德国罗姆“尤特奇”.doc

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1、德国罗姆（Rohm）丙烯酸树脂（尤特奇）：1、E100、EPO；L100-55、L100、S100（肠溶包衣）2、RL100、RLPO、RL30D、RS100、RSPO、RS30D；NE30D、RD100（缓释配方）尤特奇（EUDRAGIT）--药物制剂质量的保证1.1尤特奇-世界著名品牌的药用辅料　　尤特奇（EUDRAGIT）是合成药用辅料的商品名，它包括甲基丙烯酸共聚物和甲丙烯酸酯共聚物，在中国通称为丙烯酸树脂。　　尤特奇广泛用于药物制剂的胃溶包衣、肠溶包衣、缓控释包衣、保护隔离包衣、缓释骨架材料和经皮给药制剂的骨架胶粘材料

2、。　　尤特奇自从第一个产品问世至今将近半个世纪，已广泛用于各种药物制剂，成为许多国际名牌制剂产品的重要辅料。尤特奇以其优良稳定的质量和真诚的应用技术服务，正在被越来越多的中国用户所采用。1.2尤特奇产品种类商品名化学组成溶解性和渗透性产品外观尤特奇E100甲基丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸二甲胺基乙酯和甲基丙烯酸甲酯（1：2：1）共聚物溶于pH<5的酸性水溶液颗粒尤特奇EPO粉末(可配成水分散体)尤特奇L100--55甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯（1：1）共聚物pH>5.5溶解粉末(可配成水分散体)尤特奇L30D-5530%水分散体尤特奇L1

3、00甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯（1：1）共聚物pH>6溶解粉末(可配成水分散体)尤特奇S100甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯（1：2）共聚物pH>7溶解粉末(可配成水分散体)尤特奇RL100丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯（1：2：0.2）共聚物不溶于水,高渗透性颗粒尤特奇RLPO粉末尤特奇RL30D30%水分散体尤特奇RS100丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯（1：2：0.1）共聚物不溶于水，低渗透性颗粒尤特奇RSPO粉末尤特奇RS30D30%水分散体尤特奇NE30D丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲

4、酯（2：1）共聚物不溶于水,中等渗透性30%水分散体尤特奇RD100尤特奇RL和羟甲基纤维素钠（9：1）混合物不溶于水粉末(可配成水分散体)　　各种尤特奇均由几种单体聚合而成。尤特奇E100由乳液聚合而成，尤特奇EPO是其微产物。尤特奇L30D-55是乳液聚合的产物，尤特奇L100-55是前者的低温喷雾干燥产物。尤特奇L100和尤特奇S100都是乳液聚合再经喷雾干燥后的产物。尤特奇RL100和尤特奇RS100均是本体聚合产物，尤特奇RLPO和尤特奇RSPO分别是前两者的粉碎产物，尤特奇RL30D和尤特奇RS30D分别是它们在热水

5、中直接乳化的产物。尤特奇NE30D是乳液聚合产物。1.3尤特奇薄膜包衣的特点（1）有多种产品可供选用，适合于各种功能包衣(胃溶、肠溶、缓控释和保护隔离包衣等)；（2）有4种水分散体产品和5种供用户配制的水分散体产品，用水分散体取代有机溶剂包衣液符合现代制剂生产发展方向；（3）尤特奇能容纳2-3倍其它辅料，遮色能力较强；（4）包衣耐磨、光亮；（5）贮存过程中包衣性质稳定；（6）不被人体吸收，无刺激性和毒性。1.4水分散体---现代药物制剂包衣工艺的发展方向　　尤特奇水分散体是一种粒度0.01-0.1um的聚合物乳胶粒在水中的分散体

6、，聚合物含量为30%（w/w），粘度低，易于喷雾包衣操作。成膜过程中，乳胶粒形成堆积层，随水份蒸发，表面张力增大，使胶粒紧密聚集，在最低成膜温度以上环境中形成薄膜。这种膜的抗水渗透性优于用有机溶剂包衣液形成的膜。有机溶剂包衣液中溶剂的蒸发由于溶剂化热，需要消耗比水分散体中水蒸发更多的能量，加之后者固体含量高，所以水分散体包衣的能耗较低，有利于节约生产成本。显然，用水分散体包衣液代替有机溶剂包衣液，有利于安全生产和环境保护。1.5尤特奇的水溶解性质　　尤特奇L/S含有羟基，在水中很容易与碱生成盐而溶解。尤特奇L100在大于pH6的

7、溶液中溶解，尤特奇S100在大于ph7的溶液中溶解。尤特奇L100或尤特奇S100包覆的肠溶片如果有水渗入到包衣和片芯之间，而片芯药物是强酸弱碱盐，则药物遇水会水解，释放出OH-离子渗入包衣，结果会削弱包衣的抗酸能力，加速肠液对包衣的溶解。要是片芯中的某些辅料使渗入包衣内侧的水变成酸性或碱性，也会出现上述现象。在包肠溶衣之前先包一层非离子包衣材料作为隔离层，可解决上述问题。当然，若包衣均匀完整，能阻止水渗入，就无需隔离层。　　尤特奇E100在近中性（pH5-7）环境中不溶解，在pH5以下介质中很快溶解。由于其叔胺基有强亲水性，它

8、在pH5以上的介质中有较大的溶胀性，所以即使在pH较高的胃液中仍能崩解。　　尤特奇E100也可用于缓释包衣，只要在外面再包一层肠溶衣，药物便可在消化道内缓慢释放。利用尤特奇E100与柠檬酸或磷酸生成水溶性盐的性质，可用于速释包衣。尤特奇RL/RS在水中不溶，但能