经皮给药系统研究进展_李传俊.pdf

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1、第41卷第13期广州化工Vol.41No.132013年7月GuangzhouChemicalIndustryJuly.2013经皮给药系统研究进展李传俊，李绵瑱，蒋玉仁(中南大学化学化工学院，湖南长沙410083)摘要:经皮给药系统把皮肤作为可行的给药路径，使药物经过皮肤进入体内起治疗作用，具有使用方便、降低个体给药差异、延长药物作用时间、降低给药次数、血药浓度稳定和降低药物毒副作用等优点。经皮给药可代替传统的口服给药和注射给药，具有广阔的发展空间。关键词:经皮给药;压敏胶;化学促渗;物理促渗;微装置中图分类号:Ｒ94文献标识码:A文章编号:100

2、1－9677(2013)13－0030－03AdvancesinTransdermalDrugDeliverySystemsLIChuan－jun，LIMian－zhen，JIANGYu－ren(CollegeofChemistryandChemicalEngineering，CentralSouthUniversity，HunanChangsha410083，China)Abstract:Transdermaldrugdeliverysystems，usingskinasaviablerouteofadministration，weredesign

3、edtodeliveratherapeuticallyeffectiveamountofdrugacrossapatient'sskinfortherapeuticpurpose.Theywerecharacterizedbyeasyusing，reducingthedifferencesinself－administration，extendingthedrugactiontime，reducingthefrequencyofadmin-istration，stableplasmaconcentrationandreducingthesideeff

4、ectsofdrugs，etc.Theresearchstatusofthetransdermaldrugdeliverysystemwasreviewed.Transdermaldrugdeliverysystemsofferedanattractivealternativetotheconventionaldrugdeliverymethodsoforaladministrationandinjection，withabroadperspective.Keywords:transdermaldrugdelivery;pressure－sensit

5、iveadhesives;chemicalenhancers;physicalpenetrationenhancer;polymericmicrodevices通过皮肤给药分为皮肤的局部作用(皮肤表层给药)和通传统压敏胶存在亲水性不好、药物释放速率低、对皮肤有过皮肤渗透的全身作用(透皮吸收给药，经皮给药)。经皮给刺激性和透气性差等问题。改善压敏胶的综合性能以更好的适药是一种能够维持体内有效药物水平、非损伤性的给药途径，用于经皮给药系统是新型压敏胶的发展方向。新型压敏胶包括可以实现预期作用时间和长期作用时间的药物控制释放。经皮传统压敏胶的改性压敏胶、水

6、凝胶型压敏胶和亲水性聚氨酯压给药系统是设计用来控制药物从给药装置中传递治疗成分至皮敏胶等。肤或穿透皮肤进入体循环的装置。与传统的口服给药或注射给1.1传统压敏胶的改性药方式相比，经皮给药可避免胃肠道代谢和肝脏代谢中的首过聚异丁烯压敏胶极性低，导致其对许多极性表面粘附性效应，减少副作用，降低给药频率和改善血药浓度，具有更广差，其改性主要是通过加入交联剂和能够赋予结构极性的物质［1］泛的应用前景。压敏胶和药物的渗透性是经皮给药系统中的来提高压敏胶的极性。丙烯酸酯类压敏胶在溶解性、渗透性和两个研究热点，新型经皮给药微装置的研究，对经皮给药系统对皮肤的刺激性

7、方面相对较差，通过在基础单体聚合过程中加的发展也有重要的影响。本文对经皮给药系统中热点问题的研入改性单体、带活性官能团的单体提高压敏胶的溶解性和渗透究现状进行了总结。性;采用微乳化工艺降低压敏胶的皮肤刺激性。硅橡胶压敏胶粘性、吸水性和药物释放速率存在提升的空间，其改性主要集1压敏胶中在以下三个方面:①通过调节交联度来调节药物释放速率，压敏胶提供与皮肤黏合的作用，在含药压敏胶系统中压敏交联度降低会使内聚力变弱，进而导致压敏胶的粘性、粘附性胶还是包容药物和其他辅料的处方基质。在经皮给药系统中，和药物释放速率增大;②把硅纤维混入硅橡胶中增加硅橡胶的压敏胶对

8、经皮给药系统的安全、疗效和质量是至关重要的［2］。粘结强度;③加入水溶性添加剂如乙二醇，甘油或聚乙二醇来［4