胺碘酮应用指南

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1、中华心血管病杂志2004年12月第32卷第12期ChinJCardiol，December2004，Vol.32No.12·1065··对策研究·胺碘酮抗心律失常治疗应用指南中国生物医学工程学会心脏起搏与心电生理分会中华医学会心血管病学分会中华心血管病杂志编辑委员会中国心脏起搏与心电生理杂志编辑委员会胺碘酮（amiodarone）用作抗心律失常药物已30余年，射显示Ⅰ类、Ⅱ类、Ⅳ类的药理作用较快，Ⅲ类药理起效时间它在心律失常治疗中的地位褒贬不一；但自上世纪90年代较长。胺碘酮清除半衰期长，长期口服治疗后清除

2、半衰期可后，该药的地位逐渐被多项临床试验所确立，在美国和欧洲长达60余天。静脉注射后血浆中药物浓度下降较快，此并占抗心律失常药物处方的1/3，在拉美占70%左右，已成为非代表其清除半衰期短，而是由于胺碘酮从血浆再分布于组抗心律失常药物治疗中不可缺少的成员。织中。胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，我国自上世纪80年代初应用胺碘酮以来，积累了丰富比胺碘酮的清除半衰期更长。的经验，但临床用药方法还有不规范之处，故此制定本指南，胺碘酮的电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交以供临床应用参考。界区的自律性

3、，减慢心房、房室结和房室旁路传导，延长心房一、胺碘酮的药理作用肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，延长旁路前向和胺碘酮是多通道阻滞剂，可表现出Ⅰ～Ⅳ类所有抗心逆向有效不应期。因此它有广泛的抗心律失常作用，可抗心律失常药物的电生理作用。包括：（1）轻度阻断钠通道，作房颤动（房颤）和心室颤动（室颤），可治疗房性心动过速（房用于通道失活态，特点是心率快时阻滞作用强，但没有Ⅰ类速）和室速，也可治疗房室结折返性心动过速和房室折返性抗心律失常药物所特有的促心律失常作用。（2）阻断钾通心动过速等。道，胺碘酮可同时抑制慢

4、、快成分的延迟整流钾电流（IKs、二、胺碘酮在心房颤动的应用IKr），特别是开放状态的IKs。一般的钾通道阻滞剂多作用于房颤是最常见的心律失常，而且患病率随着年龄增长。IKr，IKr是心动过缓时的主要复极电流，因此该通道的阻滞剂60岁以上多发生于器质性心血管病。房颤虽不即刻导致生表现出逆使用依赖（reverseusedependence）特性，即在心率命危险，但多造成不适及血流动力学障碍，尤其伴有明显器减慢时作用加强，易诱发尖端扭转型室性心动过速（室速）。质性心脏病时可能使心脏功能恶化，出现低血压、休克或心

5、但在心动过速时，IKs复极电流加大，此时胺碘酮作用较强，表力衰竭（心衰）加重。房颤分为阵发性、持续性及永久性。现为使用依赖性，即在快速心率时胺碘酮仍有抗心律失常作发作过程中不论有无症状，其对患者的不利是相似的。用。胺碘酮延长动作电位时程，但基本不诱发尖端扭转型室房颤的药物处理策略为：（1）将房颤转复并维持窦性节速。这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程，律（；2）对不能恢复窦律者则控制心室率。近年来非药物或但不诱发后除极电位。此外，胺碘酮还可阻滞超快激活的延起搏治疗房颤取得成绩，但药物仍是多数房颤患

6、者的主要治迟整流钾电流（IKur）和内向整流钾电流（IK1）。（3）阻滞L型疗措施。虽然四类抗心律失常药对房颤都能起到不同程度钙通道，抑制早期后除极（EAD）和延迟后除极（DAD）。（4）的作用，但其中以Ⅲ类的胺碘酮循证医学的资料最丰富。与非竞争性阻断α受体和β受体，扩张冠状动脉，增加血流其他药物或安慰剂对比，胺碘酮对房颤的疗效较好，促心律量，减少心肌耗氧，扩张外周动脉，降低外周阻力。因此静脉失常反应少，适用于各种临床情况。多中心临床试验证明，注射能明显地降低血压，对心排量无明显影响。胺碘酮有类在心肌急性缺

7、血或急性心肌梗死或心功能障碍时，当其他抗似β受体阻滞剂的抗心律失常作用，但作用较弱，因此可与心律失常药属于禁忌，胺碘酮并不增加重症心血管病的死亡率，也未促使心功能恶化，使之成为重症情况合并房颤时的β受体阻滞剂合用。胺碘酮药代动力学的最大特点是吸收慢，半衰期长，且首选药物。个体差异大。其生物利用度约为30%～50%，血药浓度和（一）胺碘酮转复房颤临床转复之前要充分估计复律的必要性、成功率、复发剂量呈线性相关。胺碘酮具有高度脂溶性，广泛分布于肝的可能性以及可能出现的危险。当房颤导致急性心衰、低血脏、肺、脂肪、皮

8、肤及其他组织，主要通过肝脏代谢，几乎不经压、心绞痛恶化或心室率难以控制，尤其是房颤经房室旁路肾脏清除，可用于肾功能减退的患者且无需调整剂量。胺碘前传引起的快速心室率时，应立即施行复律。虽然目前主要酮口服起效及清除均慢，其口服需数天至数周起效。静脉注采用同步直流电复律，但药物转复仍是经常使用的方法。通讯作者：蒋文平，215006苏州大学附属第一医院心内科胺碘酮转复窦律的效果和安全性已被众多试验证实，国（Email：