药物共晶研究进展.pdf

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1、第22卷第5期化学进展Vol.22No.52010年5月PROGRESSINCHEMISTRYMay，2010*药物共晶研究进展122高缘祖卉张建军(1.中国药科大学中药学院南京210009;2.中国药科大学药学院南京210009)摘要相同药物的不同固体形态往往有不同的理化性质、药效以及制剂制备工艺。常见的固体形态如溶剂化物、盐，因为种类少或适用的药物少而在应用上受到一定的限制，所以种类多、适用范围广的共晶作为可设计的药物固体形态近年来逐渐受到关注。本文介绍了药物共晶的研究进展，包括其形成原理、设计思路、

2、性质以及制备方法，共晶在药物研究领域有很好的应用前景。关键词共晶晶体设计共晶形成原理+中图分类号:O645.5;O743.5;TQ469文献标识码:A文章编号:1005-281X(2010)05-0829-08PharmaceuticalCocrystals122GaoYuanZuHuiZhangJianjun(1.SchoolofTraditionalChineseMedicine，ChinaPharmaceuticalUniversity，Nanjing210009，China;2.SchoolofP

3、harmacy，ChinaPharmaceuticalUniversity，Nanjing210009，China)AbstractDifferentsolidformsofidenticaldrugmayhavediversephysicochemicalproperties，therapeutic/toxicologicaleffectsandformulationprofiles.Comparedtosolvatesandsaltswhicharelimitedtosmallnumbersofnonto

4、xicsolventsandionizabledrugs，cocrystalsrepresenttheverypromisingdesignablesolidformsofactivepharmaceuticalingredients，duetotheirextensivespeciesandwideapplicationscope.Inthisarticle，progressonpharmaceuticalcocrystals，includingtheformationprinciples，cocrysta

5、ldesign，physicochemicalpropertiesandpreparationtechniques，isaddressed.Cocrystalshavegreatpotentialsinpharmaceuticalsciences.Keywordscocrystals;crystaldesign;cocrystalpreparation4.3StabilityContents4.4Solubilityanddissolution1Introduction4.5Bioavailability2P

6、rincipleofcocrystalformation4.6Release3Designofcocrystals4.7Mechanicalproperties3.1Interaction-baseddesign4.8Phasediagram3.2Molecularproperties-baseddesign4.9Applicationinseparationandpurification3.3Hostmolecule-baseddesign5Preparationofcocrystals4Propertie

7、sofcocrystals5.1Crystallizationfromsolvent4.1Meltingpoint5.2Solidstategrinding4.2Hygroscopicity5.3Sonication收稿:2009年7月，收修改稿:2009年10月*国家“重大新药创制”科技重大专项新制剂与新释药系统技术平台(No.2009ZX09310-004)和江苏省自然科学基金项目(No.SBK20080571)资助Correspondingauthore-mail:amicute@163.com·8

8、30·化学进展第22卷5.4SupercriticalfluidtechnologyAPI与CCF形成的超分子是按照一定的规则有序排6Outlook列的，既存在长程有序，也存在短程有序;而固体分散体与包合物，较多地以无定形物存在，其特征是短1引言程有序而长程无序，或者长程有序而短程无序。在药物处方前研究阶段，常常需要根据药物的与盐类、溶剂化物等其他固体形态相比，共晶在性质以及目标制剂的要求来选择药物