第四章药用天然高分子材料ppt课件.ppt

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1、第四章药用天然高分子材料掌握作为药剂辅料的天然高分子材料及其衍生物的来源、制法、结构、规格、性质和用途。特点：无毒、应用安全、性能稳定、价格低廉4.1淀粉及其衍生物4.1.1淀粉绿色植物的须根和种子。直链淀粉α-1,4苷键支链淀粉α-1,6苷键以D-吡喃环形葡萄糖为结构单元。由多糖分子组成性质：P84主要用作片剂的稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂。OHOHCH2OHOHOHD-吡喃环形葡萄糖淀粉改性系统淀粉牙签物理变性预糊化淀粉次氯酸氧化淀粉氧化淀粉过氧化氢氧化淀粉分解淀粉高碘酸氧化淀粉酸变性淀粉磷酸酯淀粉无机酸酯淀粉硫酸酯淀粉

2、硝酸酯淀粉原淀粉淀粉酯甲酸酯淀粉化学变性醋酸酯淀粉有机酸酯淀粉丙酸酯淀粉硬脂酸酯淀粉羟甲基淀粉羟烷基淀粉淀粉醚阳离子淀粉阴离子淀粉交联淀粉接枝共聚淀粉酶变性4.1.2糊精淀粉水解过程的中间产物总称为糊精。制备条件与不同规格糊精产品见表P86可用作片剂或胶囊剂的稀释剂，增粘剂。4.1.3预胶化淀粉淀粉经物理或化学改性，有水存在下，淀粉粒全部或部分破坏的产物。有许多优良特点。P874.1.4羧甲基淀粉钠α-葡萄糖的羧甲基醚，取代度为0.5。广泛用作片剂和胶囊剂的崩解剂，崩解时间短。4.2纤维素定义：在不同的学科中“纤维素”这一名字

3、有不同的含义。植物学用来命名植物细胞壁的主要组分(1847年，Payen)纤维工艺学上把纤维素理解为一种材料，可用某些化学方法从少数的植物中分离得到化学学科认为纤维素是由D-葡萄糖单元在β-位置键合在一起的高分子物质结晶学把纤维素定义为具有特殊晶胞的结晶物质α-纤维素：高分子量的组分β-纤维素：是溶于17.5%碱液，并在中和时能沉淀下来的部分γ-纤维素：在中和时仍然溶解的组分β-和γ-纤维的聚合度都很低(200)，并且是部分氧化的。来源：籽纤维(棉花)和许多植物的茎和叶(亚麻、苧麻和大麻)重要性质：最丰富的天然有机物，但纤维素

4、中的β-(1→4)键合的链基本上是刚性而且是直的，分子间彼此紧靠着排成一条线。能溶于氢氧化铜铵溶液，不溶入水和碱。结构：聚[β-(1→4)-D-吡喃葡萄糖]β-L-吡喃葡萄糖β-D-吡喃葡萄糖OHOHOHCH2OHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHOHCH2OHCH2OHCH2OHα-L-吡喃葡萄糖α-D-吡喃葡萄糖1.化学反应性氧化、酯化、醚化、分子间形成氢键、吸水溶胀以及接枝共聚2.氢键的作用结晶区羟基都已形成氢键无定形区有少量游离羟基，可发生膨化作用。3.吸湿性吸水量随无定形区所占比例的增加而增加。4.溶胀

5、性碱金属离子半径在碱液中能产生溶胀温度浓度5.机械降解特性外力作用，发生降解，聚合度下降6.可水解性酸水解降解碱水解(高温)4.2.1粉状纤维素(纤维素絮)在木材-纸浆工业中，α-纤维素中包括纤维浆中的纤维素与抗碱的半纤维素。粉状纤维素的聚合度约为500，商品规格有很多种，(流动性和堆密度、颗粒、吸湿量)各各不同。用作片剂的稀释剂，硬胶囊或散剂的填充剂。干性粘合剂、助悬剂、崩解剂、助流剂、食品添加剂4.2.2微晶纤维素由细纤维所制得的α-纤维素，用25mol盐酸在105℃煮沸15min，去无定形部分，过滤，用水洗及氨水洗，余下

6、的结晶部分，经剧烈搅拌分散，喷雾干燥形成粉末。压缩成型作用具有粘合作用崩解作用P92应用4.3纤维素衍生物概述4.3.1药用纤维素衍生物的化学类别P93-94，酯类：醋酸纤维素、CAP、CAB醚类：MC、EC、HPC、HEC、HPMC、CMCNa、CMCCa醚酯类：HPMCP、HPMCAS4.3.2化学结构类型与应用性质(一)取代基团性质：非极性疏水基团、强极性基团(二)被取代羟基比例：P95表4-2DS为1.27的甲基纤维素的确定(三)取代基的均匀度(四)链平均长度及衍生物的分子量分布显著影响药物的释放性能P96图4-9DS

7、为1.27的甲基纤维素的确定单体上的取代基摩尔含量(%)所占DS的分数葡萄糖(无取代)160.006位取代2位取代3位取代11344720.473,6位取代2,6位取代2,3位取代2243150.622,3,6位取代60.184.3.3纤维素衍生物的反应性纤维素衍生物的羟基与一些带有功能基的化合物反应，通过共价键结合使结构稳定化或不溶化如甲醛等，形成缩醛甲氧基化合物，形成醚或次甲基环氧化烃类，形成聚醚分子内交联4.3.4玻璃化温度膨胀计(DM)差示扫描量热法(DSC)测定技术差热分析法(DTA)热机械分析法(TMA)P97表4

8、-4一些纤维素衍生物的玻璃化转变温度DTA将试样与惰性参比物放在同一条件下受热，温度控制采用线性程序，如果试样随着温度的升高发生熔融、玻璃化转变、结晶、氧化、交联、降解等物理或化学的变化，则会在某一温度下产生一定的热效应，使温差不为0。差热分析就是测定试样与参比物的温差ΔT与