紫杉醇新剂型研究现状

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1、齐鲁药事·QiluPharmaceutical!：!：·557·紫杉醇新剂型研究现状俞迪佳(苏州卫生职业技术学院药学教研室，江苏苏州215009)摘要：紫杉醇是近几年来被广泛应用于临床的新型广谱抗肿瘤药物，但由于其水溶性差，传统注射剂把紫杉醇溶于聚氧乙烯蓖麻油与无水乙醇混合溶媒中增加水溶性，但聚氧乙烯蓖麻油在体内会产生毒副作用。用普通载体或修饰和改性的栽体载药可以显著增强紫杉醇的药效或降低毒副作用，也可对紫杉醇进行改性和结构修饰以增加其水溶性，降低紫杉醇的毒副作用。本文对紫杉醇的应用现状、不良反应和紫杉醇新剂型进行综述。关

2、键词：紫杉醇；脂质体；纳米粒中图分类号：R944文献标识码：A文章编号：1672—7738(2O10)09—0557—03AdvancesindevelopmentofnewdosageformofpaclitaxelYUDi—jia(SuzhouHealthyCollege，DepartmentofPharmacy，Suzhou215009)ABSTRACT：Inrecentyears，paclitaxelhasplayedasignificantroleinthetreatmentofvariousmalignanci

3、es．However,in—travenousadministrationofpaclitaxelwashinderedbypoorwatersolubility．PaclitaxelwasdissolvedinamixtureofethanolandCremophorEL，andthisformulationwasassociatedwithsignificantsideeffectsinvivo，Theefficacyofpaclitaxelcouldbesig—nifieantlyenhancedandthetoxi

4、citycouldbereducedbythecommoncarrierorthemodifiedandreshapingcarrier．Also，themodifiedandthestructura1modificationofpaclitaxe1couldincreaseitswater—solubleandreduceitstoxicity．Theapplicationstatus．adverseeffectsanddosageformofpaclitaxe1wasoverviewedinthisarticle．KE

5、YWORDS：Paclitaxel；Liposome；Nanopartic1es紫杉醇(paclitaxel，商品名Taxo1)是一种三环二萜类化紫杉醇的水溶性极差，临床上现采用无水乙醇和聚氧乙烯蓖合物，最早由Wani等从短叶红豆杉的树皮中分离并确定其麻油(1：1，V／V)作为混合溶媒，增大其溶解度。但聚氧乙化学结构[1]，对多种肿瘤细胞模型有特殊疗效。2O世纪7O烯蓖麻油在体内降解时能释放组胺，会发生严重的过敏反年代末期，自紫杉醇独特的抗肿瘤机制被发现以来，紫杉醇应，临床上病人需要预先服用抗组胺剂和糖皮质激素以防止得到了

6、世界各国研究人员的重视。由于紫杉醇在水中极难其过敏性，而且聚氧乙烯蓖麻油可以改变药物的体内过程，溶(

7、床应用的安全性和有效性。紫杉醇作为抗癌等，多发生在静脉滴注过程中的前30min内，以1～5min最药物，虽然其抗癌活性好，但是与其他抗癌药物一样，对药物常见，其发生率达25～3O。治疗前常规接受类固醇激作用部位选择性差，对正常细胞的识别能力低，造成其副作素、苯海拉明和H受体阻滞剂预治疗的患者，严重过敏反用增大。纳米粒和脂质体是目前认为比较理想的靶向剂型，应的发生率降为1．5～3l_3]。它们能提高药物的作用部位，增强癌细胞的识别能力，因此中性粒细胞减少是紫杉醇主要的剂量限制性毒性，早期目前有大量关于紫杉醇纳米粒和脂质体的研

8、究，同时也有很临床研究报道，紫杉醇单药剂量为200～250mg／m。时，Ⅳ度多合成紫杉醇衍生物，试图增大紫杉醇水溶性的研究。本文中性粒细胞减少发生率为15～54，需要G—CSF支就此概述如下。持。1紫杉醇临床应用现状与不良反应神经毒性是临床上使用紫杉醇的另一个常见毒性反应。1．1紫杉醇临床应用现状紫杉醇