卡维地洛片说明书.pdf

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1、卡维地洛片说明书【药物名称】通用名：卡维地洛片曾用名:商品名：英文名：汉语拼音：本品化学名称：咔唑氧基[(甲氧基苯氧基)乙氨基]丙醇其结构式为：OCH3OONHOHNH分子式：分子量：【性状】本品为白色片。【药理毒理】卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有和非选择性受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素血管紧张素醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生

2、水钠潴留。矚慫润厲钐瘗睞枥庑赖賃軔。【药代动力学】卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度()约为～％，有明显的首过效应，消除相半衰期约为～小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于。其稳态分布容积大约为，血浆清除率为～。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到％以原形随尿液排出。名健康受试者单次服用本品，进行药代动力学测定，血药浓度峰()为，消除相半衰期为小时，曲线下面积()为(·)。聞創沟燴鐺險爱氇谴净祸測。【药代动力学】本品口服吸收迅速、完全，食物可

3、减慢吸收，使达峰时间延迟。因显著的首过代谢，绝对生物利用度为。血浆蛋白结合率约。大约在小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定，约为。终末消除小时。本品口服后经过立体选择性首过代谢，健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的倍，右旋体终末消除为，左旋体为。药物在肝脏广泛代谢，主要参加的酶是和，其它有、、和。其苯环的去甲基化和羟基化产生种具有β受体阻滞活性的代谢产物，但扩张血管活性微弱，血浆浓度约是卡维地洛的，药代动力学与原药相似。卡维地洛<以原型经尿排出，血浆清除率为，代谢产物主要通过胆汁排入粪便。心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加，平均和增高

4、，终末消除与健康者相似。肝肾功能不全的患者，卡维地洛的血浆浓度增加。老年人卡维地洛的血浆水平比年轻人大约高。残骛楼諍锩瀨濟溆塹籟婭骒。【适应症】原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。心功能不全：轻度或中度心功能不全(分级或级)，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂（）。也可用于不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。酽锕极額閉镇桧猪訣锥顧荭。【用法用量】1/4剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。.高血压推荐起始剂量次，一日二次口服，如果可耐受，以服药后小时的立位收缩压作为指导，维持该剂

5、量天，然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至次，一日二次。同样，剂量可增至次，一日二次。一般在天内达到完全的降压作用。总量不得超过日。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。彈贸摄尔霁毙攬砖卤庑诒尔。在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品，预计可产生累加作用，扩大本品的体位性作用。．心功能不全：在使用本品之前，洋地黄类药物、利尿剂和(如果应用)的剂量必须稳定。推荐起始剂量次，一日二次口服周，如果可耐受，可增至次，一日二次。此后可每隔周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时，需观察患者有无眩晕或轻度头痛小时。推荐最大剂量：<者，

6、次，一日二次；≥者，次，一日二次。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。謀荞抟箧飆鐸怼类蒋薔點鉍。每次增加剂量前，经评估心功能不全情况，如心功能恶化、血管扩张(眩晕、轻度头痛、症状性低血压)或心动过缓症状，以确定对卡维地洛的耐受性。一过性心功能不全恶化可通过增加利尿剂剂量治疗，偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。血管扩张的症状对利尿剂或减量治疗有反应，如果症状不能缓解，可能需卡维地洛减量。心功能不全恶化或血管扩张的症状稳定后，才可增加本品剂量。如果心功能不全患者发生心动过缓(脉搏<次分)，必须减量。厦礴恳蹒骈時盡继價骚卺癩。【不良反应】.高血压：发生率≥

7、，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。茕桢广鳓鯡选块网羈泪镀齐。发生率>，<：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。鹅娅尽損鹌惨歷茏鴛賴縈诘。发生率≤，但很重要：三度房室传导阻滞，