碱性调节剂对布洛芬固体分散体体外溶出度的影响.pdf

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1、碱性调节剂对布洛芬固体分散体体外溶出度的影响王洁金刚张艳薛健飞(吉林化工学院化学与制药工程学院，吉林吉林132022)EffectonthedissolutionrateofthesoliddispersionofIbuprofenbythealkalizerWANGJie，JINGang，ZHANGYan，XUEJianfei(JiLinInstituteOfChemicalTechnology，SchoolofChemistryandPharmaceuticalEngineering，JiLinCity132022，China)摘要：目的：采用溶剂一冷冻干燥法

2、制备布洛芬(ibuprofen，IBU)固体分散体，通过添加碱性调节剂进一步来提高其溶出速率。方法：将药物分别与不同载体及碱性调节剂制备成SD，通过测定其体外溶出度，来选择最优辅料及比例，结果：当以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP。)为栽体，Na：CO，为碱性调节剂，且IBU：PVP。：Na2CO产1：5：5％时，药物的溶出速率显著提高，2h内累积溶出度达到了98％，明显高于IBU及未加碱性调节剂的SD。关键词：碱性调节荆；布洛芬；固体分散体；溶出度ABSTRACT：OBJECTIVE：Preparethesoliddispersionsofibuprofenwith

3、alkalizerbytheSOlVeDt——freezedryingmethodtoenhancethedissolutionrateofthedrug．METHODS：Thesoliddispersionsofibuprofenhavebeenpreparedwithdifferentcareersandalkalizers，respectively．Thenchosetheoptimalmaterialsandtheratiobythedissolutionratedata．CONCLUSION：Thedisso～lutionrateimprovedtoth

4、e98％during2h，whenusedPVPk30asthecarriers，Na2c03aSthealkalizerandtheratioofIBU：PVP¨0：Na2C03was1：5：5％inthissoliddispersionsystem．ThedissolutionrateofthedruginthisSDsystemhigherthanothers．KEYWORDS：alkalizer；ibuprofen；soliddispersion；invitrodissolution布洛芬在水中几乎不溶，其溶解度低的特性显著影响其药效”1。固体分散体(so

5、liddispersion，SD)是将难溶性药物高度分散在水溶性载体材料中，从而提高药物的溶解度，溶出速率及生物利用度的剂型”’31。微环境pit(mieroenvironmentpit，pHM)调控技术是指通过在处方中加入一定量的pHM调节剂(有机酸或碱化剂)对pHM进行调控，使药物按预设模式释放，而和环境pH无关，是一种增加药物溶解度的有效手段h”。本研究通过将固体分散技术及pHM调控技术联合使用的方式来提高难溶性药物布洛芬的体外溶出度。1实验材料与方法1．1实验药品与仪器UV一752N紫外分光光度计(上海申光仪器仪表有限公司)；FD5—2．5冷冻干燥机(西盟

6、国际集团)；TGL-20M高速冷冻离心机(湖南湘仪实验室仪器开发有限公司)；CZ-682溶出度仪(上海黄海药检仪器有限公司)；布洛芬(桂林锦润生物科技有限公司)；羟丙甲基纤维素(HPMC)(上海晶纯生化科技股份有限公司)；泊洛沙姆(Polox·amer)(湖北兴银河化工有限公司)；聚乙烯吡咯烷酮K30(上海蓝季科技发展有限公司)；无水碳酸钠(天津市永大化学试剂有限公司)；无水乙醇为分析纯(天津市大茂化学试剂厂)。1．2实验方法1．2．1布洛芬在不同药物辅料水溶液中的溶解度实验分别将辅料精密配制成1％(w／v)的水溶液lOmL，将过量的IBU粉末分别加入到10mL上

7、述配制的辅料水溶液及蒸馏水中，37℃、100rpm条件下水浴振荡24h，离心取上清液lmL加无水乙醇稀释定容，测定吸光度。1．2．2布洛芬SD的制备原料药加入到适量无水乙醇中溶解，再将载体及碱性调节剂溶解于适量的蒸馏水中，混合上述两种溶液，磁力搅拌2h。水浴加热蒸去大部分溶剂，放入超低温冰箱预冻，-56％下冷冻干燥24h，产物即布洛芬SD粉末。1．2．3物理混合物(PM)的制备按最优处方比例精密称取药物、载体及表面活性剂，放入保鲜袋中，吹气密封后，放置在混匀器上进行混合10rain，待用。1．2．4溶出度的测定2015fgllN北j髫拜J97选用蒸馏水为溶出介质。

8、将50ra