叶酸偶联载多西紫杉醇壳聚糖纳米粒包封率的测定-论文.pdf

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1、现代医院2014年2月第14卷第2期专业技术篇ModernHospitalFeb2014Vol14No2叶酸偶联载多西紫杉醇壳聚糖纳米粒包封率的测定汪小乐邓燕芬庞廷媛程国华DETERMINATION0FENTRAPMENTEFFICIENCYFORD0CETAXEL—LOAEDFOLATE—COJUGATEDCHITOSANNAN0PARTICLESWANGXiaole，DENGn，PANGTingyuan，etal【摘要】目的建立叶酸偶联载多西紫杉醇壳聚糖(FA—CTS／DTX)纳米粒包封率的测定方法。方法采用高效液相色谱法测定药物含量，色谱柱为HypersilODS，流动相为甲醇一水

2、(67：33)，流速为1．0ml／min，检测波长为229nm；通过离心法分离载药纳米粒与游离药物，并进行方法学考察，优化包封率测定条件。结果离心法能有效地将载药纳米粒与游离药物分离，回收率测定结果为101．10％(RSD=2．06％)，包封率测定的平均值为85．74％(RSD=0．60％)。结论离心法适用于叶酸偶联多西紫杉醇壳聚糖纳米粒包封率的测定。【关键词】多西紫杉醇包封率离心法纳米粒高效液相色谱法【Abstract】ObjectiveToestablishaHPLCmethodforthedeterminationoftheentrapmentefficiencyofDo-ceta

3、xel—loaed，Folate—cojugatedchitosannanoparticles．MethodTheseparationwasperformedwithaHypersilODS2column，andthemobilephaseconsistedofmethanol—water(67：33)withaflowrateof1．0mlomin一1，andUVdetectionwavelengthat229nm．Centrifugationwasappliedtoisolatefreedrugfortheentrapmentefficiencydeter-mination．Resu

4、ltCentrifugationcouldefectivelyseparatethenanoparticlesfromfreedrugs．Theaveragerecoverywas101．10％(RSD=2．06％)，andtheaverageentrapmentefficiencywas85．74％(RSD=0．60％)．ConclusionThemethodissimple，accurateandsensitive，andcanbeusedtodeterminetheentrapmenteficiencyofFA—CTS／DTXnanoparticles．【Keywords】Doee

5、taxel，Entrapmentefficiency，Centrifugation，Nanoparticles，HPLC【Authorsaddress】GuangzhouMedicalUniversityMfiliatedTumorHospital，GuangzhouCity，GuangdongProvince51()095PRCdoi：10．3969／j．issn．1671—332X．2014．02．030多西紫杉醇(DTX)是一种半合成的紫杉烷类抗肿瘤1仪器与材料药物，抗癌活性比紫杉醇较高。其作用机制是增强微管蛋BT125DSartorius电子天平(赛多利斯天平有限公白聚合并抑制微

6、管解聚，导致形成稳定的非功能性维管司)；RW20DZM．n强力流线型搅拌机(IKA，德国)；LC一束，破坏有丝分裂和细胞增殖，是现有药物中治疗转移乳20AT型高效液相色谱仪配SPD一20A型检测器；LCsolu—腺癌和t1~4,细胞肺癌最有效的单剂化疗药物⋯。目前国tion色谱工作站；CENTRIFUGE5424离心机(eppndorf)。内上市的剂型为注射液，因处方中含有大量非离子表面活壳聚糖(DACdegree≥95％，分子量161．16KDa)；性剂吐温一80和增溶剂无水乙醇，常常导致临床严重的多西紫杉醇(DTX，江苏恒瑞医药股份有限公司，批号：过敏反应。同时，由于药物的分布无选择

7、性，易导致中性626111003，含量101．0％)；多西紫杉醇对照品(恒瑞医药粒细胞减少、神经毒性等毒副作用。为降低其毒副作股份有限公司，批号：26070904，含量99．0％)；N一羟基丁用，提高制：刺的肿瘤靶向性和临床疗效，本试验将DTX制二酰亚胺(NHS，成都市科龙化工试剂厂，批号：备成叶酸偶联载多西紫杉醇壳聚糖纳米粒，并采用离心法20110201)；N，N一二环己基碳二亚胺(DCC，阿拉丁，批分离载药纳米粒中的游离药物，以