济民维新(阿昔洛韦氯化钠注射液).doc

《济民维新(阿昔洛韦氯化钠注射液).doc》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、济民维新(阿昔洛韦氯化钠注射液)【药品名称】商品名称：济民维新通用名称：阿昔洛韦氯化钠注射液英文名称：AcyclovirandSodiumChlorideInjection【成份】本品主要成份是:阿昔洛韦。其化学名称为:9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤其结构式为:分子式:C8H11N5O3分子量:225.21本品加氯化钠调节等渗。化学名称:氯化钠分子式:NaCl分子量:58.44【适应症】用于由单纯疱疹病毒及水痘带状疱疹病毒引起的感染症，以及免疫机能低下患者并发的单纯疱疹、水痘、带状疱疹。【用法用量】一次剂量5mg/

2、kg,静脉滴注,一日三次,隔八小时滴注一次,每次滴注时间在一小时以上,连续给药七天。【不良反应】1.常见的不良反应：注射部位的炎症和静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、发热、轻度头痛。2.少见的不良反应：静脉注射时，少见有多汗、急性肾功能不全、血尿和低血压。3.罕见的不良反应：昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状，以及下肢抽搐，舌和手足麻木感，震颤，全身倦怠感。【禁忌】1.对本品过敏患者禁用。2.肾功能异常者慎用。【注意事项】1.本品属处方药物，须按医嘱使用。2.为保证疗效，本品宜在发病早期及时使用。3.阿昔洛韦氯

3、化钠注射液仅供静脉滴注，药液至少匀速滴注1小时，避免快速滴入或静脉推注，因为这样给药发生肾小管内药物结晶沉积，引起肾功能损害的病例可达10%；静滴后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内；血透可使血药浓度降低60%，故每血透6小时应重复给药一次剂量。4.静脉滴注时药液切忌外溢，否则引起局部疼痛及炎症。5.本品仅供一次使用，用剩的溶液必须废弃。6.肾功能不全者，应根据肌酐清除率的情【特殊人群用药】儿童注意事项：儿童慎用。妊娠与哺乳期注意事项：1.药物能通过胎盘屏障，动物实验证实对胚胎无影

4、响，但对人体胚胎的安全性尚未确立，故孕妇慎用。2.药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，故哺乳期妇女慎用。老人注意事项：由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。【药物相互作用】1.静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤（鞘内）合用，可能引起精神异常，应慎用。2.静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别对肾功能不全者更易发生。（3）丙磺舒可减少本品静脉给药时药物自肾小管的分泌，使血药浓度增高，消除半衰期延长，毒性增加。（4）与齐多夫定（zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。【药

5、理作用】药理作用阿昔洛韦为合成的核苷类抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明，阿昔洛韦对抑制HSV-1病毒的作用最强、其次为HSV-2和VZV病毒。由于阿昔洛韦对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐，再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外，阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒

6、DNA复制是由以下三种方式完成：1.竞争性地抑制病毒DNA聚合酶；2.进入并终止延长的病毒DNA链；(3)灭活病毒DNA聚合酶。与VZV相比，阿昔洛韦对HSV的抗病毒活性更强，这是因为病毒的胸苷激酶(TK)的磷酸化作用更强。毒理研究遗传毒性：进行了16项遗传毒性试验，在4项微生物研究中未见致突变作用；在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明，阿昔洛韦具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞，2项为小鼠淋巴瘤细胞)中，未见有致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源

7、的幼鼠给药后所进行的2次体外细胞转化试验中，其中1次结果为阳性，可见细胞从形态上转变为肿瘤细胞，而在另一试验中，则未见同样的结果(原因可能是敏感性较低)。以人用药剂量的380～760倍给予中国仓鼠时，可引起染色体损伤；而大鼠以62～125倍剂量给药时，染色体的损伤无明显变化；小鼠的显性致死试验(在人用剂量的36～73倍剂量下)结果为阴性。生殖毒性：小鼠(450mg/kg/天，PO)和家兔(25mg/kg/天，SC)试验结果表明，阿昔洛韦对其生育力和生殖功能无影响。小鼠和大鼠的血浆药物浓度分别为人体血药水平的9～1

8、8倍和8～15倍。大鼠和家兔给予更高剂量(50mg/kg/天，SC，分别为人用水平的11～22倍和16～31倍)时，可降低着床，但不影响同窝仔的大小。在给大鼠产前和产后服用阿昔洛韦(50mg/kg/天，SC)，组间平均黄体、总着床位置和活存胎儿等均有统计学意义的明显下降。犬连续1个月给予阿昔洛韦(50mg/kg/天，IV，为人作剂量的21～41倍)(血药浓度为人的21～4