植入剂的研究概况

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1、·1190·四川医学2010年8月第31卷(第8期)SichuanMedicalJournal2010,Vo1.31,No.8,●医学进展●植入剂的研究概况唐昆(成都医学院第一附属医院,四川成都610500)【关键词】植入荆;应用;进展、【中图分类号】R318.08【文献标识码】B【文章编号】1004-0501(2010}08—1190-03植入剂是一类经手术植人或经针头导入皮下或代替,视网膜、晶状体等组织正常,ERG也未见异常。其他靶向部位的给药系统。具有长效、恒释、靶向、生2植入泵制剂物利用度高、可随时中止给药等优点。近年来随着给药系统理论和医药技术的不断发

2、展与成熟,植人剂也植入泵是具有微型泵的植入剂,能按设计好的速从最初的避孕治疗领域拓展到眼部疾病、心脑血管、胰率自动缓慢输注药物,得到可控的药物释放速率。理岛素给药、抗肿瘤等众多领域。本文根据药物在植入想的植入泵应该满足以下条件:能长期慢输注药物且剂中存在的方式对植入给药系统进行了分类,并就基能调节释放速率;动力源可长期使用和埋植;可通过简本原理和常用材料进行了综述。单的皮下注射等方式向泵中补充药液;药液贮库室大小适宜;可长期与组织相容。1固体载药植入剂2.1输注泵:输注泵是一种机械装置,以氟碳化合物指药物分散或包裹于生物不降解或生物降解的载作为推动力给药。目前这

3、种装置用于胰岛素依赖性糖体材料中,以柱、棒、丸、片或膜剂等形式经手术植人给尿患者的胰岛素给药以及血栓严重的患者的肝素给药药的植入剂。按所用载体材料是否可以生物降解分为等。植入输注泵中典型的产品便是美国MetalBellows以下两种类型:公司于20世纪70年代末问世的infusaid输注泵,也是1.1生物不降解型植入剂:载体材料不能够生物降应用此种原理的首个产品。这种给药装置的优点是不解,常用于药物在体内的长期给药,药物释放完全后需需要另外提供动力,可用于多次给药。要通过手术取出。常用的载体材料有硅橡胶,聚乙烯2.2蠕动泵:蠕动泵由可以旋转的螺线型电导制成,酸乙

4、烯酯共聚物,聚乙烯、聚氨酯等。如左炔诺孕酮植主要通过外部电场的力量来运行的,其主要优点是可入剂,采用医用硅橡胶管,内装左炔诺孕酮微晶,两端以通过改变外部电场的强度来调节药物的释放,但价用硅橡胶粘合剂封固。在皮下植人后可持续释放5格较贵。年。Simth等⋯将丙氧鸟苷完全包裹于10%聚乙烯醇2.3渗透泵:渗透压微泵内部分两室,药物制剂置于(PVA)中,再以醋酸乙烯乙酯(EVA)三面或两面包裹贮药室内,贮药室有一个导药小孔。另一室放人渗透成贮库式释药装置,植人兔眼玻璃体内能维持药物浓剂,贮药室和渗透剂室中间有一可以自由移动的隔膜度分别长达80d和42d。或可以收缩的袋

5、隔开。渗透剂室的另一侧为半透膜。1.2生物降解型植入剂:载体材料能够生物降解,经·这种装置注入皮下后,组织中的水分子会穿过半透膜使用后,在机体的生理环境中被化学降解或酶解为能渗入渗透剂室中,而渗透剂不会逆向渗出。水渗入微被机体代谢的小分子物质,从而勿需再将其取出。常泵后溶解渗透剂形成了饱和溶液,它的渗透压高,于是用的生物可降解材料有聚羟基乙酸、聚乳酸,聚羟基乙推动中间的隔膜将另一室的药液从导药小孔中压出。酸一乳酸共聚物,甲壳素、聚乙酸内酯等。骨架型植入药液流出的体积与水从半透膜渗入的体积相等,水渗剂采用生物降解或生物溶蚀材料后能不断降解、破碎,入的速率取决于半透

6、膜对它的通透性,即半透膜控制使包藏的药物得以释放,甚至可以达到接近零的释药水的渗人速率,水的渗人速率控制药液的泵出速率。速率。且不会产生突破效应。Kunou等采用PLA和2.4电位泵:大部分电位泵是由灵敏的压电性圆盘通PLGA为生物可降解材料,包裹更昔洛韦制备了巩膜过弯管相连而形成的风箱状结构。另一类电位泵由振植入剂,研究表明5个月后,植入剂从玻璃体及结膜下动膜驱动,当电磁场使振动膜振动时,压迫药物隔室的消失。Kimura等用PIA包裹的植入剂植人兔眼玻出口阀打开而释药,人口阀则防止药物回流人贮库。璃体后,3个月释药装置基本降解吸收而被结缔组织2.5微型控释泵:

7、装置利用透膜扩散而释药。药物贮四川医学2010年8月第31卷(第8期)SichuanMedicalJournal,2010,Vo1.31,No.8·1191·库与给药部位问的浓度差即可形成扩散。若经线圈盘的离子即可转变为凝胶,其中Na对促进胶凝发挥了通电,则可使其中的活塞振荡压迫泡沫圆盘,加快释药。最重要的作用。降低Gelrite溶液的渗透压,泪液中的离子迅速渗入使胶凝在更短的时间内完成,导致角膜3注射给药植入剂滞留时间延长。原位凝胶植入剂是将药物和聚合物溶于适宜的溶3.4聚合物沉淀型原位凝胶:聚合物沉淀型原位凝胶剂中,局部皮下注射,给药后聚合物在生理条件下迅速

8、系指将水不溶性聚合物溶于

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