吲哚美辛栓的溶出度比较研究-论文.pdf

《吲哚美辛栓的溶出度比较研究-论文.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。

1、·2014年08月第24卷第08期·日药学吲哚美辛栓的溶出度比较研究王雨青，杨怡静[嘉法狮(上海)贸易有限公司，上海201204]摘要：目的通过溶出度实验评估不同栓剂的质量差异。方法采用《中国药典》的溶出度测定法第二法(附录xc中第二法)，以磷酸盐缓冲液(pH7．4)900mL为溶出介质，转速为75r／min，照紫外检测分光光度法在320nm波长处测定吸光度。结果改良基质制备的栓剂(自研产品1)与市售产品4溶出较快，60min时溶出度大于70％，自研产品1经长期稳定性考察，其溶出度无明显变化。结论改良基质制备的栓剂(自研产品1)外观光滑，硬度适宜，溶出度及稳定性良

2、好，符合各国药典要求。关键词：改良基质；栓剂；溶出度；吲哚美辛中图分类号：R926文献标志码：A文章编号：1673—4610(2014)08—0577—03^‘一一。。。一。。。。■’0■0omparisonofDissolutionofIndomethacinUppOSItOrleSWANGYuqing，YANGYijing(GattefosseChinaTradingCo．，Ltd．，Shanghai201204，China)Abstract：0bjectiveToevaluatethesuppositoriesfromdifferentmanufacture

3、rbydissolutiontest．MethodsThedissolutiontest(AppendixXC，method2)wascarriedoutbyusing900mLofphosphatebuffer(pH7．4)asdissolutionmedium，adjusttherotationspeedofthepaddleto75r／min．MeasureTheabsorbanceofthesuccessivefiltrateat320nm．ResultsThesuppositorieswithmodifiedbase(sample1)andcommerc

4、ialproduct4showedprettygooddissolution(morethanseventypercentat60min)．TheSample1hadanacceptabledissolutionperformanceduringalongtermstabilitystudy．ConclusionThesuppositorywithmodifiedbase(sample1)showedsatisfiedappearance，hardnessanddissolutionstability，andmettherequirementsofdifferen

5、tpharmacopeia．Keywords：modifiedbase；suppository；dissolution；indomethacin栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给要的固体上安全有效，一直以来是一个重要的课题。本文参考制剂。作为传统剂型，亦称塞药或坐药。优点：①药物了《美国药典》35版、《英国药典》2013版、《日本药局不受胃肠pH或酶的破坏，在一定程度上避免了肝首过方》第16版和《中国药典》2010版等，在栓剂项《中国效应，生物利用度高，对肝的毒副作用小。②减少了药药典》下只收载了“融变时限”检查，尚未对溶出度进行物对胃黏膜的刺激，干扰因素少。能促

6、进药物吸收。③相关要求。栓剂检查项中的“融变时限”仅反映药品自吸收快、起效快，作用时间长。④是婴幼儿、伴有呕吐身的融化时间，并不能反映药物溶出情况，因此笔者认或口服困难患者的有效治疗途径lJ。为溶出度是评价栓剂至关重要的指标。伴随溶出度衡栓剂是一种非口服局部给药的固体制剂，由于其量栓剂质量的研究日益增多．将来很有取代“融变时克服了口服制剂中一些难以避免的不足，所以近些年限”的趋势[3-53来发展很快，相继出现了缓释栓剂、控释栓剂及微囊栓本文汇总了吲哚美辛栓在各药典中的收载情况剂等[2]。栓剂中活性成分的释放和吸收过程也逐渐被(详见表1)，其中《欧洲药典》采用流通池

7、法[6]，《美国人们所重视。如何控制栓剂产品质量并确保其在临床药典》采用溶出杯法，《中国药典》尚无相关规定。考虑作者简介：王雨青，高级技术支持专员，Tel：13564201257，E-mail：carolw@gattefossecn．conPharmacyToday·201408Vo1．24No．08·到国内其它剂型溶出杯法已广泛普及，因此本实验选2方法与结果用了溶出杯法(附录XC中第二法)。该方法用于栓剂溶出度评价在文献中也均有报道[7-8]。2．1自研产品制备自研产品1．称取处方量改良混合脂肪酸甘油脂表1各药典对吲哚美辛栓评价的收载情况(BS2X型)加热到50

8、℃，熔融3