受体的分子结构对超分子体系人工信号转导过程的影响.pdf

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1、第1O期化学世界·593·受体的分子结构对超分子体系人工信号转导过程的影响刘宝全，石太德。王剑锋李春斌。赵小菁，张丽影，范圣第(大连民族学院国家民委一教育部生物技术与资源利用重点实验室，辽宁大连116600)摘要：利用仅存在甲基差异的两种人工受体研究受体的分子结构对超分子体系的人工信号转导过程的影响。分别合成了用于组建人工信号转导系统的阳离子型肽脂质(NCAla2C)和两种在活性氨基的邻位上存在甲基差异的人工受体：N，N一二一十六烷基一甘氨酰胺(Gly2C。)和N，N_二一十六烷基一丙氨酰胺(Ala2C)。分别以两种受体构建了表达信号转导机能的超分子体系，利用紫外一可见光谱检

2、测了两种受体与信号分子吡哆醛磷酸(PLP)的作用特点及通过第二信使(Cu。)启动乳酸脱氢酶(LDH)报告系统的特点。结果表明：甲基使人工受体与信号分子的表观结合常数下降(甘氨酰类脂受体为246000，丙氨酰类脂受体为120000)、使人工受体一信号分子复合物的紫外吸收发生红移、使人工受体一信号分子一第二信使分子复合物的紫外吸收发生红移、并降低信号分子对LDH报告系统的激活活性(甘氨酰类脂受体可恢复到至92．8，丙氨酰类脂只恢复到83)。证明了人工受体中的甲基抑制了类脂受体与信号分子的结合，并影响超分子体系的人工信号转导活性。关键词：氨基酰类脂；甲基；人工信号转导；肽脂质；紫外

3、一可见光谱中图分类号：0621．14文献标志码：A文章编号：0367—6358(2013)10—0593—04TheInfluenceofReceptorStructureontheCharacteristicsofArtificialSignalTransductioninSupramolecularSystemLIUBao—quan，SHITai—de，WANGJian—feng，LIChun—bin，ZHAOXiao—jing，ZHANGLi—ying，FANSheng—di(KeyLaboratoryofBiotechnology&BioresourcesUtiliz

4、ationoftheStateEthnicAffairsCommission—MinistryofEducation．SchoolofLiScience，DalianNationalitiesUniversity，LiaoningDalian116600，China)Abstract：ThefunctionalcharacteristicsO{aminoacidresiduesOfglycineoralanineinartificia1receptoran—choredonartificialvesiclemembranesoftheartificialsignaltrans

5、ductionsystemweredetectedbymeansofUV—Visspectrometry．AcationicpeptidelipidnamedIN，N—dihexadecyl—Na一[6一(trimethylammonio)hex—anoy1]一alaninamidebromide](NC5Ala2C16)andtwoartificialreceptornamedaminoacyl—lipidsIN，N—di—hexadecyl—glyninamide(Gly2C16)andN，N—dihexadecy1-alaninamide(Ala2C16)]weresy

6、nthesized．ThesupramolecularsystemwasindividuallyconstructedinHEPESbuffer(pH7．00)at40℃．Experimentalresultsshowedthatthereactionbetweenaminoacyl—lipidandpyridoxal5一phosphatewasaffectedbytheside—chaingroupsoftheaminoacidsinaminoacyl—lipids．Theapparentbindingconstantofartificialreceptorsandsign

7、alingmoleculeswas246，000inGIy2C16receptorsystem，butwas120，000inAla2C16receptorsystem．Becauseoftheortho—methylgroup，theultravioletabsorptionofthecomplexesof收稿日期：2013—05—29；修回日期：2013-10—16基金项目：国家自然科学基金资助项目(20872013、21172028)，教育部项目(2010)，国家民委基金(09DL08)，辽宁省教