药剂学综述新型栓剂的研究进展.doc

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1、新型栓剂的研究进展药学2班万国运2010071202【摘要】栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体状制剂，具有适宜的硬度和韧性，无刺激性，引入腔道后在体温条件下能熔融、软化或溶解，且易与分泌液混合，逐渐释放药物。栓剂既可起局部作用，也可通过吸收进入血液循环而起全身作用。栓剂用于局部治疗时，约物直接作用于病灶，并逐渐释放药物，与其他纱物相比，作用时间长、作用强。用于全身治疗时，由于药物在直肠吸收，药物避免了首过效应和胃中酶的破坏，不但可减少药物的毒副作用，而且起效快，并可免去打针吃药之痛苦。由于栓剂疗效确切，且不易受其他条件影响疗效的发挥，因

2、此人们自然而然地想把更多的药物制成栓剂。但传统的普通栓剂又不能满足这一要求，所以各国相继开发了一些新型栓剂，笔者通过查阅文献就几种常用的新型栓剂的研究进展做一概述。【关键词】新型栓剂；中空栓剂；双层栓剂；缓释栓剂；微囊栓剂；泡腾栓剂；凝胶栓剂栓剂亦称塞药或坐药，是一种传统剂型，在国内外都有悠久的历史。我国用栓剂治疗疾病最早可上溯至《史记》，后汉《伤寒论》中有载有蜜煎导方，就是用于通便的肛门栓，晋代《肘后备急方》载有鼻用栓剂和耳用栓剂。国外公元前1550年埃及的《伊伯氏纸草本》中也有栓剂的记载⑴。栓剂的发展很迅速，近年来，随着制药新技术、新基质的出

3、现，栓剂的研究及使用显著增加，出现了中空栓、双层栓、缓释栓、微囊栓、泡腾栓、凝胶栓等新型栓剂。1.中空栓剂中空栓剂以空白或含纱基质为外壳，中空部分填充液体或固体药物的一种栓剂。是1984年渡道善照等研制的新型栓剂，与普通栓相比，中空栓剂的栓壁薄，在2分钟内软化释放，起效远快，表明中空栓剂有释药速度快的优点；屮空栓剂药量可以调整，在临床上预先制备中空栓剂外壳，据临床需要临时填充药物；对于治疗窗窄的药物，可根据血药浓度监测调整住院患者的用药方案，以确保疗效和减少不良反应，便于个体化用纱；中空栓剂还可增加制剂稳定性⑵OShegokar等⑶在研究扑热息痛

4、中空栓中加入辅料对药物在体内释放的影响时得出当加入硫代琥珀酸二辛钠和微分硅胶可以延长扑热息痛释放时间，甘油酯和CapryolPGMC可作为佐剂来加快扑热息痛的释放，增加疗效。李维等⑷制备环丙沙星中空栓时，先配置PVP不同浓度溶液待用，将半合成脂肪酸脂（基质）适量，置合适容器中，T60°C水浴中融化后搅匀。采用内加辅料法将融化好的基质迅速注入涂有液体石蜡的栓模中，（栓模中心部分有一空心管），于室温20°C静置两分钟，形成空腔，于空腔内定量注入0.3mlPVP液和环内沙星原料药，尾部封基质并刮平，启模即得。外加辅料法：融化好的基质按定量加入0.3ml

5、/粒PVP液,搅匀，迅速注入中心有一空心管栓模中，室温静置两分钟，空腔内加环丙沙星，尾部封基质并刮平，启模即得。研究结果显示该屮空栓的制备对提高在胃内易受消化液影响的药物及难溶性药物的生物利用度问题具有非常重要的临床意义。吴德敏等⑸取半合成脂肪酸甘油酯适量于60°C水浴屮融化，加入4%的吐温80,再加入过100目筛的氨基葡萄糖细粉，搅拌均匀，注入事先消毒灭菌并涂抹甘油的栓模中，冷凝后削去多余部分，启模制得氨基葡萄糖中空栓剂，并通过溶出度测定得出本处方制备的中空栓剂，在20min左右已经释放98.51%,其释放速度明显快于普通栓剂。氨基葡萄糖中空栓

6、剂在骨关节炎治疗中通过直肠给药，可以有效的避免口服给药造成的肝脏的首过消除作用，提高药物的生物利用度，最大限度的发挥药效。1.双层栓剂双层栓剂由两层组成，可分为上下双层栓剂和内外双层栓剂。前者由上下两层构成，又可分为3种形式：（1）将两种或两种以上理化性质不同的药物分别分散于脂溶性基质或水溶性基质中，制成含有上下两层的栓剂，以便于药物的吸收或避免药物发生配伍禁忌。（2）用空白基质和含药基质制成上下两层，利用上层空白基质阻止药物的向上扩散，以减少药物自直肠上静脉吸收，此法不但可以提高栓剂的生物利用度，还可以减少纱物的副作用。（3）将一种药物分别分散

7、于脂溶性基质和水溶性基质中，制备成上下两层，使栓剂在使用时同时具有速释和缓释的作用。后者是由内外两层组成，其屮含有不同的药物。因外层首先熔融，释放出药物，然后再到内层熔融，故此栓剂给纱后，可以先后发挥两种纱物的作用。Chicco等以释药速率快的WitepsolH-15和释药速率慢WitepsolW35为基质制备双层扑热息痛栓剂（二者重量比为1:1）,通过在8位健康志愿者体内进行药动学研究，结果显示该双层栓剂在人体内代谢呈一室模型，同时以单纯WitepsolH-15为基质制备的普通栓剂作对照，发现使用该双层栓的志愿者比普通栓的体内药物量增加。捉示W

8、itepsolW35具有促进药物吸收作用。此外，WitepsolW35具有较大黏度，能使栓剂在血流量大的直肠下端停留较长时间⑹。Rama