物理药剂学-第八章-微粒分散药物制剂ppt课件.ppt

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1、第八章微粒分散药物制剂概述粉体学基础粉体也称“微粉”，是粒径在0.1µm～数mm的固体细小粒子的集合体。由于单位体积（或重量）的粉体表面积急剧增大，表现出了一些不同于单个固体粒子的特性－－粉体学。概述粉体学的特性1.比表面积与表面能比表面积：质量比表面积和体积比表面积。粉体－－比表面积大大提高了－－表面能也提高了。粉体相对于大块的固体：由于表面能的急剧增加→→粉体本身的能量得到提高→→制剂活性有所增加概述粉体学的特性2.流动性由固体分子间有较强的分子间作用力（范德化力），因此分子间相对位置固定，不能流动－－非流体；固体粉碎成“粉体”后，部分克服了固体分子间的作用力，可发生分子间相对位置的移动

2、，使粉体具有类似液体或气体的“流动性”。概述粉体学的特性3.药效学特性－－靶向性微粒分散药物制剂作为给药系统在体内分布具有一定的选择性或靶向性，具有可降低药物剂量、减小毒副作用、减小刺激性、延长药效、提高生物利用度等特点。靶向制剂概述靶向制剂Targetingdrugdeliverysystem，TDDS系指治疗药物专一性地导向所需发挥作用的部位（靶区），而对非靶组织没有或几乎没有相互作用制剂的统称。细胞群级靶向－组织靶向细胞级靶向－癌细胞靶向亚细胞级靶向－癌因子靶向按作用部位第一节微粒分散药物制剂的种类与形成微粒分散药物制剂溶胶Sol乳剂Emulsion多层乳、亚微乳及微乳脂质体Lipos

3、ome微囊剂Microcapsule微球剂Microsphere第一节微粒分散药物制剂的种类与形成一、溶胶与溶胶的形成溶胶：系指分散相以1～100nm大小分散在分散介质中形成的一种具有多相性、高度分散性和聚结不稳定性的特殊分散体系。分散相粒子大小分子分散体系胶体分散体系粗分散体系溶液剂溶胶乳剂、混悬剂<1nm1~100nm之间>100nm第一节微粒分散药物制剂的种类与形成一、溶胶与溶胶的形成溶胶剂的应用例：胶体硫结晶型硫不溶于水，稍溶于乙醇和乙醚，溶与四氯化碳、苯等有机溶剂；有杀虫、杀螨和杀菌等作用，常作为无机杀菌剂；但其水溶性差，且接触角大，不易润湿，因此限制了其的应用；胶体硫能均匀悬浮在

4、水中，克服了结晶硫的上述缺点。第一节微粒分散药物制剂的种类与形成二、缔合胶体1.缔合胶体及其形成Organizedassembles－－分子有序组合体大小在30～80nm之间的胶束或反胶束。O/W型W/O型胶束反胶束第一节微粒分散药物制剂的种类与形成二、缔合胶束2.影响缔合胶束形成的因素①表面活性剂碳链长度②表面活性剂支链结构③亲水基团的亲水性④温度⑤混合表面活性剂⑥添加物碳链↑，CMC↓，容易形成缔合胶体；支链↑，空间位阻↑，妨碍缔合；亲水基的亲水性↑，CMC↑，不利缔合；离子型：℃↑，不利缔合；非离子型：℃↑，有利缔合；非离子型：离子型表面活性剂，无机盐能使CMC↓，有利于缔合；短链的有

5、机物，使CMC↑，不利于缔合；第一节微粒分散药物制剂的种类与形成二、缔合胶体3.缔合胶体的应用凡是以表面活性剂作增溶剂的药物溶液，都属于缔合胶体分散系；表面活性剂除了增溶作用外，还具有乳化、润湿、杀菌等作用。第一节微粒分散药物制剂的种类与形成三、微囊是微型胶囊的简称系指利用天然或合成高分子材料将固体或液体药物包裹而成的直径1～5000µm封闭的微小胶囊；原理：调节体系pH值，使囊材达到等电点，由于其溶解度下降而包裹药物。第一节微粒分散药物制剂的种类与形成三、微囊单凝聚法制备微囊调节pH值，导致囊材的溶解度降低；2将囊心物均匀分散至囊材溶液中；1囊材析出，包裹囊心物,并交联固化。3交联固化第一

6、节微粒分散药物制剂的种类与形成三、微囊复凝聚法分子中含有-NH3+和-COO-.明胶分子中仅含有-COO-.阿拉伯胶3.明胶中的-NH3+与阿拉伯胶的-COO-结合，生成不溶性复合物。2.明胶-NH3+含量；1.体系pH为4～4.5；第一节微粒分散药物制剂的种类与形成三、微囊影响高分子囊材胶凝的主要因素1、囊材浓度：浓度↑，有利于胶凝。但浓度过高，则所形成的囊厚，不利于药物的释放；2、温度：℃↓，囊材溶解度↓，有利于低浓度的囊材胶凝。但℃↓时，同样影响囊心物的溶解度；3、电解质：促进胶凝作用最强，次之，而则可阻止胶凝。第一节微粒分散药物制剂的种类与形成三、微囊微囊的应用如：维生素Ｃ微囊抗坏血

7、酸脱氢抗坏血酸Vit.C微囊化后可隔离氧气使产品稳定性提高第一节微粒分散药物制剂的种类与形成四、脂质体1.脂质体的形态亲水基团亲油基团脂溶性药物水溶性药物形成磷脂双分子层，分子层约为4～5nm.第一节微粒分散药物制剂的种类与形成四、脂质体1.脂质体的形态脂质体单室脂质体多室脂质体SUV：直径在25nm左右；IUV：直径在100～1000nm；LUV：直径>1000nm；MLV：直径100～1000nm；单室多