云克分析教学课件

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1、云克一、简介“云克”是中国核动力研究设计院成都同位素应用研究所著名药物研制专家李茂良研究员为首的课题组，经过6年的艰苦努力于二十世纪九十年代研制成功的世界首创的高效低毒抗类风湿性关节炎、骨质疏松等疾病的新药，是我国自六十年代起至今两个国产核素药物之一（其他核素药物均为进口或仿制药物）。“云克”是我国首个用于RA临床治疗的核素药物，并荣获国家发明专利以及“国家重点新产品”证书，受中国专利保护。于2001年获得国家药品监督管理局的认可，可以作为普通药品在临床进行流通使用。二、概念药品名：云克注射液（锝[99Tc]亚甲基二膦酸盐注射液）成分：锝[99Tc]经氯化亚锡还原后，与亚甲基二膦酸

2、形成的络合物性状：本品为无色澄明液体。本品在临用前由A剂和B剂现场制备；A剂为无色澄明液体（内含锝[99Tc]0.05μg），B剂为白色冻干粉末（内含亚甲基二膦酸5mg、氯化亚锡0.5mg）药品名："云克"静滴液（200mg/瓶）和"云克"胶囊（300mg/粒）二、概念锝（dé）：元素符号Tc，为银白色金属，原子序数43，原子量98.9062。在元素周期表中属ⅦB族。密排六方晶体。1937年佩里埃(C.Perrier)和塞格雷(E.G.Segré)用回旋加速器以氘核轰击钼发现锝。它是第一个人工合成的放射性金属元素。锝的主要来源为反应堆中铀裂变产物。锝99m（介稳态同位素/同质异能同

3、位素）：半衰期為6.01小時。它釋放出γ射線，轉變成鍀-99。它是核医学临床诊断中应用最广的医用核素，常用锝(Tc-99m)焦磷酸盐注射液。用99Tcm标记的用于诊断脏器疾病和功能的放射性显像剂。99Tcm放射性药物不仅用于状态图像诊断，而且还可用于功能(如脑、心肌，肝功能等)诊断，已占诊断用放射性显像剂的约85%，可用于诊断脑、心肌和肿瘤等疾病和几乎所有脏器疾病。三、药理作用及药代动力学1、药理作用①明显抑制巨噬细胞产生白介素1（IL－1），具有抗炎抗风湿作用②云克中的亚甲基二膦酸（MDP）通过螫合金属离子可降低胶原酶对关节滑膜组织的破坏作用③云克中的人工微量元素锝可以清除人体内

4、的自由基，保护SOD的活力，调节人体自身免疫④抑制前列腺素的合成，具有明显镇痛作用三、药理作用及药代动力学2、药代动力学云克对骨关节部位有明显的靶向性，故用药量少，安全高效。99Tc-MDP对于炎变的骨生成区有亲和性，2小时后血药浓度为5%，3小时为3%，24小时后小于0.5%，血液中药物70%以上经尿液排泄。被吸收的药物体内半排期因个体差异而有所不同，但都大于1年。四、适应症自身兔疫性疾病：类风湿性关节炎、甲亢伴浸润性突眼、强直性脊柱炎、银屑病和银屑病性关节炎骨关节疾病：防止和治疗骨质疏松，防止骨折、肩周炎、痛风、风湿性关节炎；抑制癌症骨转移，对癌骨转移有镇痛作用五、用法用量"云

5、克"注射液：临用前，在无菌操作条件下，将A剂5ml注入到B剂瓶中，充分振摇，使冻干物溶解，室温静置5分钟，即制得锝[99Tc]亚甲基二膦酸钠注射液。静脉注射，每日1次，20日为一个疗程。也可根据病情，适当增加剂量和延长疗程，或遵医嘱。1、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、甲亢伴浸润性突眼和眼肌麻痹及银屑病等自身兔疫性疾病：每日注射一针，20针为一疗程，一般10针左右见效。对于治疗甲亢伴眼突，40针以后，可每周静脉注射两针，酌情维持2－3个月可逐渐改善眼突度。2、肩周炎、痛风、风湿痛：每日静脉注射一针，一般10针可达到治疗效果。可根据病情酌情增减静注次数。3、各类型骨质疏松，变形性骨炎：

6、每周静脉注削两针，坚持治疗半年至一年。五、用法用量"云克"静滴液（200mg/瓶）和"云克"胶囊（300mg/粒）1、癌骨转移：点滴5天（每天一瓶，每瓶用250ml生理盐水稀释，点滴2－3小时），后口服胶囊15天（每天二次，每次1－2粒，饭后两小时服用最好）。2、高钙血症：点滴5天（同治疗癌骨转移），后口服胶囊3个月（每天服1一2粒，饭后两小时服用最好）。3、各类型骨质疏松或变形性骨炎：每周点滴一瓶（200mg），坚持治疗半年至一年；或每日口服胶囊一粒（300mg），服一个月停两个月，坚持半年至一年（视病情而定）。4、较严重的类风湿病人：用"云克"静滴液点滴1－2天，用法同上述"癌

7、骨转移"之后再用"云克"注射液继续治疗。六、安全性人体中锝[99Tc]的安全存量为30mg，而99Tc-MDP注射液含锝[99Tc]0.05μg，常规仪器不能检测，仅能用高效液相色谱仪鉴别和测定其含量，如果注射1000针，含锝[99Tc]量也仅有50μg（为30mg的六百分之一），被视为不具放射性。毒理学试验：①急性毒性试验用药量为临床日用量1500倍（静脉），2000倍（灌胃）时，未见动物死亡和器官病变，LD50未测出。②长期毒性试验大鼠连续半年注射锝[99Tc]亚