蛋白质合成抑制剂.doc

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1、一、蛋白质合成抑制剂（一）原核1.四环素（土霉素、金霉素）封闭30SA位，阻断延长，对真核有效，但不能透过真核细胞膜。四环素还可抑制ppGpp合成，阻断严谨反应。2.氯霉素（林可霉素、稀疏霉素）抑制50S肽酰转移酶活性，阻断AA-tRNA为反应定位。会作用于线粒体，因此对人体有毒。3.链霉素（新霉素、卡那霉素）与30S结合，使之与AA-tRNA结合松弛，导致错读。链霉素为氨基糖苷（碱性三糖），可干扰fMet-tRNA结合，抑制70S形成，促其解体。低浓度抑制生长，高浓度杀死，有些突变体依赖其生长。4.春日霉素（氨

2、基环醇）专一干扰fMet-tRNA结合。5.红霉素（麦迪霉素、螺旋霉素）结合50S，堵住肽链出口。6.黄色霉素结合EF-Tu，抑制解离。7.青霉素抑制肽葡聚糖转移酶。（二）真核1.放线菌酮（环己亚胺、茴香霉素）抑制60S肽酰转移酶活性。2.白喉毒素使eEF-2HisADP糖基化失活。3.蓖麻毒素（帚曲霉素还可作用于原核），A肽是N-糖苷酶，切下28SAGUACGA4324GAGGA（蓖麻毒素帚曲霉素环)的A4324，抑制肽酰转移酶活性，阻挠翻译因子GTPase活性；B肽是植物凝集素，结合糖蛋白、糖脂促A肽进入细胞

3、，打开二硫键。1分子蓖麻毒素~50000个核糖体~一个细胞，毒性是氰化物100倍。核糖体抑制蛋白（RIP）多来自植物。（三）原核、真核1.梭链孢酸抑制EF-G·GDP解离。2.潮霉素稳定AA-tRNA与A位的结合，阻止移位。3.嘌呤霉素与Tyr-tRNA类似，无需EF结合A位。（四）病毒1.干扰素在双链RNA存在条件下诱导一种酶使eEF-2磷酸化失活：产生2-5A多聚物，诱导RNaseL产生。