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1、纳米药物Contents研究背景1研究意义2制备和应用3研究现状4总结癌症已成为威胁人类健康和生命的首要敌人，其发病率也在逐年上升。目前，对于癌症的治疗主要是外科手术、放射性治疗和化学治疗，但有很严重的副作用，而且治疗效果不佳，导致疾病无法根治。(a)正常组织的血管网络是规则有序的.(b)肿瘤血管分布多样化，血管网络紊乱.(c)正常组织中，血管和淋巴管同时存在，淋巴管用于运输组织液体.(d)肿瘤组织中，增殖的癌细胞会压缩淋巴管导致其坍塌.功能性淋巴管仅存在于肿瘤外周，主要用于运输液体、生长因子和癌症细胞.肿瘤组织异常的血管和淋巴系统、异常的血管屏障、异常的间质屏障阻碍治疗药物有效地运输到肿瘤
2、，所以需要开发新型的药物。ProgressinBiochemistryandBiophysics2013,40(10):990~997二、研究意义2.1纳米药物的定义纳米药物是指以纳米尺寸的高分子纳米粒、纳米球、纳米囊等为载体，与药物以一定方式结合在一起后制成的粒径一般在几十纳米到几百纳米的药物；纳米药物也可以是直接将原料药物加工制成的纳米粒。纳米技术的快速发展使纳米颗粒实现了多药治疗、成像以及靶向治疗等方面的应用，这为癌症的临床检测、预防以及治疗提供了新的希望．在肿瘤治疗方面，纳米药物较传统药物显示了独特的优势，原因在于，肿瘤组织提高的渗透和保留(EPR)效应使纳米载体具有将药物被动靶向输
3、送到肿瘤的潜力．2.2纳米颗粒的性质当物质接近纳米尺寸时,它的粒子尺寸已接近光的波长,粒子还具有很大的表面积,使得它具有一些特殊效应,如量子尺寸效应、小尺寸效应、表面效应和宏观量子隧道效应,而且在光学、磁学、电学、化学及生物学方面表现出许多特殊性质。纳米微粒表面具有很强的活性,具有特殊的光学、热学、力学和磁学特性,有大量的界面或自由表面,各纳米微粒间存在着或强或弱的相互作用。这些特点使纳米材料具有小尺寸效应和界面效应,表现出许多优异性能和全新的功能。2.3纳米药物的的特点纳米药物与常规药物相比较,具有颗粒小、比表面积大、表面反应活性高、活性中心多、吸附能力强等特性,因此具有很多常规药物所难以
4、比拟的优点：★缓释药物,改变药物在体内的半衰期,延长药物的作用时间。★制成导向药物后能达到特定的靶器官。★在保证药效的前提下,减少药用量,减轻或消除毒副作用。★改变膜转运机制,增加药物对生物膜的透过性,有利于药物透皮吸收及细胞内药效的发挥。★增加药物溶解度。★有利于药物的局部滞留,增加药物与肠壁接触的时间和面积,提高口服药物吸收利用度,防止胃蛋白酶等对药物的水解,提高药物胃肠稳定性。★可保护核苷酸,防止其被核酸酶降解。★可帮助核苷酸转染细胞,并起到定位作用。SCIENCEVOL33720JULY2012三、制备和应用3.1纳米药物的分类纳米药物载体分为大分子药物载体和颗粒型纳米药物载体。其中
5、大分子药物载体包括:聚合高分子(Polymer)、树型高分子(Dendrimer)、单克隆抗体(MAB)。颗粒型纳米药物载体包括:脂质体(Liposome)、聚合物纳米颗粒(Polymericnanoparticle)、嵌段共聚物胶束(Blockcopolymermicelle)、树型高分子(Dendrimer)。纳米药物磁性纳米粒固体脂质纳米粒基因转导纳米粒微乳型高分子纳米粒脂质体纳米药物具体分类不同的纳米载体构成的纳米药物具有不同的特点，适于不同制剂的开发。微乳作为载药系统,可以增加难溶性药物的溶解度,提高水溶性药物的稳定性,提高药物的生物利用度,同时具有药物的缓释性和靶向性,并且适于工
6、业化制备。生物可降解纳米颗粒可以改变药物的体内分布,具有控释性和靶向性,增加药物的稳定性,提高药物的生物利用度,特别适用于多肽和蛋白质等基因工程药物口服剂型的研究。脂质体载药系统同样具有药物的缓释性和靶向性,增加药物在体内和体外的稳定性,降低药物毒性,提高药物治疗指数,特别是脂质体结构的可修饰性,使开发具有特殊功能的载药系统如隐形脂质体、免疫脂质体成为可能。固体脂质纳米粒的显著特点:一是采用生理相容性好的低毒类脂材料为载体;二是可采用已成熟的高压乳匀法进行工业化生产,同时固体脂质纳米粒载药系统还具有控释性、靶向性、较高的载药量及改善药物的稳定性等优点。磁性纳米粒载药系统,可以通过外加磁场将药
7、物导向靶位,适用于潜表部位病灶或外加磁场易触及部位病灶的诊断和治疗。纳米载体介导的遗传物质能高效地进入靶细胞,并且不易被血浆或组织细胞中各种酶所破坏。因此基因能透过核膜进入细胞核,并整合于染色体DNA中,从而获得转基因的高效稳定表达而发挥治疗作用。3.2纳米药物的制备方法■溶剂蒸发法该法应用最为广泛,包括乳液的制备和溶剂的除去。先把乳化液加入到稳定剂水溶液中,得W/O/W的复合乳液,再使有机溶剂挥发,制得纳米
