甲状腺激素及抗甲状腺药物.ppt

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1、药理学第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药AntityroidDrugs教学基本要求1.甲状腺激素*甲状腺激素生物合成及生理作用。*甲状腺激素的药理作用和临床应用。2.抗甲状腺药*硫脲类。*碘及碘化物。*受体阻断药。教学基本要求掌握：1.抗甲状腺药的种类；2.硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、临床应用及不良反应。熟悉：1.甲状腺激素的药理作用和临床应用；2.受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。教学基本要求了解：1.甲状腺激素的合成、分泌及其调节、生理作用及机制；2.促甲状腺激素（TSH）与促甲状腺释放激素（TRH）的临床应用；3.放射线碘的

2、抗甲状腺作用及应用。第一节甲状腺激素【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】碘的摄取：甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。碘的活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下进行。耦联：碘化酪氨酸耦联成T4和T3。第一节甲状腺激素【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】释放：在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解并释放出T4、T3进入血液。调节：受促甲状腺激素（thyroid-stimulatinghormone,TSH）及促甲状腺激素释放激素(thyrotropin-releasinghormone,TRH)调节，血中T4和T3可负反馈调节TSH和TRH释放。

3、图36-1甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图第一节甲状腺激素图36-2甲状腺激素及其代谢物的结构第一节甲状腺激素【生理、药理作用】1．维持正常生长发育。2．促进代谢和产热。3．提高机体交感-肾上腺系统的反应性。T3作用快而强，T4作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合，诱导靶基因转录而发挥效应。第一节甲状腺激素【临床应用】1．甲状腺功能低下呆小病、粘液性水肿。2．单纯性甲状腺肿补充内源性激素不足，并抑制TSH过多分泌。3．其他减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功能低下等。第一节甲状腺

4、激素【不良反应】*甲亢症状、腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。*可用β受体阻断药对抗。第一节甲状腺激素一、硫脲类硫氧嘧啶类甲硫氧嘧啶(methlthiouracil，MTU)丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)咪唑类甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑tapazole)卡比马唑(carbimazole，甲亢平)第二节抗甲状腺药【药理作用及机制】1．抑制甲状腺激素的合成。通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化及耦联,一般症状改善常需2～3周，基础代谢率恢复正常须1～2个月

5、。2．抑制外周组织的T4转化为T3。3．免疫抑制作用。第二节抗甲状腺药【临床应用】1．甲亢的内科治疗轻症和不宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人。2．甲状腺手术前准备减少甲状腺手术合并症及甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血。3．甲状腺危象的治疗较大剂量丙硫氧嘧啶（首选）阻止甲状腺素合成第二节抗甲状腺药【不良反应】1．过敏反应。最常见。2．消化道反应。3．粒细胞缺乏症。最严重。4．甲状腺肿及甲状腺功能减退。第二节抗甲状腺药二、碘及碘化物【药理作用

6、】1.小剂量碘是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿。2.大剂量碘有抗甲状腺作用，主要抑制甲状腺激素的释放。主要抑制甲状腺激素的释放，作用快而强，但不持久。第二节抗甲状腺药第二节抗甲状腺药【临床应用】1.甲亢的手术前准备一般在术前2周给予，可使腺体缩小变韧、血管减少、利于手术进行及减少出血。2.甲状腺危象的治疗可抑制甲状腺激素的释放，同时配合服用硫脲类药物。【不良反应】1．一般反应上呼吸道刺激等。2．过敏反应。3．诱发甲状腺功能紊乱。第二节抗甲状腺药三、受体阻断药【药理作用】阻断β受体而改善甲亢所致的症状，也减少甲状腺激素的分

7、泌。【临床应用】辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象。【不良反应】对心血管系统和气管平滑肌等的反应。第二节抗甲状腺药四、放射性碘*131I适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢者。*20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇女及肾功不佳者不宜使用。第二节抗甲状腺药