抗菌药物应用基础知识教学提纲.ppt

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1、抗菌药物应用基本知识郝青林昆明医科大学第一附属医院呼吸内一科临床常用抗菌药物介绍β内酰胺类的特点主要作用机制与细菌的青霉素蛋白结合位点结合，从而抑制细菌细胞壁的合成，达到杀灭细菌作用头霉素类：头孢西丁碳青霉烯类：亚胺陪南、美洛培南单环类：氨曲南氧头孢烯类：噻吗灵-内酰胺类青霉素类头孢菌素非典型-内酰胺类青霉素G半合成复合青霉素耐酶广谱一代：头孢唑啉二代：头孢呋辛三代：头孢噻肟、曲松、他啶四代：头孢吡肟青霉素类青霉素G耐酸青霉素：苯氧青霉素青霉素V耐酶青霉素：甲氧西林苯唑西林氯唑西林双氯西林广谱半合成青霉素无

2、抗假单胞活性氨苄西林阿莫西林有抗假单胞活性羧苄西林替卡西林哌拉西林阿洛西林美洛西林主要作用于革兰阴性菌的青霉素美洛西林替卡西林青霉素酶ß内酰胺酶广谱ß内酰胺酶超广谱ß内酰胺酶头孢菌素酶碳青霉烯酶（金属酶）细菌耐药机制-----产酶青霉素类的抗菌谱不产产酶菌肠球菌大肠流感绿脓酶G＋沙志贺奇沙雷青霉素G＋＋＋－±±－耐酶青＋＋＋＋＋－－－氨卞青＋＋－＋＋＋＋－哌拉＋＋－＋＋＋＋＋＋＋＋第一代头孢菌素对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰阴性菌产生的ß内酰胺酶所水解主要用于产青霉素酶的金葡菌，其它敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴

3、性杆菌（大肠，肺克，奇变等）第一代头孢菌素G+G-耐酶血浓度蛋白结肾毒性其它合率头孢氨苄＋＋＋耐低低低＋＋头孢唑啉＋＋＋＋＋耐高高单低＋头孢拉定＋＋＋耐高低低无钠＋＋第二代头孢菌素G＋一代≥二代>三代G－一代<二代<三代对产气、肺克、枸橼酸杆菌有作用头孢呋新低毒、耐酶、入血脑屏障头孢替安难入血脑屏障头孢孟多有出血倾向口服第二代头孢菌素头孢克洛血浓度高，进食影响少头孢呋辛酯生物利用度36－52％头孢丙烯对肺炎球菌作用强第三代头孢菌素肠杆菌科绿脓耐酶排泄其它头孢噻肟＋＋＋＋＋耐肾肝内代谢头孢哌酮＋＋＋＋＋不耐肝胆出

4、血倾向头孢曲松＋＋－＋＋＋＋＋耐肝胆半衰期长CSF高头孢他啶＋＋＋＋＋＋耐肝免疫缺陷者感染口服第三代头孢菌素头孢地尼Cefdinir头孢布烯Cefibuten头孢特仑酯CefteramPivoxil头孢地妥仑酯CefditorenPivoxil头孢克肟Cefixime头孢泊肟酯CefpodoximeProxetil第四代头孢菌素典型四代头孢：头孢吡肟对β内酰胺酶稳定，对临床重要的致病菌抗菌活性较许多第三代头孢菌素为强对某些第三代头孢菌素耐药的肠杆菌科细菌仍敏感，对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿对葡萄球菌的抗菌活性

5、较头孢他啶强8－64倍。对链球菌高度敏感，对肠杆菌活性弱，但较其它头孢菌素强β－内酰胺类＋酶抑制剂氨苄西林－舒巴坦阿莫西林－克拉维酸替卡西林－克拉维酸头孢哌酮－舒巴坦哌拉西林－他唑巴坦氨基糖苷类的特点氨基糖苷类分类链霉素属的培养液获得者：如链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。小单胞菌菌属的滤液中获得者：如庆大霉素、西索米星。半合成氨基糖苷类，如阿米卡星、奈替米星。氨基糖苷类作用机制：作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，为静止期杀菌剂，杀菌完全。耐药机制：因细菌产生钝化酶而失活或因细菌细胞壁渗

6、透性改变而导致抗生素无法进入。氨基糖苷类的特点口服不吸收，与血清蛋白结合率低，血中半率期长达11－12小时，具耳、肾毒性。属药物浓度依赖性抗生素，抗菌作用决定于峰浓度，具抗生素后效应（Postantibiotieffect,PAE),对金葡菌，肺炎球菌、绿脓杆菌的PAE达4－8h，故一般只需1次/天。氨基糖苷类抗菌谱革兰阴性杆菌：包括沙雷菌、克雷伯杆菌、产气杆菌、绿脓杆菌等有强大抗菌活性。革兰阳性球菌：对金葡菌或表葡菌具抗菌作用。对各组链球菌作用较弱。肠球菌属、G－球菌及厌氧菌多耐药。部分对结核和非典型分支杆菌

7、有抗菌作用。大观霉素对淋病奈瑟菌感染有效。巴龙霉素对肠阿米巴和隐孢子虫具较强的作用。氨基糖苷类不良反应前庭及/或耳蜗神经损害：多见于新霉素、链霉素、卡那霉素、巴龙霉素、阿米卡星等肾毒性：主要损害近曲小管上皮细胞，大多为可逆性，停药后数日逐渐恢复神经肌肉阻滞作用：可引起心肌抑制、周围血管性血压下降和呼吸衰竭等大环内酯类的特点氮-甲基基团15元环阿奇霉素NCH314元环红霉素罗红霉素克拉霉素16元环螺旋霉素交沙霉素麦迪霉素大环内酯类的分类主要作用机制与敏感微生物的50s核糖体亚单位结合，干扰其蛋白合成。此类药物能经

8、巨噬细胞、纤维母细胞转运至炎症部位大环内酯类抗菌谱需氧G＋球菌和G－球菌厌氧球菌军团菌幽门螺杆菌鸟分支杆菌支原体和衣原体大环内酯类药物的特点以红霉素为代表的传统药物，因其消化道副作用较大，病人依从性差，临床应用受到限制新大环内酯类抗菌谱没有明显扩大，但药代动力学改善及副作用减少大环内酯类药物组织穿透性极强，组织中浓度往往是血中的数倍甚至十几倍细胞内浓度大于细胞外浓度，有利于杀灭细胞内繁