药用合成高分子材料.pdf

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1、ShanghaiJiaoTongUniversity药物制剂中各组分的地位和作用第三章?药用合成高分子材料在药物制剂中使用的各种高分子材料的结构（制备）、性质和应用OUTLINEShanghaiJiaoTongUniversityShanghaiJiaoTongUniversity药用合成高分子材料从结构分：☺聚乙烯基类优点：缺点：聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮、聚丙烯酸类•明确的化学结构和分子•必须严格控制杂质，以量，来源稳定，性能优良，避免生物不相容及药物不良☺聚醚类品种繁多相互作用等问题•可设计合成具有特定结•生产条件苛刻、制备过聚乙二醇、泊洛

2、沙姆构的高分子，满足不同类型程复杂药物制剂尤其是新型给药系☺聚酯类统的需要聚乳酸、聚己内酯…－可降解类高分子一、聚乙烯醇及其衍生物ShanghaiJiaoTongUniversityShanghaiJiaoTongUniversity水溶性合成聚合物，主要用于局部用药及药用制剂中。第一节聚乙烯基类高分子聚乙烯醇结构式1ShanghaiJiaoTongUniversityShanghaiJiaoTongUniversity2.性质－与聚合度和醇解度有很大关系1.化学结构与制备方法（1）溶解性KOHCH2CH+CH3CH2OHCH2CH+CH3COO

3、CH2CH3nnOCOCH3OH溶于热水或冷水，在水中PVAcPVA的溶解性与分子量和醇解度有关。醇解度：聚醋酸乙烯的醇解百分率。醇解度87％-89％的产品水z美国药典规定药用PVA醇解度为85％～89％，溶性最好。z药用PVA相对分子质量在30000～200000范围。市售工业规格：PVA04-88、PVA17-88等，前一组数字乘100为聚合度，后一组数字为醇解度。ShanghaiJiaoTongUniversityShanghaiJiaoTongUniversity（2）PVA水溶液的性质聚乙烯醇在酯、醚、烃及高级醇等有机溶剂中微溶或不溶，

4、但醇解度低的产品在有机溶剂中的溶解度增加，在一些低级醇和多元醇中加热能够溶解。溶液粘度：粘度随聚乙烯醇浓度增加溶液粘度：而急剧上升，随温度升高而下降。凝胶化：冷冻处理高分子量的PVA水聚乙烯醇溶于水和乙醇溶液，可得物理交联的不溶PVA凝胶。混合溶剂，允许加入的醇量与醇解度有关。－－反复的冻融过程使PVA形成结晶，结晶区起到物理交联点的作用。混溶性：与多种水溶性聚合物混溶，混溶性：与大多数无机盐有配伍禁忌。成膜性：良好聚乙烯醇在乙醇—水混合溶剂中的溶解度ShanghaiJiaoTongUniversityShanghaiJiaoTongUniver

5、sity（3）化学性质（4）生物相容性•PVA是结晶性聚合物，Tg约85℃安全的外用辅料；胃肠吸收少。FDA已允许将其作为口服片剂、局部用制剂、经皮给药制剂及阴道制剂等的辅料。•在100℃开始缓慢脱水，干燥及高温脱水时发生分子内和分子间醚化反应，同时伴有结晶度增加、水溶性下降PVA在血液中的循环周期为34～46天，主要由肾脏排出。以及色泽变化。•羟基的化学反应：醚化、酯化、交联…PVA分子量超过10万时，会引起血管球性肾炎；超过20万时难以从体内排出，会积于肾、脾等部位。2ShanghaiJiaoTongUniversityShanghaiJia

6、oTongUniversity外用避孕膜，口腔用膜，3.应用涂膜剂例：复方土荆皮涂膜剂软膏、发胶，（1）药物膜片的基材滴眼液、人工泪液【处方】（2）液体、半固体制剂中助悬剂、增稠剂、润滑剂水杨酸30g苯甲酸钠60gPVA-12440g（3）PVA凝胶的药物控制释放9AkamatsuK.等：携带阿霉素和乙醇100ml蒸馏水400ml土荆皮酊加至1000ml（4）透皮吸收制剂辅料葡聚糖的PVA水凝胶，降低了药物的粘附，向腹膜腔持续释放活【制法】取PVA加水使之充分膨胀后，于水浴上加热溶解（5）PVA微球硝酸甘油、可乐定透皮系统性的阿霉素阻止腹腔感染。

7、9将丙氧鸟苷包埋于10％PVA凝取水杨酸和苯甲酸钠溶于适量乙醇中，在不断搅拌下将乙（6）医用导管材料、手术缝合线、伤口敷料胶膜中，两面包裹EVA膜制成库醇溶液加至水溶液中，搅匀，加土荆皮酊至全量，即得。交联微球，贮型释药装置，药物恒速释放茶多酚的PVA缓释胶囊5.2μg/h，植入兔眼玻璃体内能维【功能与主治】杀虫止痒，用于皮肤疥癣。持药物浓度16mg/L达42天。二、聚乙烯基吡咯烷酮ShanghaiJiaoTongUniversityShanghaiJiaoTongUniversity美国FDA批准已PVA微球栓塞剂上市，用于治疗子宫平滑肌瘤。1

8、.化学结构与制备方法商品名生产厂家品牌规格型号单位价格polyvinylpyrrilidone(PVP),也叫聚维酮称美国PVACook