水杨醛缩芳胺席夫碱铜(Ⅱ)配合物抑制蛋白酪氨酸磷酸酶活性研究.pdf

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1、第31卷第5期无机化学学报Vo1．31No．52015年5月CHINESEJ0URNALOFINORGANICCHEMISTRY915．922水杨醛缩芳胺席夫碱铜(Ⅱ)配合物抑制蛋白酪氨酸磷酸酶活性研究袁彩霞兰淑芬卢丽萍(山西大学分子科学研究所，化学生物学与分子工程教育部重点实验室，太原030006)摘要：为了探讨席夫碱配体上取代基变化对其配合物抑制蛋白酪氨酸磷酸酶fPTPs)活性的影响，合成表征了水杨醛缩芳胺席夫碱铜(Ⅱ)配合物【cu()(一pimp)2](X=C1，Br和Acety1)，用紫外光谱滴定和pH电位滴定研究T[Cu(C1-p

2、imp)2]的溶液结构，并测定了3个配合物抑制4种frrPs活性的IC值。结果表明它们都能够有效抑制rP1B和TCPTP(0．20Ixmol·L～

3、在肿1B非活性区域．间接导致活性中心结构变化．从而抑制其活性。关键词：席夫碱；铜(Ⅱ)配合物；蛋白酪氨酸磷酸酶；抑制剂；取代基效应中图分类号：O614．121；Q556+．1文献标识码：A文章编号：1001-4861(2015)05—0915—08DoI：10．11862／CJIC．2015．127Evaluationofcu(n)ComplexeswithSchifBaseofSalicylanilideastheInhibitorsofProteinTyrosinePhosphatasesYUANCai—XiaLANShu-FenLUL

4、i—Ping(InstituteofMolecularScience，theKeyLaboratoryofChemicalBiologyandMolecularEngineeringofEducationMin~try,ShanxiUniversity,T&yuan030006，China)Abstract：ToimprovetheinhibitoryselectivityandexplorethesubstitutioneffectoftheSchifbaseligandsontheinhibitoryeffectofthecomplex

5、againstthePTPs，threeCu(11)complexes，[Cu(X—pimp)z](X-pimp=2一((4一X—phenylimino)methy1)pheno1)，X=C1，Br，andAcety1)，werepreparedandcharacterizedbyX—ray，EA，IR，UV—VisandESI—MS．Taking[Cu(C1一pimp)z]complexasanexample，thesolutionspeciesdistributionwithdifferentpHvaluesandthemainexis

6、tingformunderthepHneutralconditionwereinvestigatedusingboththepHpotentiometricandUVtitrations．indicatingthattherationofC1-pimpligandandCu0I)ioninthecomplexwas2：1inanaqueoussolutionand[Cu(C1一pimp)2H．1risthemainexistingforminthepHneutralcondition．Thentheinhibitoryactivitieso

7、fthesecomplexesagainstabove—mentionedproteintyrosinephosphatase1B(PTP1B)，T-cellproteintyrosinephosphatase(TCP)，Srchomologyphosphatase1(SHP一1)，andSrchomologyphosphates2(SHP一2)wasevaluatedusingIC50values．Theresuhsrevealedthatthesethreecomplexesshowedsimilarinhibitorybehaviou

8、rs，i．e．potenteffectagainstPTP1BandTCPTP(0．20p~mol·L～