头孢呋辛酯片的制备工艺.pdf

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1、西北大学学报(自然科学版)2008年1O月，第38卷第5期，Oct．，2008，Vo1．38，No．5JournalofNorthwestUniversity(NaturalScienceEdition)头孢呋辛酯片的制备工艺刘静，宋宏新，张婉直2(1．陕西科技大学生命科学与工程学院，陕西西安710021；2．东盛集团有限公司科研管理部，陕西西安710075)摘要：目的研究头孢呋辛酯薄膜衣片的制备工艺。方法以粉末的流动性、可压性和溶出度等为评价指标，进行处方筛选及工艺优化，制备了头孢呋辛酯片。结果制备的产品均符合中国药典

2、质量标准要求。实验确定最优处方以微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和十二烷基硫酸钠等为辅料，采用粉末直接压片法压片。结论为干法制粒压片研究提供了实验基础。关键词：头孢呋辛酯；片剂制备；溶出度；HPLC中图分类号：R944．4文献标识码：A文章编号：1000．274X(2008)05-0783-04头孢呋辛酯(CefuroximeAxetil)是第二代头孢1．2设备与分析仪器菌素，它是具有广谱抗菌活性的头孢呋辛的前药，口VFDO07S21A单冲压片机(北京国药龙立科技服后在胃肠道水解释放出头孢呋辛。其临床主要用有限公司)；YD一1片

3、剂硬度测定仪(天津市国铭医于呼吸道感染、尿道感染、肾盂肾炎、脑膜炎、败血药设备有限公司)；ZRS一8G智能溶出实验仪(天津症、淋球菌感染等⋯。目前，市场上的剂型多为胶大学无线电厂)；TU．1901双光束紫外可见分光光度囊、颗粒剂，制备工艺常见于湿法制粒压片。由于头计(北京普析通用仪器有限责任公司)；Agi—孢呋辛酯对湿度敏感，湿法制粒压片不但会影响其lent1100Series高效液相色谱仪(美国安捷伦公司)。稳定性j，且对溶出度影响较大，干法制粒压片和粉末直接压片工艺在制备过程中不接触溶剂，故本2实验内容及结果实验优选

4、。目前，国内供应的头孢呋辛酯片普遍进口葛兰素史克公司的西力欣片，为满足国内临床用2．1干法制粒压片药需要，本文对头孢呋辛酯薄膜衣片的制备工艺与以片剂的性状、硬度、溶出度等为考察指标，对处方进行了研究。干法制粒压片工艺进行评价。2．1．1制备工艺过180孔径筛网的头孢呋1材料及仪器辛酯与微晶纤维素、羧甲基淀粉钠(CMS．Na)等混匀后压大片，粉碎整粒后得到小的干颗粒，外加十二烷1．1原辅材料与试剂基硫酸钠(SDS)和微粉硅胶混匀，压片、包薄膜衣，头孢呋辛酯(珠海联邦制药股份有限公司)；微即得成品。平均片重为每片0．291g

5、，剂量为每片晶纤维素(淮南山河药用辅料有限公司)；羧甲基淀0．125g，硬度3．5kg左右。粉钠(西安惠科医药化工有限公司)；聚维酮(国际2．1．2处方筛选实验设计了以下处方，如表1所特品(香港)有限公司)；十二烷基硫酸钠(苏州市第示。二化工研究所)；微粉硅胶(淮南山河药用辅料有限通过制剂结果评价可见，干法制粒压片颗粒较公司)；欧巴代包衣粉(上海卡乐康包衣技术有限公酥软，可压性和流动性不好，制粒稳定性较差，难于司)；色谱甲醇(美国TEDIA试剂公司)；甲醇、盐工业化生产，故以下的实验选择粉末直接压片为重酸、磷酸二氢铵等均

6、为分析纯。点研究。收稿日期：2008-03．10基金项目：陕西省自然科学基金资助项目(2006C217)作者简介：刘静(1983一)，女，陕西西安人，陕西科技大学硕士生，从事生化制备分离及天然产物纯化与修饰研究。．-——784．——西北大学学报(自然科学版)第38卷表1干法制粒压片的片芯处方筛选表(5O片。处方量15g)Tab．1Prescriptionselectionoftablet、vithdrygranulating(50tablets。prescriptiondosel5g)2．2粉末直接压片CMS—Na、聚维

7、酮、SDS、微粉硅胶充分混和均匀后，压2．2．1制备工艺将头孢呋辛酯原料过150I．Lm片、包薄膜衣，即得成品。平均片重为每片0．283g，孔径的筛网，辅料过180m孔径的筛网备用。按剂量为每片0．125g，硬度3～4．5kg。处方量称取头孢呋辛酯和微晶纤维素预混合，再与2．2．2处方筛选实验设计了以下处方，见表2。表2粉末直接压片的片芯处方筛选表(50片。处方量15g)Tab．2Prescriptionselectionoftabletwithpowderpressing(50tablets，prescriptiond

8、osel5g)通过制剂结果评价可见，处方5和6较好。在填充性，经过初步筛选确定处方6为实验条件下的处方筛选中，处方1和2欲通过加适量的乳糖提高最优处方。物料的可压性，但对溶出度的影响较大；实验中曾将2．2．3处方工艺优化根据初步处方筛选结果，以SDS替换为硬脂酸，但后者的溶出效果远不如前者；45min时的溶出度为考察