芳胺化反应-经典化学合成反应标准操作.pdf

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1、经典化学合成反应标准操作芳胺化反应目录一．前言...........................................................................................................1二．影响Buchwald反应的因素及Buchwald反应的应用.........................22.1卤素对反应的影响..........................................................................

2、..................................2.2取代基团电子性对反应的影响.......................................................................................2.3配体对反应的影响............................................................................................................2.4胺与苯基三氟甲磺酸酯的反应（

3、Triflate）.................................................................2.5对伯胺及仲胺的选择性....................................................................................................2.6对手性的影响.............................................................................

4、.......................................2.7与吡咯及吲哚的反应........................................................................................................2.8关环反应...............................................................................................................

5、..............2.9卤代苯转化为苯胺反应....................................................................................................三．反应操作示例..............................................................................................3.1典型操作一....................................

6、....................................................................................3.2典型操作二........................................................................................................................四、参考文献.......................................................

7、..............................................0经典合成反应标准操作—芳胺化反应概述取代的芳胺、酰基芳胺及芳醚类化合物在药物化学中有着重要的作用，长期以来一直没有一个较为通用的、温和的方法制备他们。近几年来，Buchwald和Hartwig课题组针对金属催化的芳胺、酰基芳胺及芳醚化研究取得很大进展，形成了一类成熟的合成方法。1．芳胺化反应1.1前言一般取代芳胺的合成以前主要有以下两种方法：一是从芳香胺出发，通过烷基化或还原胺化等方法可以获得。但卤素烷基化很难用于合成不同的双取代和环烷基的芳胺；[

8、1][2]还原胺化对于位阻酮及芳香酮，反应很难进行。同时这一方法无法用于二芳胺和三芳胺的合成。RXHArNH2NArROArArN还原HNArNH2+R1R2R2R1R1R2另一