第十六章制剂新技术

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1、赣南医学院教案专业：07药学本科课程：药剂学任课老师：廖梅香教务处编制课程名称药剂学（崔福德主编）授课时间2010年11月8日，10（3，4节，5，6节）授课对象07药学本科授课章节课题第十六章制剂新技术第十六章制剂新技术一、教学目的与要求：1.掌握几种药物制剂新技术，其中重点掌握固体分散体制备技术，包合物制备技术及，微囊，脂质体制备技术的各种新剂型的概念，所用的载体材料，特点及简单的制备方法。2.了解固体分散体的类型，速释与缓释原理，纳米粒的稳定性。二、教学内容：1.固体分散体制备技术2包合物制备技术3.纳米乳的制备技术4.微囊的制备技术6.脂质体的制备技术教学重点：固体分散体所用的载体

2、材料及制备方法。包合物所用的载体材料及特点。三、教学方法设计：1．通过复习上节课学习的内容，从总到分再小结的方法，引出药物制剂的新技术与新剂型，再分段学习；2．利用多媒体进行授课；3．注意语言艺术与科学知识讲授的统一，突出重点，讲清概念及要点。四、教具或教学手段：多媒体投影，板书相结合。五、时间安排：1.复习旧课，引入新课：2.讲授新课：3、小结及布置思考题：六、教学过程与板书设计：（一）组织教学：吸引学生注意，准备上课。教师登上讲台，学生起立，坐下后，环视全体同学，用无声的语言督促学生准备听课，如发生异常情况，在课前予以及时解决。（二）复习旧课，引入新课：复习上节课学习的内容，从总到分再

3、小结的方法，引出药物制剂的新技术与新剂型章节的介绍，在分段介绍。（三）讲授新课：参考书目：陆彬主编《药物制剂新技术与新剂型》第十六章制剂新技术第一节固体分散物制备技术一．概述1.含义：将难溶性药物高度分散在另一固体载体中,形成固体分散体的新技术。通常是一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料中或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体。固体分散体可以进一步加工厂片剂，胶囊剂，软膏剂，滴丸剂和栓剂等。2.特点：药物高度分散于固体基质中，比表面积增加、溶出速度加快、生物利用度提高；使液体药物固体化。缺点：药物含量不可能太高；贮存过程中会逐渐老化。3，固体分散体的分类：v按释

4、药性能分类：速释型固体分散体；缓释、控释型固体分散体；肠溶型固体分散体。v按分散状态分类：低共熔混合物（微晶状态）；固态溶液（分子状态）；玻璃溶液或玻璃混悬液（无定形载体中）；共沉淀物（非结晶无定形物）。4.固体分散物的速释和缓释原理：(一)速效原理v1、药物的分散状态药物以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态在载体材料中存在，载体材料可阻止已分散的药物再聚结粗化，有利于药物的溶出与吸收。v2．载体材料对药物溶出的促进作用(1)水溶性载体材料可提高药物的可润湿性：(2)载体保证了药物的高度分散性：(3)载体材料对药物有抑晶性：(二)缓释原理v药物采用疏水或脂质类载体材料，制成的

5、固体分散体均具有缓释作用。其缓释原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状恋分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。二、固体分散物的载体材料v载体材料应具备的条件：无毒、无致癌性、不与药物发生化学变化，不影响主药的化学稳定性、不影响药物的疗效与含量检测、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果、廉价易得。v常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。（一）水溶性载体材料v常用高分子聚合物、表面活性剂、有机酸、糖类以及纤维素衍生物等。1．聚乙二醇类2．聚维酮类3．表面活性剂类4．有机酸类5．糖类与醇类6.纤维素衍生物1.聚乙二醇类具有良好的水溶性（1∶2

6、~1∶3），亦能溶于多种有机溶剂，可使某些药物以分子状态分散，可阻止药物聚集。最常用的PEG4000和PEG6000。它们的熔点低（55~65℃），毒性较小。化学性质稳定（但180℃以上分解），能与多种药物配伍。药物为油类时，宜用分子量更高的PEG类作载体，如PEG12000或PEG6000与PEG20000的混合物作载体。2.聚维酮类聚维酮（PVP）为无定形高分子聚合物，熔点较高，对热稳定（150℃变色）易溶于水和多种有机溶剂。由于熔点高不宜采用熔融法，而宜采用溶剂法制备固体分散物。3．表面活性剂类作为载体材料的表面活性剂大多含聚氧乙烯基，其特点是溶于水或有机溶剂，载药量大，在蒸发过程中

7、可阻滞药物产生结晶，是较理想的速效载体材料。常用的有泊洛沙姆188（poloxamer188，即pluronicF68）、聚氧乙烯（PEO）、聚羧乙烯（CP）等。4．有机酸类常用有枸橼酸、琥珀酸、酒石酸、胆酸、去氧胆酸等。此类载体材料的分子量较小，易溶于水而不溶于有机溶剂。本类不适用于对酸敏感的药物。5．糖类与醇类糖类常用有壳聚糖、右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等，醇类有甘露醇、山梨醇、木糖醇等。它们的特点是水溶性强，毒性小，因