(盐酸氯普鲁卡因注射液)说明书

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1、（盐酸氯普鲁卡因注射液）说明书盐酸氯普鲁卡因注射液适用于外科手术麻醉：硬膜外麻醉，包括剖宫产术，区域阻滞；急性疼痛控制，持续硬膜外输注或间歇性单次用药，如术后或分娩镇痛，区域阻滞。【主要成分】本品主要成份为盐酸氯普鲁卡因，其化学名称为:4-氨基-2-氯苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐。【性状】本品为无色的澄明液体。【药理毒理】本品属酯类局部麻醉药，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在细胞膜内侧阻断钠离子通道，增加了神经电兴奋的阈值、使动作电位降低、不应期延长，减慢了神经冲动的传递，从而阻滞神经冲动的产生与传导。随着药物浓度增加

2、，其相关功能受影响，出现局部麻醉作用。神经功能的消失依次为:痛觉、温觉、触觉、本体感觉和骨骼肌张力。　　本品经局部血管吸收可能产生心血管及中枢神经系统效应，在通常治疗剂量下，血液中所达到的药物水平对心脏传导、兴奋性、不应性、心肌收缩以及外周血管阻力等影响很小。但在中毒血药浓度下，本品可使心脏传导和兴奋性下降，导致房室传导阻滞并进而心脏停博；此外，还可发生心肌收缩抑制和外周血管扩张，导致心输出和血压下降。本品在中毒浓度下所产生的中枢神经系统副作用包括:兴奋、抑制或两者兼有。中枢兴奋表现为:坐立不定、震颤、战栗，可进一步发展为惊厥。中毒

3、剂量下可发生中枢抑制和昏迷，进一步发展可产生呼吸抑制。本品可在不出现前期中枢兴奋的情况下产生延髓或更高中枢的抑制。【药代动力学】　　健康成人自愿者药代动力学研究表明:很快被假性乙酰胆碱酯酶水解，本品水解生成β-二乙氨基乙醇及2-氯-4-氨基苯甲酸，后者可抑制磺胺类药物的活性。局麻药的全身吸收与给药浓度、给药量、给药部位血供、以及是否局部合用肾上腺素有关。肾上腺素可收缩血管，减少药物的吸收，达到减少给药量、延长麻醉时间的作用。　　局麻药可以被动扩散通过胎盘，通过的量与以下因素相关:药物与血浆蛋白结合的程度、离子化程度及脂溶性。只有游离

4、的未结合的药物易透过胎盘，本品很快在血液中被分解，仅有极少量药物可透过胎盘达胎儿。　　本品的组织分布与给药途径有关，理论上可分布于机体各器官组织，但在肝、肺、心及脑具有较高药物浓度。　　局麻药的药代动力学参数会受下列因素的影响:患者的肝肾功能、给药局部是否应用肾上腺素、尿液的pH值、肾血流量、给药部位及途径、年龄等。本品的半衰期成年男性为21±2秒，女性为25±1秒，新生儿为43±2秒。　　肾脏是主要排泄器官，尿量与尿pH值影响药物排泄。【适应症】　　本品用于局部浸润麻醉、周围神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉，严格禁用于蛛网膜下腔阻滞

5、麻醉。【用法用量】　　浸润麻醉用0.5%～1%浓度，神经阻滞麻醉用1%～2%的浓度。麻醉可持续30至60分钟。一次最大给药剂量可达1000mg。　　本品可单次或连续给药，与其它局麻药一样，其剂量随麻醉方法、组织的血管分布、肌肉需要松驰的程度、麻醉时间、患者的身体状况有关。一般采用最小有效剂量与浓度。在儿童、老年人、及心肝病患者应减量使用。不加用肾上腺素时最大单次给药剂量为11mg/kg,总剂量不超过800mg；加肾上腺素时最大单次给药剂量为14mg/kg,总剂量不超过1000mg。一些常规麻醉方法建议如下：1、浸润与周围神经阻滞麻醉

6、方法可参见下表　麻醉方法浓度%给药容积ml总剂量mg　　下颌神经22～3ml40～60mg　　眶下神经20.5～1ml10～20mg　　臂丛神经230～40ml600～800mg　　指(趾)神经　　(不加肾上腺素)13～4ml30～40mg　　阴部神经2每侧10ml400mg　　颈旁神经14点每点3ml120mg　　2、骶管和硬膜外麻醉:用2%的溶液。骶管麻醉，开始用2%溶液15～25ml，经40～60分钟间隔后可再给同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%溶液，每次2～2.5ml，通常总量15～25ml，需重复使用可间隔40～50分钟，再给

7、量要少于起始量的2～6ml。　　上述剂量是以成人平均体重计算的推荐给药量。局麻给药的最大剂量应根据患者体重及给药部位的吸收状况确定。　　肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液的制备:取1:1000肾上腺素注射液0.1ml，加入20ml盐酸氯普鲁卡因注射液中，即制成1:200000肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液。2　　儿童用剂量:任何药物在儿童使用时均难以确定最大给药剂量，对于3周岁以上而体重发育正常的儿童，其最大给药量不应高于11mg/kg，如一5岁儿童体重23kg,不加肾上腺素的剂量为250mg，浸润麻醉的药浓为0.5～1%,阻滞麻醉的药

8、浓为1.0～1.5%。为了预防全身毒性，麻醉期应使用最低有效浓度最低有效剂量。在婴幼儿因需使用低于商品浓度的制剂，使用时可以用0.9%NaCl稀释成所需浓度。【不良反应】　　单位时间内用药过量或意外血管内给药，可产生毒性反应。毒性反应