丁香苦苷 PEG -PLGA 纳米载药系统的制备及性质表征-论文.pdf

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1、2014年8月第42卷第4期中医药学报Vo1．42，No．4，Aug．2014ActaChineseMedicineandPharmacology·27·丁香苦苷PEG—PLGA纳米载药系统的制备及性质表征封文静，刘婷，李永吉，吕邵娃(黑龙江中医药大学，黑龙江哈尔滨150040)摘要：目的：制备丁香苦苷聚乙二醇修饰的聚乳酸一聚羟基乙酸共聚物(SYR—PEG—PLGA)纳米载药系统，考察其制备的影响因素，优化处方工艺，并对其性质进行表征。方法：采用复乳溶剂挥发法制备SYR—PEG—PLGA—NP，以包封率、粒径和PDI为指标参数，考察内水相与有机相比例、初乳与外水相比例

2、、表面活性剂种类等因素的影响，设计正交试验优化处方。结果：SYR—PEG—PLGA—NP的平均粒径为(86±1．24)nm、PDI值为0．1012、Zeta电位(一21．36±1．08)mV、包封率为(48．8±1．43)％、载药量为(3．01±0．26)％，其外观呈规则的圆形及椭圆形。在30天内包封率、粒径等无明显变化。结论：采用复乳乳化溶剂挥发法制备的SYR—PEG—PLGA—NP具有良好的理化性质及稳定性。关键词：丁香苦苷；PEG—PLGA载体；包封率；粒径中图分类号：R283．6文献标识码：A文章编号：1002—2392(2014)04—0027—04丁香苦苷

3、_2(Syringopicroside，SYR)是从丁香叶厂)；FA2004型电子分析天平(上海良平仪器仪表有(Foliumsyringae)中分离后得到的单体成分，是环烯醚限公司)；H一2050R台式高速冷冻离心机(湖南湘仪萜苷类化合物，具有很强的抗菌、抗病毒、保肝利胆等实验室仪器开发有限公司)；DF—IO1Z集热式恒温加作用，尤其对乙型肝炎病毒作用显著。但由于其在体热磁力搅拌器(郑州长城科工贸有限公司)；Malvem内消除较快，半衰期较短等原因，导致其生物利用度并Zetasizer3000粒度测定仪(美国Malvem公司)；透射不高，限制了临床应用。PEG—PLG

4、A-4(聚乙二电子显微镜(TEM，TEC—NAIG，荷兰飞利浦)。醇一乳酸／羟基乙酸)是两亲性嵌段聚合物，它具有良1．2试药好的生物相容性和生物降解性，因其粒径小、载药量丁香苦苷对照品(实验室自制，经面积归一化法大、在体内长循环等优点被大量用作药物载体。本实测定纯度大于98％)；丁香叶(2008年9月采于哈尔验以PEG—PLGA为载体，制备丁香苦苷肝靶向PEG—滨，经黑龙江中医药大学王振月教授鉴定为木犀科PLGA纳米粒，以求改善丁香苦苷的体内动态，增加其Oleaceae丁香属Syringa植物紫丁香Syringaoblata药效。Lind1．的干燥叶，样品保存于黑龙江

5、中医药大学药学1仪器与试药院(20080922)；PEG—PLGA共聚物(济南代罡生物科1．1仪器技有限公司)；丙酮(天津市星月化工有限公司)；泊洛美国Waters公司高效液相色谱仪系统：沙姆(Poloxamer德国BASF原产地)；甲醇(色谱级，美国Dikma公司)；其余试剂均为分析纯。2996PhotodiodeArrayDetector；色谱柱DiamonsilC18(5m，250mm×4．6mm)；旋转蒸发仪(天津玻璃仪器2方法与结果2．1标准曲线的绘制检测波长：221nm；流动相：(甲醇：水)=(52：48，收稿日期：2013—11—25修回日期：2014—

6、01—10V／V)；流速：1．0mL／min；柱温：30oC；进样量：101~L。基金项目：国家自然科学基金面上项目(编号：81274091)精密称取SYR标准品，依次配成浓度为lOp~g／mL、作者简介：封文静(1990一)，女，硕士研究生，主要从事药物传递系统的研究。20txg／mL、40b~g／mL、60~g／mL、80O．#mLlO0~g／mL、通讯作者：李永吉(1957一)，男，教授，博士研究生导师，主要从事药1201~g／mL的系列标准溶液。按上述色谱条件进行物传递系统、经皮给药、中药注射剂及新药开发的研究。检测，记录峰面积。以峰面积A为纵坐标，SYR浓度

7、中医药学报2014年8月第42卷第4期·28·ActaChineseMedicineandPharmacologyVo1．42，No．4，Aug．2014C(mL)为横坐标进行线性回归，绘制标准曲线，得乳化剂种类考察分别以P．吐温一80和PVA为到线性回归方程为：A=1．30×10。C+3．05×10乳化剂时对纳米粒的粒径、PDI及包封率的影响，结果(R=0．9996)，表明OA在(10～120)Ixg／mL范围内见表3。呈良好的线性关系。表3不同乳化剂的影响结果(n=3，±s)2．2SYR—PEG—PLGA的制备2．2．1制备根据课题组前期试验，确