片剂的制造工艺和设计

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1、片剂的制造工艺和设计片剂的制造工艺和原理主要内容1、片剂组成与分类2、片剂概论3、片剂设计4、常用片剂技术5、片剂的质量评价片剂组成与分类片剂——药物+辅料→制剂技术→片状或异形片状的制剂。已大规模生产销售的片子有：1．含片2．舌下片3．口腔贴片4．咀嚼片5．分散片6．可溶片7．泡腾片8．阴道片与阴道泡腾片9．缓释片10．控释片11．肠溶片片剂概论片剂的辅料组成：药物+辅料→片剂辅料：片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂辅料种类:填充剂润湿剂与黏合剂崩解剂润滑剂片剂概论填充剂（稀释剂）作用：增加片剂重量和体积应用：药物剂量过小(<100mg

2、)常用的填充剂：淀粉糖粉糊精预胶化淀粉甘露醇硫酸钙片剂概论润湿剂与黏合剂：润湿剂：本身无粘性，但能诱发物料产生粘性。常用的润湿剂是：乙醇、蒸馏水粘合剂：本身有粘性，使无粘性的物料聚集成有粘性聚维酮(PVP)淀粉浆糖粉与糖浆胶浆纤维素及其衍生物（HPC、HPMC）片剂概论崩解剂：促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒。崩解剂的加入方法内加法：制粒时加入外加法：压片时加入内外加法：内加(50％～75％)；外加法加入(25％～50％)崩解剂的作用机制膨胀作用产气作用毛细管作用片剂概论常用崩解剂特点：①不溶于水②遇水膨胀而不溶化PVPPCMSNa交联羧纤维素

3、钠L-HPC淀粉、MCC、磷酸氢钙、甘露醇泡腾崩解剂表面活性剂片剂概论润滑剂目的↓粘冲,↓摩擦力，使片剂顺利加料和出片作用：①助流作用②抗粘着作用③润滑作用常用润滑剂：a．硬脂酸镁类b．滑石粉c．液状石蜡e．微粉硅胶f．聚乙二醇类g.其他片剂概论制备方法半干式颗粒(空白颗粒)压片法制粒压片法直接压片法湿法制粒压片法干法制粒压片法直接粉末(结晶)压片法湿法制粒压片：湿法制粒压片的优点：应用范围：对湿热稳定的药物湿法制粒的设备：挤压制粒方法与设备：（摇摆式颗粒机、高速搅拌制粒机）转动制粒方法与设备：流化喷雾制粒法与设备（一步制粒法）喷雾制粒法与设备

4、干燥方法和设备：常压干燥、减压干燥、喷雾干燥、沸腾干燥、冷冻干燥、红外线干燥、微波干燥、吸湿干燥片剂概论干法制粒适用范围：①药物对湿、热不稳定、②有吸湿性③采用直接压片法流动性差分类：滚压法、重压法（大片法）粉末直接压片法药物粉末+辅料→混合→直接压片优点：工序少、设备简单、辅料少、产品崩解或溶出较快。适于对湿热不稳定的药物，但要求有良好流动性和可压性半干式颗粒压片法结晶性药物+辅料→混合→直接压片片剂概论压片过程可能出现的问题及解决方法裂片：调整压力；降低车速松片：添加粘合剂；调整压片黏冲：重新干燥，防潮；选用适当的润滑剂；调整或擦亮冲头崩解

5、迟缓：选用适当、适量的粘合剂、润滑剂；减小压力；片剂概论变色和色斑：针对问题，及时检查；片重差异过大重制颗粒；清洗调换冲模；及时疏通加料斗、施粉器；叠片：停机检修；卷边：更换冲头；调整机器麻点：增加颗粒水分片剂概论片剂的包衣：包衣的概念:(片芯、素片)+衣层种类：糖衣、薄膜衣、肠溶衣包衣方法及设备：(一)滚转包衣法1.普通滚转包衣法2.埋管式包衣锅(二)流化包衣法:片芯流化→包衣液喷雾(三)压制(干压)包衣法:压片→压制包衣片剂概论包糖衣的方法(一)包糖衣的生产工艺1.隔离层2.粉衣层3.糖浆4.食用色素5.打光剂图包糖衣的生产工艺流程片芯打光

6、包隔离层包粉衣层包有色糖衣层包糖衣层片剂概论包薄膜衣方法（一）一般薄膜1.材料:常用薄膜衣材料a.纤维素衍生物：HPMC、HPC、ECb．PVPc．聚乙二醇(PEG)d．聚丙烯酸树脂类其他常用的材料：增塑剂、溶剂、着色剂、蔽光剂、释放速度调节剂等。成品图包薄膜衣的生产工艺流程片芯喷包衣液缓慢干燥固化缓慢干燥片剂概论(二)肠溶衣使在胃中保持完整而在肠内崩解或溶解的包衣层。1．包肠溶衣主要材料2．包衣的问题和解决方法不能安全通过胃部肠内不能溶解其他（三）半薄膜衣片剂概论片剂设计片剂设计与其他制剂设计一样，是新药研究和开发的起点。片剂制剂设计的内容：

7、①对活性成分的性质尤其理化性质、药理学药动学等有较全面的认识；理化性质：溶解度和Pka、熔点、多晶型、分配系数、表面特征以及吸湿性、粉体学特性等。药理学药动学：是制剂技术选择的关键，尤其是药物在体内的吸收、分布、转运、代谢。片剂设计②选择辅料，进行处方和制备工艺优选。辅料：首先优先选择国外同品种所采用的辅料；其次在成本相当的情况下优选国外同品种所采用的辅料；再者根据药物结构或相容性实验选用其他辅料。例：对于慢溶解、高溶胀型药物质粘合剂应避免使作K30类高分子亲水性材料。片剂设计制备工艺：根据药物的基本性质选择制备工艺药物见光分解的则避光操作药物

8、对湿不稳定性可采用干法压片药物对高温不稳定的可采用低温干燥或干法压片药物与酸不稳定的可采用肠溶材料进行包衣药物难溶于水的可采用增溶技术：如固体分散技术