补骨脂香豆素成分研究进展-论文.pdf

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1、天津中医药2013年4月第30卷第4期250TianjinJournalofTraditionalChineseMedicineApr．2013，Vo1．30No．4DOI：10．11656／j．issn．1672—1519．2013．04．22·综述·补骨脂香豆素成分研究进展术郭洁。，宋殿荣(1．天津中医药大学，天津300193；2．天津中医药大学第二附属医院，天津300150)关键词：香豆素；补骨脂素；补骨脂苷；研究进展中图分类号：R284文献标识码：A文章编号：1672—1519(2013)04～0250—04补骨脂为豆科植物补骨脂(Psoealeacorylifolia沈丽霞l

2、4I、赵丕文【51等也发现，补骨脂素的雌激素样L．)的果实，始载于《雷公炮炙论》，其性温，昧辛微作用是通过ER介导的。他们以不同浓度的补骨脂苦，归肾、脾经，具有补肾助阳、纳气平喘、温脾止泻素干预ER阳性的MCF一7细胞和ER阴性的MDA—之功，临床用于治疗阳痿遗精，遗尿尿频，腰膝冷MB一231细胞，发现补骨脂素(10～40Ixmol／L)可显著痛，肾虚作喘，五更泄泻，外用治疗白癜风、斑秃。促进MCF一7细胞增殖，而对MDA—MB一231细胞未2010版《中华人民共和国药典》收录含有补骨脂的见影响，并将MCF一7细胞周期由G1期向s期推进，中成药有20余种。补骨脂中分离的化合物有香豆促进

3、DNA合成，提高细胞分裂增殖指数，且该作用素类、黄酮类、单萜酚类，以及豆甾醇、谷甾醇葡萄可被雌激素受体拮抗剂所拮抗。又发现补骨脂素在糖苷、十三烷、棉子糖等40余种，其中香豆素类成一定浓度范围内，能够分别显著促进雌激素依赖性分具有雌激素样作用、抗肿瘤、抗菌、逆转多药耐药人乳腺癌细胞(rr47D)增殖(0．1～10I~mol／L)和子宫等多种药理活性。补骨脂素、异补骨脂素及其糖苷内膜癌细胞(1shikawa)的增殖(0．1～1Ixmol／L)，促进补骨脂苷、异补骨脂苷是香豆素的主要活性成分，雌激素效应基因孕激素受体(PR)mRNA表达显著增具有广泛的开发应用前景，故笔者对补骨脂香豆素加，表

4、现出雌激素样作用，并诱导T47D细胞ER一0c，类主要成分的理化性质、药理作用、毒副作用及药ER—B表达明显增加，表明补骨脂素的植物雌激素作代动力学特点等进行综述。用是通过ER途径介导的，在雌激素耗竭的情况下，1化学结构和物理性质补骨脂素具有与雌激素类似的促雌激素受体阳性补骨脂素由呋喃环、苯环、d一吡喃酮组成的线性细胞增殖的作用。三环天然香豆素类化合物。无色针状结晶(乙醇)，2．2抗癌作用补骨脂素可通过诱导细胞凋亡熔点189～190qC，能溶于乙醇、氯仿，微溶于水、乙醚等途径发挥抗癌作用。有研究发现，补骨脂素(1～和石油醚。2006年Chun—FengQIAO等在补骨脂20p,mol／

5、L)使乳腺癌多药耐药细胞(MCF一7／ADR)的甲醇提取物中发现补骨脂素的糖苷补骨脂苷及凋亡抑制基因Bcl一2表达降低，呈剂量依赖性，从而其同分异构体异补骨脂苷(见图1)，补骨脂苷羟基促进细胞凋亡闻。以不同浓度补骨脂素干预MCF-7细位的糖基基团增加了其水溶性和极性。(异)补骨脂胞和MDA—MB一231细胞，发现3．125、6．25、12．5咖L苷分别是(异)补骨脂素的前体，在一定条件下可被浓度的补骨脂素作用24h后，可诱导MCF一7细胞早葡萄糖水解酶水解，转化为(异)补骨脂素，并建议期凋亡，但对MDA—MB一231细胞作用较弱，未能抑以该4种成分作为补骨脂质量控制指标成分。制肿瘤细胞

6、增殖。补骨脂素对乳腺癌细胞MCF一72药理作用的抑N／促进增殖作用的报道不一，可能和补骨脂素2．1雌激素样作用Xin等【31发现，补骨脂素可与作用时间、浓度有关，低浓度的补骨脂素发挥雌激雌激素受体(ER)结合，启动雌激素受体元件，显著素样作用，促进MCF一7细胞的增殖；而高浓度下表促进乳腺癌细胞MCF一7的增殖，具有雌激素活性。现出抗癌活性，对MCF一7细胞有强细胞毒性，但作用机制不明。补骨脂素加长波紫外线光化学疗法可基金项目：教育部博士点基金项目(20091210110007o使人白血病(HL一60)细胞凋亡率增加，细胞超微结作者简介：郭洁(1982一)，女，2009级博士研究生，主

7、要从事构出现明显的凋亡形态学改变，且上调了Caspase8、妊娠期应用中药安全性研究。Caspase3蛋白的表达，下调线粒体膜电位水平】。通讯作者：宋殿荣，Email：songdr58@126m。2013年4月第30卷第4期天津中医药Apr．2013，Vo1．30No．4TianjinJournalofTraditionalChineseMedicine251一——-glcP-Mw。4。。H一-H20Mw。isopsoralenosideiso