没药倍半萜成分的分离鉴定及抗肿瘤活性.doc

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1、没药倍半砧成分的分离鉴定及抗肿瘤活性【摘要】目的从没药提取物屮分离纯化倍半祜单体成分，并探讨其抑制肿瘤细胞增殖的生物活性。方法没药石油醯提取部分经硅胶柱层析分离得到二十多个倍半帖类化合物。其中化合物1和2的结晶分别经熔点测定、薄层层析、III7MR和13CNMR数据分析以及与已知化合物比较，确定英化学结构。利用MTT法检测化合物1和2对大肠癌细胞HT29和激素非依赖型前列腺癌细胞PC3、PC3M、DU145及正常肝的永生化细胞L02细胞增殖的影响。结果经理化性质鉴定、波谱分析，确定化合物1的结构为[1(1O)E,2R,4R]2甲氧基&12环氧吉玛1(10),7,11三烯6酮；化合物2

2、的结构为2甲氧基5乙酰基4咲喃吉玛1(10)烯6酮，二者同属没药吉玛烷型倍半菇类化合物。MTT结果表明，化合物1和2对大肠癌细胞增殖的抑制作用较弱。而对三种激素非依赖型前列腺癌细胞的增殖有非常显著的抑制作用(P<0.01),且呈剂量依赖性。另外，化合物对正常肝永生化细胞的增殖无明显影响。结论经分离纯化、理化性质鉴定和波谱分析，确定了没夯吉玛型倍半祜化合物1和2的结构，该化合物对前列腺癌细胞的增殖有明显的抑制作用。【关键词】没药；吉玛烷型倍半菇；前列腺癌；细胞株Todeterminethestructuresoftwosesquiterpenecompoundsisolatedfrom

3、Commiphoraopobalsamum,andtoinvestigateitstheirantiproliferationeffectontumorcellgrowth.MethodsTwosesquiterpenoidswereisolatedfromtheresinousexudatesofCommiphoraopobalsamum・Theirstructureswereestablishedonthebasisofphysicalandchemicalproperties,andIIINMRand13ResultsStructuresoftwosesquiterpenoid

4、sweredeterminedas(1(10)E,2R,4R)2methoxy&12epoxygermacra1(10),7,11trien6oneand2methoxy5acetoxyfuranogermacr1(10)en6one・TheresultsofMTTassayshowedthatbothcompoundshadaninhibitoryeffectontheproliferationofhormoneindependentprostatecancercelllinesinaconcentrationdependentmanner.Nosignificantantipro

5、liferationactivitywasobservedincolorectaicellsexposedtothesechemicalsatlowconcentrations・Furthermore,lesscytotoxicityofthesecompoundswasshownbyusingtheimmortaliziedlivernormalcelllineatconcentrationstested.ConclusionsThestructureoftwogermacranesesquiterpenoidswereidentified,andtheycansignifican

6、tlyinhibittheproliferationofhormoneindependentprostatecancercellgrowth.Keywords:Myrrh；GermacraneSesquiterpenoids；Prostateneplasms；Celllines没药（myrrh）为没药属植物树皮渗出的胶状树脂，为临床常用屮药,具有行气散血、消肿止痛等功效，有悠久的药用历史。国内外对没药化学成分和生物活性研究颇为关注，已分离鉴定了300多个代谢产物，包括•菇类、當体、黄酮、木脂素等化学成分。没药中含有丰富的倍半菇成分，其骨架类型多样，□发现吉玛烷型，桜烷型，愈创木烷型等

7、倍半菇结构120多个，并含有大量咲喃倍半帖。其倍半帖类成分具有麻醉、抗菌、抗高血糖等活性[12]。近年的研究对没药的抗肿瘤活性给予了充分肯定[35],提出n夫喃型没药倍半祜成分可下调抗凋亡基因Bel2的表达。木研究将Commiphoraopobalsamum没药进行粗分，得到挥发油1>石油醸、三帖粗提物三部分，并检测粗提物对肿瘤细胞增殖的影响。结果发现其石油醞部位和三砧粗提物具有细胞毒活性。通过对有活性的石油醯部位进行成分的细分离，得到倍半帖粗提物，进一步