资源描述：
《牛膝多糖硫酸酯体外和体内抗艾滋病病毒作用.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、702药学学报ActaPharmaceuticaSinica2008,43(7):702-706牛膝多糖硫酸酯体外和体内抗艾滋病病毒作用11*1123彭宗根,陈鸿珊,郭志敏,董飚,田庚元,王光强(1.中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,北京100050;2.中国科学院上海有机化学研究所,上海200032;3.浙江京新药业股份有限公司,浙江新昌312500)摘要:牛膝多糖硫酸酯(Achyranthesbidentatapolysaccharidesulfate,ABPS)为牛膝多糖经硫酸酯化修饰后获得的产物,其结构清楚、理化性质稳定及分子质量
2、小,具有抗单纯疱疹病毒、柯萨奇病毒和乙型肝炎病毒等作用。本文研究其在体外和体内的抗艾滋病病毒1型(humanimmunodeficiencyvirustype1,HIV1)活性。体外采用3H掺入法和酶联免疫吸附法测定ABPS对HIV1逆转录酶和整合酶的活性,其半数抑制浓度(50%inhibitingconcentrations,IC50)-1-1-1分别为(29480556)molL和(01550030)molL,但25molLABPS对HIV1蛋白酶无效。ABPS在MT4细胞培养内对HIV1实验病毒株IIIB和在人外周血单核
3、细胞培养内对AZT耐药病毒株的急性感染有较强的抑制作用,但在HIV1IIIB慢性感染的H9细胞培养中则无效。血清药理学研究表明,单次腹腔注射大鼠-1-1ABPS125mgkg或连续腹腔注射小鼠ABPS3mgkg(qd!20)后鼠血清在MT4细胞培养内对HIV1P24抗原-1-1都有抑制作用,但口服ABPS生物利用度低,灌胃大鼠ABPS2gkg或灌胃小鼠ABPS300mgkg无效。实验结果提示ABPS有抗HIV1作用,有可能用于防治HIV1感染,值得进一步研究。关键词:多糖硫酸酯;抗HIV1活性;血清药理学中图分类号:R282.71;Q539
4、文献标识码:A文章编号:0513-4870(2008)07-0702-05AntiHIVactivitiesofAchyranthesbidentatapolysaccharidesulfateinvitroandinvivo11*11PENGZonggen,CHENHongshan,GUOZhimin,DONGBiao,23TIANGengyuan,WANGGuangqiang(1.InstituteofMedicinalBiotechnology,ChineseAcademyofMedicalSciencesandPekingU
5、nionMedicalCollege,Beijing100050,China;2.ShanghaiInstituteofOrganicChemistry,ChineseAcademyofSciences,Shanghai200032,China;3.ZhejiangJingxinPharmaceuticalCo.Ltd.,Xinchang312500,China)Abstract:Achyranthesbidentatapolysaccharidesulfate(ABPS)wasasulfatedderivatederivedfromAchyranthe
6、sbidentatapolysaccharide(ABP)whichwasisolatedandidentifiedfromChineseherbAchyranthesbidentata.Theantihumanimmunodeficiencyvirustype1(HIV1)activitieswerestudiedinvitroandinvivo.ABPSwasfoundtoinhibitHIV1reversetranscriptaseandintegrasewiththe50%-1-1inhibitingconcentration(IC50)of
7、(29480556)molLand(01550030)molL,respectively,buttheparentcompoundABPwasnoteffective.ABPSinhibitedHIV1P24antigenwithIC50-1of(00820044)molLandselectiveindex(SI)of>(358148)inMT4cellculturesacutely-1infectedwithHIV1IIIBvirus,andwithIC50of(1180590)molLandSIof>(242
8、121)inPBMCcellculturesacutelyinfectedw
