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1、药剂科临床药学室王少科胺碘酮静脉应用及 指南略读第一部分药物学特征一.药代动力学本药注射后约15分钟作用达到最大，并在4小时内消失。（长期用药后，半衰期可延长至13-30天）62.1%的本药与白蛋白结合，主要分布于脂肪组织及富含脂肪的器官，其次是心、肾、肺、肝及淋巴结，脑、甲状腺、肌肉最低。本药主要在肝脏代谢为去乙基胺碘酮。通过P450(CYP2C6.、CYP2D6、CYP3A4)，因此与多种药物相互作用。血液透析不能清除本药。抗心律失常多种机制Ⅲ类:钾通道阻滞,延长动作电位时程Ⅰ类:轻度频率依赖性钠通道阻滞,减慢传导Ⅳ类:轻度钙通道阻滞Ⅱ类:非竞争性抑制、受体
2、可降低窦房结自律性，对静息膜电位及动作电位高度无影响，对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。二.药理学特性抗心律失常多种机制由于复极过度延长，可使QT间期延长及T波改变，使心率减慢15~20%、PR和QT间期延长约10%由于复极过度延长，可使QT间期延长及T波改变，使心率减慢15~20%、PR和QT间期延长约10%此外，本药对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用，还可影响甲状腺素代谢。二.药理学特性第二部分静脉临床应用本药有潜在的致命性毒性（包括肺毒性、肝毒性、心脏毒性），故仅用于危及生命的心律失常。—FDA说明书特别警示(1)胺碘酮应用定位于结构异常的各种心脏病、心衰者合
3、并快速心律失常，目前尚无替代药物(2)胺碘酮应用限于危及生命的心律失常，或可引起严重并发症的心律失常(3)胺碘酮应用重在控制心律失常急性发作，远期维持窦律、预防室速复发、心源性猝死（SCD）二级预防等仅为选择性应用(4)远期应用应定期随访(心律失常控制情况，X线胸片，甲状腺、肝功能等)，并应注意合并用药的相互作用胺碘酮应用共识一.胺碘酮(可达龙)适应证注射剂用于不宜口服的严重心律失常尤其适用于:1.房性心律失常伴快速室性心律。2.预激（WPW）综合征的心动过速3.严重室性心律失常4.体外电除颤无效的室颤相关性心脏停搏的心肺复苏。5.围手术期心律失常静注:初始剂量30
4、0mg（或5mg/kg,）加入5%糖20ml静注,>3min（要强调的是：因存在血流动力学风险包括严重低血压、循环衰竭，静脉注射时仅用于紧急情况，并应在持续监护心电图&血压下进行。）静脉用法静滴:第一个24小时静脉用法负荷滴注先快：头10分钟给药150mg（15mg/min）3ml可达龙注射液（150mg）于100ml葡萄糖注射液（浓度=1.5mg/ml）。滴注10分钟后慢：随后6小时给药360mg（1mg/min）18ml可达龙注射液（900mg）于500ml葡萄糖注射液（浓度=1.8mg/ml）中。维持滴注剩余18h给药540mg（0.5mg/min）将滴注速度
5、减至0.5mg/min静滴:第一个24小时后维持滴注速度0.5ml/min（720mg/24h）浓度在1~6mg/ml（可达龙注射液浓度超过2mg/ml，需通过中央静脉导管给药）持续滴注。药物浓度超过3mg/ml时，会增加外周静脉炎的发生。如果室颤持续存在，需考虑静脉追加150mg（或2.5mg/kg）溶于100ml葡萄糖注射液给药，给药时间不得低于10min，以防止低血压的发生。静脉用法心脏按压200次/除颤,进行2~3次(I类)不能转复,即刻胺碘酮300mg(或5mg/kg)不稀释或5%葡萄糖稀释后快速静注,再次除颤仍无效,10~15min后,追加胺碘酮150m
6、g(或2.5mg/kg)注意用药不应干扰心肺复苏和电击除颤利多卡因和镁剂也可使用(不肯定)注意：早期、足量、不稀释或稀释后快速静注胺碘酮蒋文平.胺碘酮抗心律失常治疗应用指南(2008)[J].中国心脏起搏与心电生理杂志,2008,05:377-385.1.室颤/无脉搏室速的抢救2.胺碘酮在急性心肌梗死（AMI）应用(1)持续单形室速（VT）,不伴心绞痛、肺水肿、低血压:5mg/kg(10min),隔10~15min重复150mg/10min,随后1mg/min6h,再0.5mg/min18h,总量<2.2g/24hIB(2)持续房颤（AF）/典型心房扑动（AFL）伴
7、血流动力学障碍或进行性缺血,电复律不转复或复律后易复发,静脉胺碘酮IB3.胺碘酮在心力衰竭应用1.心衰伴室速/室上速选胺碘酮IA2.心衰房颤/维持窦律选胺碘酮IC3.心衰伴室性心律失常推荐胺碘酮IIaB4.心衰伴危及生命的VT/VF,植入ICDIA不能植入ICD,用胺碘酮(不影响死亡率)4.胺碘酮在室性心律失常应用(1)室速易复发,或VF未植入ICD者(2)非持续性室速或频发室早,限用于:①左心功能不全(EF<0.35)②心肌梗死、多形性室早③单用-B不能控制者(3)高危者胺碘酮与小剂量-B合用电风暴:反复VT,需电复律ⅡaC由AMI引起/或多形性VT风暴:
