药物研制与开发学习资料.pdf

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1、药物研制与开发SCU08级制药工程专业总纲·课程主要内容24.4非经典的生物电子等排体在新药设计中的应用13第一章概论2第五章从生物代谢过程中代谢物中间体的结构分1.1国内外新药研发现状2析开发新药141.2新药研究的近代发展（新药来源）21.3新药设计一般方法35.1概论141.4新药筛选过程35.2核苷类抗病毒药物的研究165.3抗病毒药物存在问题与前景展望24第二章药物作用的分子药理学基础3第六章计算机辅助药物设计242.1激动剂、部分激动剂与拮抗剂的概念32.2受体的结构特点46.1计算机辅助药物设计原理与方法242.3药物—受体间的化学作用力46.2计算机辅助

2、药物设计的常用方法252.4药物—受体间的锁—钥关系46.3计算机辅助药物设计在唑类抗真菌药物设计2.5药物—受体相互作用的动力学学说5中的应用26第三章前药原理与新药设计6第七章中药新制剂工艺研究303.1前药原理的概念、设计目的及方法67.1概述303.2前药原理在新药设计中的应用67.2处方筛选313.3靶向药物的设计97.3剂型筛选327.4工艺路线的选择32第四章生物电子等排体原理在新药设计中的应用7.5提取工艺路线的筛选3310第八章中药质量标准的制定及稳定性试验364.1概论104.2生物电子等排体的要求118.1概述364.3经典的生物电子等排体在新药设

3、计中的应用8.2中药制剂质量标准的制定36118.3稳定性试验37SCU—PE—LeeHaozhi

4、1总纲·课程主要内容概论介绍新药设计的一般方法、筛选过程，简要介绍新药的近代发展。药物作用的分子药理学基础介绍药物与受体之间相互作用的化学本质——几种化学作用力；提出药物与受体间的锁匙关系；了解药物与受体间相互作用的各种学说。前药原理与新药设计掌握什么是前药原理，前药与原药之间的关系、理化性质上的差别，及为什么要进行药物的前药化。介绍前药原理在新药设计中的几种具体应用；全新概念的前药设计。生物电子等排体原理与新药设计介绍生物电子等排体原理，及生物电子等排体的理化性质的相似

5、性，几类在药物设计中常用的电子等排体药物；介绍经典和非经典生物电子等排体概念在新药设计中的应用。从药物作用机制上开发全新结构的新药研究方法抗高血压药物普利类的开发研究，从青霉素和头孢菌素药物到单环β-内酰胺抗生素等的成功，说明从药效关系分析，从现有药物中提取有效“部位”在新药开发中的重要性。从生物代谢过程中代谢物中间体的结构分析开发新药——核苷类抗病毒药物的结构分析与衍化计算机辅助药物设计原理及方法——CoMFA模型中药现代化——中药制剂研究方法讨论中医理论简介，中药处方的选择、剂量的筛选、提取工艺研究方法介绍。第一章概论1.1国内外新药研发现状中国新药开发现状1、国内

6、药物生产企业的数量之多——4000多家企业2、财力的分散性3、低水平重复4、开发难度进一步增大——这些都限制了国内新药的研究。拥有自主知识产权的新药不到总数的5%。国外新药研发现状1、药物生产企业少、有利于财力的集中2、研究经费充足、开发人员数量庞大3、各期临床阶段的新药数量较多4、基础理论研究为新药开发提供了足够的理论支持5、开发难度和开发费用不断增加1.2新药研究的近代发展（新药来源）1、天然产物作为新药发现的来源一方面发现新药，另一方面为新药的设计和改造提供先导化合物资源。2、现有药物作为新药发现的基础对现有药物的新利用，如磺胺类利尿药，氯丙嗪的镇静作用的发现SC

7、U—PE—LeeHaozhi

8、总纲课程主要内容23、广泛筛选发现新药如染料中间体中筛选出的伊达拉奉是今年来用于脑卒中自由基的清除剂4、生理机制研究为新药设计开发提供理论支持抗高血压药物普利类、抗病毒类药物的研发等1.3新药设计一般方法1、最佳化合物设计和类型演化在新药设计中的重要性最佳化合物设计（系列设计）——同系物或类似物中最佳化合物的设计和获得。---“metoo”类药物开发。类型演化——通过对多种模型化合物的结构剖析，确定显效化学结构或药效基团模型，确定模型化合物或称为先导化合物，进而获得全新结构的化合物。从类型演化可以得到全新结构的新药，而在再此基础上的系列设计

9、，同样可以获得新药，最佳化合物设计是类型演化的继续和发展。一般地说，国内的一类化学类新药的开发多半是系列设计得到的，即具有全新结构的药物的数量几乎没有。2、先导化合物的获得（在类型演化中）先导化合物、模型化合物或模型先导化合物——是指本身具有某种生理活性的化合物，可用来作为结构改造或修饰的入门化合物，从而获得预期药理作用的药物。先导化合物的获得需要综合：（1）现有药物的结构分析——提取出药理活性的骨架（2）生理基础研究——发现现有药物与受体间结合的作用部位及大致结构，即药理作用及受体模式（3）天然产物分离及药效学研究（4）QSAR、SAR