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1、治疗糖尿病的新靶点-GPR40的研究进展治疗糖尿病的新靶点-GPR40的研究进展XXX(中国海洋大学海洋生命学院,山东青岛266003)摘要:G蛋白偶联受体40(Gprotein-coupledreceptor40,GPR40)是中长链游离脂肪酸的特异性受体,在脂肪酸对葡萄糖刺激胰岛素分泌的调节中具有重要作用。它能与机体内游离的中长链脂肪酸结合,激活细胞内信号通路,从而调节其生理功能。在胰岛细胞中,GPR40可被游离脂肪酸激活,促使细胞内钙离子浓度升高,进而促进胰岛素释放,根据这一机理,以GPR40为靶点的激动剂类药物
2、相继被开发,用于糖尿病治疗。另外,GPR40还被认为和一些神经类疾病以及某些癌症有关。关键词:G蛋白偶联受体40;GPR40;胰岛素;激动剂ResearchprogressofGPR40asanewtargetfortreatmentofdiabetesXXX{Collegeofmarinelife,OceanUniversityofChina,ShanDongQingDao266003,China)Abstract:Gproteincoupledreceptor40(GPR40),whichisthespecific
3、receptorofmiddle-longchainfreefattyacids,hasanimportanteffectontheregulationoffattyacidsonglucosestimulatedinsulinsecretion.GPR40distributesinpancreasandcentral治疗糖尿病的新靶点-GPR40的研究进展治疗糖尿病的新靶点-GPR40的研究进展XXX(中国海洋大学海洋生命学院,山东青岛266003)摘要:G蛋白偶联受体40(Gprotein-coupledrecep
4、tor40,GPR40)是中长链游离脂肪酸的特异性受体,在脂肪酸对葡萄糖刺激胰岛素分泌的调节中具有重要作用。它能与机体内游离的中长链脂肪酸结合,激活细胞内信号通路,从而调节其生理功能。在胰岛细胞中,GPR40可被游离脂肪酸激活,促使细胞内钙离子浓度升高,进而促进胰岛素释放,根据这一机理,以GPR40为靶点的激动剂类药物相继被开发,用于糖尿病治疗。另外,GPR40还被认为和一些神经类疾病以及某些癌症有关。关键词:G蛋白偶联受体40;GPR40;胰岛素;激动剂ResearchprogressofGPR40asanewtar
5、getfortreatmentofdiabetesXXX{Collegeofmarinelife,OceanUniversityofChina,ShanDongQingDao266003,China)Abstract:Gproteincoupledreceptor40(GPR40),whichisthespecificreceptorofmiddle-longchainfreefattyacids,hasanimportanteffectontheregulationoffattyacidsonglucosestimu
6、latedinsulinsecretion.GPR40distributesinpancreasandcentralnervoussystem.Itcanbeboundbymediumandlongchainfattyacidandactivatetheintracellularsignalpathways,whichinturnregulatesthefunctionofcells.In卩-cclhintracellularcalciumconcentrationelevateswhenGPR40isbindingt
7、ofattyacid,therebypromotingthereleaseofinsulin.Accordingtothetheory,newdrugstheagonistofGPR40,havebeenusedforpreventingandtreatingthediabetes.Furthermore,someotherphysiologicalfunctionsofGPR40havealsobeendiscussed.Keywords:GPR40;insulinsecret;target糖尿病己经成为继肿瘤、心血
8、管疾病之后第三大严重威胁人类健康的慢性非传染性疾病,是一个日益严重的公共卫生问题。世界卫生组织(WHO)最新公布的权威数据显示,近年来全球糖尿病发病率增长迅速。国际糖尿病联盟(IDF)的最新数据显示,全球糖尿病患者目前已增至3.66亿人,预计在20年内将达到近6亿人⑴。而糖尿病在中国的严峻形势更是发人深省。在2013年第七届联合国