影响药物排泄的因素.doc

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1、影响药物排泄的因素（肾排泄，胆汁排泄）、p173一：生理因素（一）血流量的影响，当肾脏血流量增加，经肾小球滤过和肾小管主动分泌，两种机制排泄的药物量都将随之增加。（二）胆汁流量的增加，当胆汁流量增加时，主要经胆汁排泄途径排出的药物量增加，反之则减少。（三）其他（年龄，种族，性别等）二；药物及其剂型因素（一）药物的理化性质，有分子量和解离状态，水溶性/脂溶性，药物的pKa和解离状态（二）药物血浆蛋白结合的影响，药物和血浆蛋白结合后不能经肾小球滤过消除，所以主要依靠肾小球滤过排泄的药物减少。（三）药物体内代谢过

2、程及代谢产物的性质（四）药物制剂因素对排泄的影响1，不同剂型和给药途径2，制剂中不同药用辅料或赋形剂三：疾病因素有肾脏和肝脏疾病四：药物相互作用对排泄的影响（一）：对血浆蛋白结合的影响（二）对肾脏排泄的影响：肾小球滤过，肾小球的主动分泌，药物竞争性结合重吸收位点，重吸收减少，排泄增加，尿液的ph或尿量的变化导致药物排泄量的变化。（三）对胆汁排泄的影响1，影响胆汁流量2，竞争性地和载体蛋白结合3，改变胆汁排泄中相关药物转运的表达3，影响肠道中相关细菌中酶的活性。影响药物代谢的因素p144一：生理因素种属，个体

3、差异和种族差异，年龄，性别，妊娠，疾病二：剂型因素：给药途径，剂量，剂型，手性药物，药物相互作用（诱导作用和抑制作用）三：其他因素：食物，环境影响药物分布的因素p105主要有毛细血管血流量，通透性以及组织细胞亲和力等生理性因素，理化性质：分子大小，化学结构，pKa，脂溶性，极性以及微粒给药系统。一;、血液循环与血管通透性的影响1，血液循环：主要取决于组织的血液的血流速度，血流量大、血液循环好的器官和组织，药物的转运速度和转运量相应较大。2，血管通透性：取决于管壁的类脂质屏障和管壁微孔。二：药物与血浆蛋白结合

4、率的影响蛋白结合型通常没有药理性活性，非结合的游离型药物易于透过细胞膜，与药物的代谢排泄以及药效相关。药物与血浆蛋白的结合是一种可逆的过程，有饱和的现象，保持着动态平衡。三：药物的理化性质：分子大小，化学结构，pKa，脂溶性，极性等四：药物与组织亲和力的影响五：药物相互作用对分布的影响药物相互作用主要对药物蛋白结合率高的药物有影响。影响药物被动吸收的因素p1611.药物的脂溶性：亲脂性药物分子易被吸收2.尿的pH：尿液的pH影响药物的解离度，从而影响药物的重吸收3.尿量：尿量增加时，药物在尿液的浓度下降，重

5、吸收减少，反之则增加7、影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些答：（1）细胞与微粒之间的相互作用，包括内吞作用；吸附作用；融合作用；膜间作用等（2）微粒本身的理化性质，包括粒径、电荷、表面性质的影响（3）微粒的生物降解（4）机体的病理生理状况