卵磷脂络合碘的临床应用

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1、卵磷脂络合碘的临床应用作者：陈艳红解放军总医院摘要本文综述了卵磷脂络合碘在眼科和过敏性疾病的临床应用及作用机制，主要用于黄斑水肿、中心性浆液性脉络膜视网膜病变、玻璃体混浊及视网膜出血等。此外，卵磷脂络合碘在体外实验研究表明其可治疗儿童哮喘，且与其它药物联用时对某些疾病的疗效更佳。卵磷脂络合碘（LBI），化学名二α-(β)-磷脂基胆碱二碘，是日本第一药品产业株式会社开发的用于治疗碘引起的甲状腺肿、儿童甲状腺机能减退和增进视网[1~3]膜新陈代谢等的药物。目前最常用的上市剂型是片剂，其软胶囊制剂的研究也有报道。LBI是用卵磷脂中的不饱和脂肪酸与碘在乙醚或者

2、氯仿中反应络合而成的有机碘剂。这种天然的大豆卵磷脂碘化物是治疗眼底疾病的唯一口服有机[4]碘，既能发挥碘剂的作用，又克服了传统碘剂产生的不良反应。该药在吸收后迅速游离成无机碘,在血液中大部分以无机碘的形式存在。国内外相关研究表明，LBI片剂明确的作用机制是激活甲状腺功能，直接渗入细胞内，促进细胞的新陈代谢。此外，碘的载体即卵磷脂本身也具有一定的药理作用，药物天然活性成分通过与磷脂复合而形成载体系统或前体药物，可有效地提高其在体内的吸收，显[5]著地改善其生物有效性。LBI在临床上可有效的用于治疗眼科疾病和过敏性疾病。此外，LBI在联合其它药品使用时对某

3、些疾病也有更明显的治疗作用。LBI片应用于眼科在国外已有多年的历史，已成为一种成熟的医药商品。LBI可用于治疗眼科疾病中的黄斑水肿、中心性浆液性脉络膜视网膜病变、玻璃体混浊及视网膜出血、视网膜脉络膜疾病、视网膜脱离等。黄斑水肿常并发于糖尿病视网膜病变、视网膜静脉阻塞、葡萄膜炎及各种内眼手术。它主要是由于局部毛细血管通透性异常所致的视网膜增厚，主要是药物治疗和激光格子样光凝，而早期黄斑水肿不是激光治疗的最佳适应证，关键是药物治疗。LBI治疗黄斑水肿的作用机制为，在体内合成甲状腺素释放入血液，作用于眼底病变部位，改善视网膜色素上皮细胞的新陈代谢，或者是药物

4、直接进入细胞内发挥作用。有研究表明[6]，LBI在治疗局限性、弥漫性、囊性、缺血性和增生性水肿上效果良好，对治疗局限性水肿的疗效最佳。中心性浆液性脉络膜视网膜病变(CSC)，是一种常见的脉络膜视网膜病变。LBI对于激光光凝治疗CSC后的视力恢复及黄斑水肿吸[7]收有明显的促进作用。另外，LBI可以通过促进中浆的视网膜下液体的吸收直接用于部分不适和激光治疗的患者，或者作为治疗CSC患者激光视网膜光凝前[8]的用药。此外，高度近视常常引起黄斑出血，已有报道LBI可促进黄斑出血的[9]吸收以治疗高度近视导致的黄斑出血。玻璃体混浊及视网膜出血是眼科临床常见的疾

5、病，其原因主要有视网膜分枝静脉阻塞、视网膜中央静脉阻塞、视网膜血管炎、糖尿病性视网膜病变、外伤及其它。单纯玻璃体混浊还可能由高度近视眼，老年性玻璃体液化等所致。正常情[10]况下，血液的快慢与出血量、出血部位、玻璃体状态、视网膜脉络膜功能有关。[11]研究表明，LBI在各类眼内出血性疾病中应用的疗效由高到低依次为玻璃体出血/混浊>视网膜中央静脉阻塞>外伤及其他原因引起的眼底出血>视网膜分枝静脉阻塞。LBI在各类眼底出血性疾病中应用的疗效均较好，有效率在80%以上。国内外相关研究表明，LBI片剂通过促进视网膜细胞的新陈代谢，引起视网膜呼吸作用的增强，改善

6、视网膜的功能，从而促进水肿、混浊、出血、炎性渗出[10]物及其他病理性产物的吸收,有助于炎症的消除,其作用缓和而持久。另外,对视[11]网膜炎症的治疗也是有效的。近年的研究不断重复证明LBI片确可改善视网膜的代谢，在实验性葡萄膜炎的动物试验中可明确显示LBI片释放的微量碘能抑制抗体的产生，起到抗炎的作用。视网膜电图提示视网膜的功能也因此有所改善，有试验证实碘对视网膜的新陈代谢产生促进作用。目前临床上有碘过量造成视网[12]膜色素上皮功能障碍的报道，说明碘对视网膜疾病的治疗有可能是直接作用于视网膜色素上皮来发挥作用。同时，LBI片剂可以促进防御眼底出血再

7、发组织的培育,促进视网膜有功能血管的新生等，两种作用相辅相成从而达到有效治疗[13]。过敏性疾病在很多工业化国家中的发病率越来越高，其发病机制为当病人的淋巴细胞中含有病原性抗原时，在细胞中生成的IgE导致干扰素-γ升高和白细胞介素-4降低。LBI可以有效的抑制IgE的生成进而使降低干扰素-γ并升高白细胞[14]介素-4。国外有报道表明，在体外实验中显示LBI可作为免疫调节剂可抑制变[15]态反应原进而改善过敏性疾病的症状，因此可用于治疗儿童支气管哮喘。LBI与其它药物合用也可达到很好的治疗眼科疾病的效果。真菌性角膜溃疡是我国常见的致盲眼病,不但发病率和

8、致盲率高，大多数抗真菌药物毒性大，眼组织通透性差，局部刺激症状大。引起真菌性角膜感染的主要致病