几种代表性的常用的氨基保护基.doc

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1、几种代表性的常用的氨基保护基结构缩写应用引入条件脱去条件Cbz伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等Cbz-Cl/Na2CO3/CHCl3/H2OH2/Pd-C，供氢体/Pd-C，BBr3/CH2Cl2orTFA，HBr/HOAc等Boc伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等Boc2O/NaOH/diox/H2O,Boc2O//MeOH,Boc2O/Me4NOH/CH3CN3MHCl/EtOAc,HCl/MeOHordiox,TosOH/THF-CH2Cl2,Me3SiI/CHCl3orCH3CNFmoc伯胺、仲氨等Fmoc-Cl/NaHCO3,/diox/H2O2

2、0%哌啶/DMF，50%哌啶/CH2Cl2等Alloc伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等Aloc-Cl/PyNi(CO)4/DMF/H2O;Pd(PPh3)4/Bu3SnH;Teoc伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等Teoc-Cl/碱/diox/H2OTBAF；TEAF-伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等ROCOCl/NaHCO3,/diox/H2OHBr/HOAc;Me3SiI;KOH/H2O/乙二醇Pht伯胺邻苯二甲酸酐/CHCl3/70℃;邻苯二甲酰亚胺-NCO2Et/aq.Na2CO3H2NNH2/EtOH，NaBH4/i-PrOH-H2O（6：1）To

3、s伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等Tos-Cl/Et3NHBr/HOAc,48%HBr/苯酚（cat）Tfa伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等TFAA/Py;苯二甲酰亚胺-NCO2CF3/CH2Cl2K2CO3/MeOH/H2O;NH3/MeOH;HCl/MeOHTrt伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等Trt-Cl/Et3NHCl/MeOH,H2/Pd/EtOH,TFA/CH2Cl2Dmb伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等ArCHO/NaCNBH3/MeOHPMB伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等PMB-Br/K2CO3/CH3CN;PhCHO/NaCNBH3/MeO

4、HHCO2H/Pd-C/MeOH;H2/Pd(OH)2/EtOH;TFA;CAN/CH3CNBn伯胺、仲氨、咪唑、吡咯、吲哚等Bn-Br/Et3NorK2CO3/CH3CN;PhCHO/NaCNBH3/MeOHHCO2H/Pd-C/MeOH;H2/Pd(OH)2/EtOH;CCl3CH2OCOCl/CH3CN