生物药剂学与药物动力学.doc

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1、名词解释：生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。药物动力学：是应用动力学原理和数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化的动态规律的一门科学。吸收：是药物从用药部位进入体循环的过程。分布：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程。胃空速率:胃内容物由胃幽门排入十二

2、指肠的速率。与胃内容物的体积成正比，-dV/dt=KemV肾小管分泌：指药物由血管一侧通过上皮细胞侧底膜摄入细胞，再从细胞内通过刷状膜向管腔一侧流出。生物利用度：剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。负荷剂量：是为了迅速或立即达到稳态浓度而首次使用的增大剂量。被动转运：指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运。表观分布容积：在假设药物充分分布的前提下，体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。血脑屏障：血脑屏障是血-脑、血-脑脊液和脑脊液-脑三种屏障的总称。脑组织对外来物质有选择的摄取能力

3、。治疗药物监测：以药物动力学与药效动力学理论为指导，借助现代先进分析技术与电子计算机手段，通过对患者血液或其它体液中药物浓度检测，探讨临床用药过程中人体对药物的吸收、分布、代谢、排泄的影响。首过效应：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象。药物治疗指数：药物的最低中毒浓度与最低有效浓度的比值。1．为什么应用“表观分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义？答：在假设药物充分分布的前提下，体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。是一个假想的容积，它不代表体内具体的生理性容积。可

4、以反映药物分布的广泛程度或与组织中大分子的结合程度,用来描述药物在体内的分布状况的重要参数，是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。2．药物代谢可在哪些器官进行？哪里为主要器官？药酶主要存在于细胞的什么部位？药酶中最重要的是什么酶？答：药物代谢可在肝脏、肠胃道、血浆、肾、皮肤、鼻粘膜、脑和其他组织进行。肝脏是代谢的主要器官。药酶主要存在于细胞的内质网、微粒体、细胞液、溶酶体以及核膜和胞浆膜中。药酶中最重要的酶是肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶。3．为什说小肠是药物主要的吸收部位?答：小肠是由十二指肠、空肠和回肠组成，全长

5、约2~3米，十二指肠与胃相连，胆管和胰腺管开口于此，排除胆汁和胰液，帮助消化和中和部分胃酸使消化液PH升高。小肠黏膜面上分布有许多环状褶壁，并拥有大量指状突起的绒毛，绒毛内含丰富的血管、毛细血管和乳糜淋巴管，是物质吸收的主要部位。每一根绒毛的外面是一层柱状上皮细胞，其顶端细胞膜的突起成为微绒毛，每一柱状上皮细胞含有很多的微绒毛，是药物吸收过程进行的区域。由于环状皱褶、绒毛和微绒毛的存在，使小肠的吸收面积比同样长短的圆筒面积增加约600倍，因此，小肠黏膜拥有药物接触的广大面积。小肠黏膜固有层疏松结蹄组织中的淋巴小结的集合体—派伊尔结与微粒吸收密

6、切相关。4．多巴胺是治疗帕金森病的首选药物，但多巴胺很难通过血脑屏障进入脑内，试从干预药物代谢过程的角度出发，设计三种提高多巴胺生物利用度的方案。答：一：应用其前体药物左旋多巴转运至脑内后，被脑内脱羧酶脱去羧基转变成多巴胺而发挥作用。左旋多巴的肠溶性泡腾片能在十二指肠迅速释放，能提高左旋多巴的生物利用度。二：设计将脱羧酶抑制剂和左旋多巴同时应用，组成复方片剂。采用的脱羧酶抑制剂可抑制小肠，肝、肾中的脱羧酶的活性，故能抑制左旋多巴的脱羧作用。同时它们不能透过血脑屏障，不会影响脑内脱羧酶的活性。结果是既能抑制外周的左旋多巴的代谢，增加进入中枢的左

7、旋多巴的量，又能使摄入脑内的左旋多巴顺利地转换成多巴胺，发挥药理作用。三：使用MAO-B抑制药：选择性和不可逆性抑制中枢神经系统MAO-B，降低黑质－纹状体内多巴胺降解，使多巴胺浓度增加。5、某一药物其难溶于水、生物利用度低，分析影响该药物口服生物利用度的因素可能又那些，拟采用那些方法改善。答：生理因素：消化系统因素。循环系统因素和疾病因素。物理化学因素：解离度与脂溶性、溶出速率、药物在胃肠中的稳定性。剂型因素：固体制剂额崩解与溶出、制剂处方对药物吸收的影响、制备工艺对药物吸收的影响。改善方法：一、提高药物溶出速度：增加药物的溶解度：1、制成

8、盐类。2、制成无定型药物。3、加入表面活性剂。4、用亲水性包合材料制成包合物。增加药物的表面积。二、加入口服吸收促进剂。6、比较药物被动扩散与促进扩散的异同。答：相