中、美、英三国新版药典溶出度、释放度检查方法比较

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1、中、美、英三国新版药典溶出度、释放度检查方法比较许鸣镝　胡琴摘要：目的　通过对中国药典、美国药典和英国药典中溶出度、释放度测定方法的比较，使广大药物分析工作者了解其异同，为新药开发及进出口检验服务。方法　就其历史沿革，最新版所采用的仪器装置和结果判定等方面进行比较和讨论。结果　三国药典收载的仪器装置各有异同，结果判定差异较大，应引起注意。结论　如何能准确有效地监控药物释放过程，仍是有待深入研究和完善的课题。关键词　溶出度；释放度；中国药典；美国药典；英国药典中图分类号：R921　文献标识码：E文章编号：1001

2、-2494(2000)07-0491-04　　溶出度和释放度是指药物从片剂、胶囊剂和其它缓释、控释制剂中，在规定介质内，在一定条件下的溶出速度和溶出程度，是评价药物制剂质量的内在指标，是制剂质量控制的重要手段。　　在药检工作中，经常要查阅中国药典、美国药典和英国药典。中国药典是我国药品的最高法典，而美国药典和英国药典由于历史悠久，技术先进又具有代表性，在世界各国有较大影响。有些国家没有药典，而以美国药典和英国药典为标准，在世界药品贸易中也常以其标准来要求。综观新版三国药典所收载的溶出度、释放度检查方法在很多方面

3、趋向一致，但又在某些方面存在差别。下面仅就其历史沿革，最新版所采用的仪器装置和结果判定要求等方面进行比较和讨论。1　历史沿革1.1　中国药典　　中国药典在1985年版引入溶出度检查法时，设定篮法、桨法及类似于流室法的装置等3种装置，1990年版仅保留了前2种装置，1995年版中增订了小杯法装置，并引入了释放度检查法，至2000年版又增加了测定透皮贴剂释放度所需的桨碟装置，方法发展很快。1.2　美国药典　　美国药典自1970年版（第18版）率先引入溶出度检查法，最初只设转篮法装置，且无图例。1975年版（第19版

4、）增加了转篮法的图例，但与现在试验的篮法装置也不相同。1980年版（第20版）增设了桨法装置和改造后的崩解仪两种装置，未给出图例，也无统一的仪器配件尺寸规格。1985年版（第21版）起，规定了与现在溶出度试验所用篮法、桨法相同的装置，并引入释放度检查法，对缓释、肠溶制剂的溶出进行监控，装置与溶出度检查装置相同。1990年版（第22版）在上述规定的基础上，又增加了测定透皮贴剂的三种装置：桨碟法(paddleoverdisk)，筒法(cylinder)及往复碟法(reciprocatingdisk)。至美国药典19

5、95年版（第23版），用于溶出度、释放度测定的仪器增至7种，而最新版2000年版（第24版）在此基础上又进一步在设备上增加和完善，以适应更多剂型的要求。目前美国药典第24版已成为收载溶出度、释放度测定方法最多，规定最为详尽的药典。1.3　英国药典　　英国药典在1973年版中规定了地高辛片的溶出度和释放度检查，在1988年版引入溶出度检查法，设篮法、桨法两种装置，1993年版增加流室法装置，但未规定药物释放度检查法。在1998年版中，有关内容变化较大，按国际协调会（ICH）提出的要求，将试验片（个）数由5改为6，

6、还增加了透皮贴剂的溶出度测定法(dissolutiontestfortransdermalpatches)，并相应规定了3种装置。　　由三国药典溶出度和释放度检查法的历史沿革可见，随着药品品种的增加，各国药典对药品的溶出度，释放度检查越来越重视，要求也越来越严格。最新版三国药典各论中收载的溶出度、释放度检查品种数量见表1。表1　最新版三国药典各论中收载的溶出度、释放度检查品种数量比较　药典名称溶出度检查品种数释放度检查品种数中国药典2000年版18015美国药典第24版51536英国药典1998年版　83　0注

7、:英国药典中尚未引入释放度概念，其收载的少数缓释、肠溶制剂列在溶出度项下进行检查2　中、美、英三国新版药典所采用的仪器装置2.1　中国药典2000年版　　中国药典对溶出度和释放度检查分开描述。对释放度的测定又分为缓释制剂、肠溶制剂和透皮贴剂三种。　　中国药典2000年版收载的篮法、桨法2种装置与美国药典和英国药典收载的相应装置一致，另增加的小杯法是具有中国特色的方法，实际为缩小容积的桨法。上述3种装置既用于溶出度的测定又用于释放度的测定。释放度测定中增订的透皮贴剂的释放度检查以桨法装置为基础，用统一规格的网碟固

8、定贴片。网碟为双层，将贴片除去背衬夹于其中。此固定方法与美国药典第24版和英国药典1998年版中采用的单碟片方法不同，但与英国药典中池法（cellmethod）类似。网碟除形式不同外，其大小也不相同。中国药典的网碟较大，因此在杯中放置位置较高。由于网碟的放置位置不同，取样点的位置也有所不同。值得注意的是，透皮贴剂释放度检查中应恒温于(32±0.5)℃，而非其他剂型检查方法中的(37±0