奥美拉唑治疗消化性溃疡的研究进展.pdf

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1、实用医学杂志2008年第24卷第23期3989·临床新进展·奥美拉唑治疗消化性溃疡的研究进展李芳梅杰杨拯张晓消化性溃疡为最常见的消化道疾病，可由各种原因引者得以痊愈，溃疡的年复发率下降至3％以下。起，如：不良的生活习惯、遗传因素等，有季节性，易反复，可近年来的研究证明，质子泵抑制药联用两种抗菌药的致消化道出血穿孔、癌变等严重后果。直到20世纪80年代“三联”1周疗法，能迅速缓解溃疡症状，促进溃疡愈合。三联质子泵抑制剂用于临床，消化性溃疡的治疗才有了突破性进疗法不仅可以抑制胃酸分泌还可以有效地根除Hp，其效果良展，而作为质子泵抑制剂代表药物的奥美拉唑也因其抑酸能好［6］，目前已成为治疗胃溃疡的首

2、选方案。意大利Bologna大力强、副作用小、价格相对低廉等优点成为治疗消化性溃疡学的Zagan等［7］研究发现根治Hp时三联疗法治疗1周与治的首选药物。疗2周同样有效，能达到根除率高（超过90％）、疗程短且不1奥美拉唑的发展情况良反应少的理想治疗效果。奥美拉唑（omeprazole）又名洛赛克，为第一个上市的质子目前，根除Hp治疗的最优方案有：（1）OAC500（奥美拉泵抑制剂，由瑞典ASTRA公司研究开发，1982年用于临床治唑20mg，氨苄青霉素1g，克拉霉素500mg，均每日2次，疗疗消化性溃疡，1988年正式上市，至1992年已有65个国家程1周），根除率为96．4％；（2）OMC2

3、50（奥美拉唑20mg，甲批准使用［1］，目前已在全世界广泛使用。硝唑400mg，克拉霉素250mg，均每日2次，疗程1周），根除2奥美拉唑的基本作用原理率为96．6％［8］。采用三联疗法之所以能够明显提高Hp根除率奥美拉唑是一种含苯唑的化合物，为首创的质子泵抑制及溃疡愈合率，是由于奥美拉唑可增强抗生素对壁细胞的渗剂。此药本身是一弱碱，无活性，但在胃黏膜壁细胞的分泌小透作用，使Hp被隔离于壁细胞外，因而增强抗生素类如阿莫管中的次高酸环境下可转化为亚磺胺的活性形式，然后通过西林、羟氨苄青霉素等对其作用。另外，奥美拉唑为脂溶性而二硫键与壁细胞分泌物中的H＋-K＋-ATP酶的巯基不可逆的结且呈弱碱性

4、，能阻断胃酸分泌，使胃内的pH值升高接近中合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性［2］。性，从而使Hp在无酸情况下，更易被抗生素根除［9］。其次，奥而H＋-K＋-ATP酶是转运离子的重要质子，该酶合成后储存于美拉唑强烈抑制胃酸分泌，并促进胃窦细胞释放胃泌素而改壁细胞内，在壁细胞处于相对静止状态时主要在胞浆内的小善胃黏膜血流量，增加胃黏膜抗生素浓度，有利于杀灭Hp，管囊泡上，而当壁细胞受到刺激后，H＋-K＋-ATP酶由胞浆移至促进胃溃疡的愈合［10］。另以质子泵抑制剂为基础的三联疗法壁细胞的分泌小管膜上并被激活，在有H＋以及Mg2＋和ATP可根除Hp引起的溃疡，并长期有效，此种情况下

5、可放弃维持存在的情况下H＋-K＋-ATP酶被磷酸化，将H＋转移至胞外，又治疗［11］。与胞外的K＋结合，将K＋转运至胞内。所以当奥美拉唑抑制3．2奥美拉唑对非甾体抗炎药（NSAIDS）相关性胃溃疡的治H＋-K＋-ATP酶时，会相应地对各种原因引起的胃酸分泌具有疗作用NSAIDS是至今临床上广泛运用于抗炎镇痛和治疗强而持久的抑制作用［3］。另外，奥美拉唑对基础夜间胃酸分泌风湿性疾病的药物，主要的作用机制为抑制环氧化酶的活性及用五肽胃泌素，进餐等刺激的胃酸分泌也均有极强的抑制从而抑制体内前列腺素（PG）的合成达到消炎镇痛的效果。作用，研究表明对健康志愿者和十二指肠溃疡患者一次口研究表明，NSAID

6、S可导致胃肠黏膜发生溃疡，而前列腺素对服，可使6h内胃酸分泌停止，24h内胃酸分泌减少60％～胃黏膜具有一定的保护作用。据资料统计，有10％～20％服70％，抑酸作用可维持24h。此外，奥美拉唑还可使贲门、胃用NSAIDS的患者可发生胃溃疡，其发生率比一般人群高10体胃窦外黏膜血容量增加，幽门螺旋杆菌数量下降，促进溃倍。超过25％的人因为长期服用NSAIDS而出现胃肠道的副疡愈合［4］；提高胃黏膜电位，维持胃细胞的稳定，保护胃黏膜反应［12］，如消化不良、疼痛、糜烂、溃疡、出血、穿孔，严重者亦屏障，利于胃、十二指肠病变黏膜的修复及止血［5］。可导致病死率增加2倍以上。NSAIDS可通过：减少内

7、源性3奥美拉唑对消化性溃疡的治疗作用PG，削减胃黏膜屏障；干扰生长因子，影响内皮细胞生长及黏3．1奥美拉唑对幽门螺旋杆菌（Hp）感染性胃溃疡的治疗作膜血流量；造成直接细胞毒作用和促进H＋的反弥散增加等用消化性溃疡是一种慢性复发性病变，严重危害身体健途径引起胃黏膜的损伤［13］。最近的研究表明NSAIDS可以损康。其发病与高胃酸及Hp感染有关。因此消化性溃疡的治疗伤质子泵，并影响其转运功能［14］，