第8章胆碱受体阻断药讲课用ppt课件.ppt

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1、第8章抗胆碱药－M胆碱受体阻断药MuscarinicAntagonists阿托品类阿托品合成代用品18.1阿托品（Atropine）【作用机制】1.选择性竞争性阻断M受体可逆性地、竞争性拮抗Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合位点的结合，对各型M受体无选择性2.大剂量阻断神经节N1受体2【药理作用】1.抑制腺体分泌唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体较敏感2.对眼睛的作用（与pilocarpine相反）（1）扩瞳：阻断瞳孔括约肌的M受体，α1支配的开大肌占优势（2）升高眼内压（3）调节麻痹：阻断睫状肌环状肌纤维上M受体，睫状肌松弛，固定于远视麻醉前给药（减少堵塞和吸入性肺炎）盗汗、流涎散瞳查眼底虹

2、膜睫状体炎不良反应验光，配镜33.松弛内脏平滑肌的痉挛对胃肠道平滑肌作用最好－胃肠道绞痛缓解尿道、膀胱逼尿肌痉挛－尿频、尿急、遗尿症肾和胆绞痛效果较差，需加用镇痛药支气管解痉作用较弱44.对心脏的作用（1）心率－小量心率（阻断突触前M1，使Ach释放），较大剂量使心率（阻断窦房结M2，解除迷走神经对心脏的抑制）用于：窦性心动过缓（2）促进房室传导用于：房室传导阻滞。5.扩张血管改善微循环：大剂量解除小血管痉挛改善微循环，用于：感染中毒性休克（肺炎、痢疾、流脑）。6.兴奋中枢神经系统5【临床应用】缓解内脏绞痛：胃肠绞痛制止腺体分泌：全身麻醉前给药；严重盗汗；流涎症。眼科应用：虹膜睫状体炎；验

3、光配镜；检查眼底抗缓慢型心律失常抗休克：感染中毒性休克解救有机磷和毒蕈中毒6【不良反应】1.常见副作用：口干、皮肤干、视力模糊、便秘、排尿困难、体温升高、大剂量中枢兴奋。2.中毒解救：（洋金花和蔓陀罗果或莨菪根中毒）──可用Pilocarpine,Neostigmine，physostigmine。3.禁忌：青光眼（失明），前列腺肥大（排尿困难），反流性食管炎，幽门梗阻。7山莨菪碱山莨菪碱又称654其人工合成品称为654-2山莨菪碱具有明显的外周抗胆碱作用，松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/1

4、0中枢作用弱常用于胃肠绞痛及中毒性休克抗休克作用机制扩张血管,改善微循环保护细胞,提高细胞对缺氧缺血的耐受力抑制炎性因子的产生抑制血栓素A2(TXA2)的合成,阻止血小板聚集东莨菪碱对中枢神经系统有较强的抑制作用小剂量镇静较大剂量催眠剂量更大可引起意识消失，进入浅麻醉状态东莨菪碱外周抗胆碱作用与阿托品相似,但作用强度与持续时间上有所不同其抑制腺体分泌作用较阿托品强散瞳与调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失快对心血管系统及胃肠、支气管平滑肌的作用弱东莨菪碱有较强的抗晕动和帕金森氏症作用机制可能与其对皮层以及前庭神经内耳功能抑制有关也可能与其中枢性抗胆碱及抑制胃肠道运动有关临床应用麻醉前给药中药麻

5、醉晕动病震颤麻痹阿托品类合成代用品合成扩瞳药——后马托品散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、维持1-2天临床应用眼科检查、验光阿托品类合成代用品合成解痉药——普鲁本辛对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎山莨菪碱（654or654-2）东莨菪碱合成代用品17第9章胆碱受体阻断药－N受体阻断药NicotinicAntagonistsN1受体阻断药N2受体阻断药189.1N1受体阻断药竞争性阻断Ach与神经节N1受体的结合阻断N1受体偶联的离子通道对交感、副交感均有阻断作用综合效应：取消效应器优势神经的支配19效应器官优势神经N1阻断后效应小动脉交感神经扩

6、张，回心血量↓小静脉交感神经扩张，外周阻力↓心输出量↓窦房结副交感神经心率眼睛副交感神经散瞳，升眼压，调节麻痹腺体副交感神经分泌↓，口干胃肠道副交感神经松弛，便秘膀胱副交感神经尿潴留BP↓↓【药理作用】20美加明降压作用强，持久易透过血脑屏障，大剂量有中枢作用咪芬速效，短效久用，产生耐受219.2N2受体阻断药去极化型肌松药----琥珀胆碱（Suxamethonium）作用机制：与N2受体结合，不易水解，类似超量Ach作用作用快，短，易于控制肌松顺序：颈肩腹四肢肌松强度：颈和四肢，面舌咽喉咀嚼肌，呼吸肌过量新斯的明不能解救去极化型肌松药非去极化型肌松药22应用：气管插管，气管镜，食管镜，胃镜不

7、良反应：肌肉酸痛血钾升高眼压升高注意：与氨基糖苷类抗生素合用易致呼吸麻痹23非去极化型肌松药----筒箭毒碱（d-Tubocurarine）作用机制：与Ach竞争N2受体，阻断细胞膜去极化作用可被同类肌松药加强肌松顺序：眼和头面部，颈躯干四肢，肋间肌过量新斯的明可以解救治疗量有神经节阻断，促组胺释放作用外科手术辅助用药禁用于重症肌无力，哮喘，严重休克24去极化型-琥珀胆碱非去极化型-筒箭毒碱与N2