药物合成反应教学中基于反应机理的思维方式培养探讨-论文.pdf

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1、V01．322014No．17药物合成反应教学中基于反应机理的思维方式培养探讨韦正，罗奉奉，蒋利荣(河池学院化学与生物工程学院，广西宜州546300)摘要：从培养基于药物合成反应机理的思维方式出发，在药物合成反应教学中针对药物合成实例，科学讲授“反应机理与动力学决定药物合成目标产物”这一思维模式，并整合教学内容，突出专业特点，注重师生交流与互动。实践表明。该教学模式可提高学生创新意识和实践能力，激发学生的学习兴趣，同时有助于教师自身素质的提高，对促进药物合成反应教学改革具有重要意义。关键词：药物合成反应；反应机

2、理；思维方式中图分类号：G421文献标识码：B文章编号：1671—1246(2014)17-0040-03药物合成反应是我院制药工程、应用化学专业的基础课程物(1)卤化反应生成化合物(2)中，是不饱和烃的加成反应的三之一，以整体药物或药物中间体为合成目标，以合成路线设计分子协同亲电加成，得到对向加成产物(2)；而一般副反应产物的原理、方法及技巧介绍为起点，深入探讨有关药物及其中间体中也有同向加成产物，即该过程是离子对过渡态的反应机理。合成的反应机理、反应条件、影响因素及应用的一门学科㈣。随而另一个卤化氢对不饱和

3、烃的加成反应中的自由基加成，主要着医药行业的发展，新药研究和开发成为国内外科学研究的热是溴化氢对烯烃进行自由基加成反应，其中溴加成的倾向符合点，药物合成反应在药学本科教学中的作用与地位更加凸显。马氏规则。弄清楚反应机理，就很容易理解反应为什么进行，也药物合成反应课程涉及的反应类型复杂、人名反应繁多，会明确合成产物的目标。为使学生连贯了解整个合成路径，我且各大类型反应间缺乏逻辑性，极易混淆，系统性差，枯燥乏们完善了合成过程，如图1所示。味；同时学生专业理论知识基础薄弱，普遍反应该课程难学、难记、难掌握。曾有学者进

4、行了药物合成反应教学改革探索，并取⋯一得了宝贵经验_司，但教学改革需因地制宜，寻找适合本校的教学模式。因此，笔者结合自身教学实践，从以下几个方面就药物合成反应课程的教学方法进行探讨。赢COON一。。N—H4SH1基于反应机理的思维方式在教学中的运用有机合成研究的高级境界是对反应机理的认识。清晰认识：。j：。。。(卡托普利反应机理，可以理想地控制反应的选择性，进而理性地研究动【5】力学过程。在药物合成反应教学中，以培养建立在药物合成反应机理与动力学基础之上的思维方式为主线，针对药物合成实例，科学讲授“反应机理与动

5、力学决定药物合成目标产物”这一1．2以盐酸西替利嗪为例，基于反应机理充成合成设计思维模式，会使学生学习起来更加容易，学习效果更好。在合成设计原理这一章节教学中，首先对前面学过的章节为强化基于反应机理的思维方式培养，我们在课堂教学、进行复习，让学生弄清各个反应的机理，然后布置作业：请以氯课后实验探讨中穿插了一些实际生产案例和科研案例，获得了苯(1)和苯甲酰氯(2)为原料，合成盐酸西替利嗪(8)。其中以盐良好教学效果，现介绍如下。酸西替利嗪为例，让学生通过查阅文献，熟知盐酸西替利嗪化1．1以卡托．

6、．利的合成为例，

7、理解不饱和烃的加成反应机理学名为2一[2一[4一【(4一氯苯基)苯甲基】一1一哌嗪基】乙氧基】乙酸二在卤化烃反应中，卤化氢对不饱和烃的加成反应机理存在盐酸盐，结构如图2所示的化合物(8)，是H。受体拮抗剂，临床3种形态：离子对过渡态，三分子协同亲电加成，自由基加成。而上用于治疗呼吸系统、皮肤和眼部过敏性疾病，如过敏性皮肤不饱和烃的加成反应容易发生重排的副反应，故我们以临床上病、荨麻疹、过敏性鼻炎、眼瘙痒、眼结膜炎和哮喘等，总结其国常用的药物卡托普利的合成为例，整合这3种反应机理以便理内外研究现状，并以PPT形式

8、讲解。这样既锻炼了学生思维，也解记忆。卡托普利是血管紧张素转化酶抑制剂治疗高血压和充对学过的知识予以掌握和巩固，大大提高了学生的认知水平和血性心力衰竭。以化合物(1)为原料，合成卡托普利(5)。在化合学习积极性。．—40．．探索新知识的兴趣。2．3结合专业需求，克．II教学内容药物合成反应是专业基础课，我校有两个专业开设，教师可根据专业方向侧重授课。同时，针对不同层次的学生适宜地在课后提供相关课题研究及资料，让学生结合自己的专业以及自身特点，更好地理解药物合成反应的科学内涵。药学学科发展迅速，新领域不断开拓，为

9、使学生更好地了解本专业的社会需求，把握自己的发展方向，教师应完善教学内容，结合医药行业和学生专业给予适当的补充和引导。例如，在讲授绪论部分时，教师要补充国内制药行业发展现状，国外制药市场投资现状，并对制药行业未来发展趋势进行预测，使学生知道就业前景乐观，激发学生从事医药行业的热情。3注重师生交流与互动教与学是互动的。教师在教的过程中，应当注意学生学的图2盐酸西替利嗪的合成路线动态；学生