海藻酸钠水凝胶的合成及其药物控释中的应用课件.ppt

《海藻酸钠水凝胶的合成及其药物控释中的应用课件.ppt》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、海藻酸钠水凝胶的制备及其在药物控释中的应用概况海藻酸钠水凝胶的制备海藻酸钠水凝胶在药物控释中的应用总结目录控释制剂指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂。高血压及心绞痛糖尿病脑血管支气管哮喘水凝胶简介分类天然水凝胶：壳聚糖、海藻酸钠、纤维素、淀粉生物相容性和生物降解性好、廉价易得合成水凝胶：聚丙烯酸及其衍生物、聚乙烯醇、聚氧乙烯、聚丙烯酰胺稳定性较好，生物降解性和生物相容性较差定义：是能在水中溶胀，吸收并保持大量水分，又不会溶解于水的亲水性网状高分子溶胀体。水凝胶聚合物在主链或侧链上有亲水基团(-OH、-COOH等)，在溶胀后，水与这些

2、亲水基团形成氢键，故水凝胶可以保持大量水分。海藻酸钠(NaAlg)的结构与性质(A)M段(B)G段(C)MG交替段图1海藻酸钠分子链结构提取自褐藻细胞壁的天然多糖。海藻酸胶分子是由β-D-1,4-甘露糖醛酸(M)和α-L-1,4-古罗糖醛酸(G)两种单体组成的嵌段线性聚合物。海藻酸钠(NaAlg)水凝胶作为药物控释剂的理由3D网状结构提供大量的药物负载位点；pH敏感，肠胃的选择性释药；与药物配伍，不影响药理作用；成胶条件温和；稳定性强。pH/温度海藻酸钠水凝胶的制备离子交联二价阳离子聚合电解质离子交联疏水缔合图2物理交联形成的海藻酸钠水凝胶示意图物理交联GDLH+Ca2+CaCaCa图3C

3、aCO3/葡萄糖酸内酯(GDL)制备海藻酸钠1Ploym.Degard.stabil.2009,94,1405-1410.生物相容性较好、凝胶化速度快，常用于制备可注射型水凝胶或3D打印水凝胶，但机械强度较低，在体内无法稳定存在。原位释放Ca2+法制备海藻酸钠水凝胶+H+图4聚阳离子——壳聚糖结构式NH3+PEC是由带相反电荷的聚电解质通过静电作用形成。用这种方法制备的水凝胶，一定程度上可以提高参与反应的反应位点，提高三维网络交联密度，从而提高水凝胶机械强度。聚电解质复合物(PEC)戊二醛、环氧氯丙烷图5化学交联制备的海藻酸钠水凝胶示意图化学交联缩醛反应席夫碱反应脱水缩合反应紫外光交联海藻

4、酸钠水凝胶在药物释放中的应用口服给药——胃部non-floatingF5gasagent己酮可可碱InfluenceofcalciumcarbonateandsodiumcarbonategassingagentsonpentoxifyllinefloatingtabletspropertiesPowderTechnology322(2017)65–7410%20%Fig.2ImagesofF2andF5tabletsduringtheirswellingfor24h.Fig.1aPercentageofdissolutionmediumuptakeforF1,F2,F3,F4,F5in0

5、.1MHCl.口服给药——肠部Fig.3PercentageofmasslossforF1,F2,F3,F4,F5in0.1MHCl.CaCO3越多释放CO2越多基体侵蚀增强Fig.4Pentoxifyllineplasmac-tcurvefollowingoraladministrationofF2andareferencesolutioninrats.药代动力学研究Sustained-releasebehaviouroftheF2口服给药——肠道Fig.1(a)Schematicprocessofthehydrogelbeads.(b)FESEMimagesofalginate/κ-c

6、arrageenanbeadsformedatdifferentCκ-carrageenan.React.Funct.Polym.120(2017)20–29ControlleddeliveryoforalinsulinaspartusingpH-responsivealginate/κ-carrageenancompositehydrogelbeadsABFig.2Swellingdegreesofalginate/κ-carrageenancompositebeadsformedat0(),0.1(),and1(×)%w/vofκ-carrageenanconcentrationin(

7、a)water,(b)SGFatpH1.2,and(c)SIFatpH7.4.水人工胃液pH1.2人工肠液pH7.4Fig.3Invitroreleaseofinsulinaspartfromthealginate/κ-carrageenancompositehydrogelbeadsformedatdifferentκ-carrageenanconcentrations(in%w/v)in(a)SGFatpH1.2an