以澄清石灰水溶解、过滤,滤液以梯度酸沉淀将其分离,鞣质类成分与钙离子螯合。以pH=14的澄清石灰水8倍量(V/m)溶解可很好地溶解有效成分而去除杂质。得到的淡黄色结晶物过滤,固形物以热乙醇溶解后,加入少量活性炭在60℃保温30min,趁热过滤,滤液澄清透明,减压浓缩至小体积,结晶,得类白色结晶新橙皮苷提取以上
6、沉淀出柚皮苷的液体再次调酸碱度,析出黄色新橙皮苷,结晶物以乙醇溶解,加入少量活性炭,在60℃下保温30min后趁热过滤,滤液浓压浓缩至适当体积,静置析出类白色结晶。辛弗林的提取732型强酸性阳离子树脂吸附辛弗林,以氨水洗脱,薄层色谱(TLC)检查,直至无辛弗林洗出时为止,将含辛弗林的成分浓缩、结晶、重结晶,得白色晶物。辛弗林属麻黄碱类,易溶于酸水中,因此在果胶的提取中与果胶同时提出,由于分子结构中存在酚羟基和氨基,具有两性,可与碱成盐,而游离的辛弗林不溶于水,易溶于有机溶剂,成盐后则易溶于水而难溶于有机溶剂,在离子交换树脂层析时易发生消旋。在辛弗林的提取中也可以分离出鲸鱼胺生物
7、碱。橙皮苷的提取枳实水提后的渣干燥后分别取50g以饱和石灰水提取,过滤提取液,以10%盐酸调至酸性后沉淀,过滤沉淀物,水洗至中性再将沉淀物溶于氢氧化钙液中,加热、保温、调酸性、搅拌、保温、降温至室温、过滤,滤饼以水洗至中性,烘干得橙皮苷柠檬苦素的提取以碱液提取橙皮苷、柚皮苷、新橙皮苷后的渣晾干,以等量(V/m)丙酮在60℃下回流提取2次,滤液合并浓缩再以二氯甲烷萃取3次,合并二氯甲烷液,浓缩、析晶,将晶状物热溶于丙酮,加入少量活性炭,保温30min,趁热过滤,滤液浓缩并静置结晶,得白色结晶物
