生物药剂学与药动学(复习重点).docx

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1、生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。(2-4-3)吸收（absorption）药物从用药部位进入体循环的过程分布（distribution）药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程代谢（metabolism）药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，其化学结构可发生改变的过程，又称生物转化排泄（excretion）药物或其代谢产物排出体外的过程膜动转运:是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过

2、程。(膜主摄释)胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程（幽十）。胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。（胃膜吸药-肝肝肝转-药体降解）肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。（胆肠药-肠又吸-门脉返肝）pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。漏槽效

3、应：在胃肠道中，溶出的药物不断地透膜吸收入血，形成漏槽状态。（胃肠药吸血）溶出速率（dissolutionrate）是指在一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。dC/dt=kSCs溶出速率的测定方法：转篮法、桨法、小杯法。药物粒子在气道内的沉积机制：①惯性碰撞；②沉降；③扩散表观分布容积：用来描述药物在体内分布的程度，表示体内药量与全血或血浆中药物浓度的比例关系。（药血）表观分布容积(Vd):在假设药物充分分布的前提下，体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。(充分分布-药血浓分-所需体液总容积)血浆中的三种蛋白质：白蛋白、α1

4、-酸性糖蛋白、脂蛋白。血脑屏障（blood-brainbarrier）血液与脑组织之间存在着组织解剖学屏障，使脑组织对外来物质有选择性的摄取的能力。（血脑组屏-脑外选摄）淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收大分子药物易于向淋巴系统转运首过效应（firstpasseffect）：药物在吸收过程中，在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。（消肝生转-药代体少）肝提取率(extractionratio,ER)：药物在肝中减少的比例，介于0-1之

5、间。肝清除率（Clh)：单位时间内有多少体积血浆中所含药物被肝脏清除,即单位时间肝脏清除药物的总量与当时血浆浓度的比值,单位ml/minL/h（时体血药肝清除）时肝清量/血浆浓度肾小球滤过率（GFR）单位时间内两肾生成的超滤液量。1．药物经肌内注射有吸收过程，一般_脂溶性___药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量____小__的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量_很大___的药物主要通过淋巴系统吸收。2．体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。．单室，双室3．为达到理

6、想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为______.0.5～7.5ym4．蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括______、______、______等。．经鼻腔，经肺部，经直肠，经口腔黏膜等5．影响离子导入的因素有______、______等。．药物及介质因素，电学因素6．药物溶液滴入结膜内主要通过______、______途径吸收。角膜渗透，结膜渗透填空题1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至的各脏器组织过程。2．某些药物接续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入

7、组织的速度____，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为______。慢，蓄积3．人血中主要有三种蛋白质______、_______、______与大多数药物结合有关。白蛋白，α1--酸性糖蛋白，脂蛋白4．药物的淋巴管转运主要与药物的_分子量_____有关。分子量在__5000____以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的_脂溶性_____性，另外药物与__蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液--脑脊液间的药物分配。6．粒径小于___7___μm的微粒，大部分聚集于网

8、状内皮系统，被___肝和脾中的单核巨噬细胞___摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的______、增加微粒表面的______及其______则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。亲水性，柔韧性，位阻8．药物的